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公开(公告)号：US09040539B2
公开(公告)日：2015-05-26
申请号：US13697806
申请日：2011-05-18
申请人： Michael Oberhuber , Joerg Salchenegger , Dominic De Souza , Martin Albert , Thorsten Wilhelm , Martin Langner , Hubert Sturm , Hans-Peter Spitzenstaetter
发明人： Michael Oberhuber , Joerg Salchenegger , Dominic De Souza , Martin Albert , Thorsten Wilhelm , Martin Langner , Hubert Sturm , Hans-Peter Spitzenstaetter
IPC分类号： A61K31/496 , C07D405/14 , C07D295/155 , C07D405/06
CPC分类号： C07D295/155 , C07D405/06 , C07D405/14
摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y3—NH2; of formula (IIa) 0=C═N—Y0 and/or of formula (IIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).
摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 的式（IIa）0 = C = N-Y0和/或式（IIb）和式（III）的化合物在溶剂中以任何顺序获得含有式（IV）和/或式 （V）。
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公开(公告)号：US20130203993A1
公开(公告)日：2013-08-08
申请号：US13697800
申请日：2011-05-18
IPC分类号： C07C241/04 , C07D405/14 , C07C251/76 , C07C243/28 , C07C249/16 , C07F7/18
CPC分类号： C07C241/04 , C07C243/28 , C07C249/16 , C07C251/76 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07F7/1804 , C07F7/188
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。
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公开(公告)号：US20130210833A1
公开(公告)日：2013-08-15
申请号：US13697806
申请日：2011-05-18
申请人： Michael Oberhuber , Joerg Salchenegger , Dominic De Souza , Martin Albert , Thorsten Wilhelm , Martin Langner , Hubert Sturm , Hans-Peter Spitzenstaetter
发明人： Michael Oberhuber , Joerg Salchenegger , Dominic De Souza , Martin Albert , Thorsten Wilhelm , Martin Langner , Hubert Sturm , Hans-Peter Spitzenstaetter
IPC分类号： C07D295/155
CPC分类号： C07D295/155 , C07D405/06 , C07D405/14
摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y3—NH2; of formula (IIa) 0=C═N—Y0 and/or of formula (IIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).
摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 式（IIa）的化合物0 = C = N-Y0和/或式（IIb）和式（III）的化合物在溶剂中以任何顺序得到含有式（Ⅳ）和/或式 （V）。
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公开(公告)号：US09199919B2
公开(公告)日：2015-12-01
申请号：US13697800
申请日：2011-05-18
IPC分类号： C07D403/00 , C07C241/04 , C07C243/28 , C07C251/76 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07F7/18 , C07C249/16
CPC分类号： C07C241/04 , C07C243/28 , C07C249/16 , C07C251/76 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07F7/1804 , C07F7/188
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。
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5.发明授权Process for the stereoselective enzymatic hydrolysis of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester 失效5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯的立体选择性酶水解的方法公开(公告)号：US08546112B2
公开(公告)日：2013-10-01
申请号：US12993132
申请日：2009-05-19
申请人： Martin Albert , Ferdinand Zepeck , Andreas Berger , Waander Riethorst , Helmut Schwab , Daniel Luschnig , Peter Remler , Joerg Salchenegger , Doris Osl , Dominic De Souza
发明人： Martin Albert , Ferdinand Zepeck , Andreas Berger , Waander Riethorst , Helmut Schwab , Daniel Luschnig , Peter Remler , Joerg Salchenegger , Doris Osl , Dominic De Souza
IPC分类号： C12P13/04
CPC分类号： C12P41/005 , C07B2200/07 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C205/51 , C07C227/04 , C07C229/08 , C07D207/46 , C12P13/008 , C07C69/533
摘要： The present invention relates to processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester and its salts. Also disclosed are processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid salt and a process for the preparation of 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid. (S)-5-Methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid in enantioenriched form or enantiopure form as well as salts thereof, (S)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester in enantioenriched form or enantiopure form and a compound, namely Formula (XIII), in racemic form, enantioenriched form or enantiopure form are also disclosed.
摘要翻译： 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯及其盐的制备方法。 还公开了制备5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸盐的方法和制备3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法。 （S）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸或（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸，其具有对映体形式或对映体形式及其盐，（S）-5-甲基-3- - 硝基甲基 - 己酸酯或具有对映体形式或对映体形式的（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯和式（XIII）化合物，外消旋形式，对映体形式或对映体形式也被公开 。
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6.发明申请PROCESS FOR THE STEREOSELECTIVE ENZYMATIC HYDROLYSIS OF 5-METHYL-3-NITROMETHYL-HEXANOIC ACID ESTER 失效5-甲基-3-硝基 - 十六酸水解酯的选择性酶水解的方法公开(公告)号：US20110165636A1
公开(公告)日：2011-07-07
申请号：US12993132
申请日：2009-05-19
申请人： Martin Albert , Ferdinand Zepeck , Andreas Berger , Waander Riethorst , Helmut Schwab , Daniel Luschnig , Peter Remler , Joerg Salchenegger , Doris Osl , Dominic DeSouza
发明人： Martin Albert , Ferdinand Zepeck , Andreas Berger , Waander Riethorst , Helmut Schwab , Daniel Luschnig , Peter Remler , Joerg Salchenegger , Doris Osl , Dominic DeSouza
IPC分类号： C12P13/00
CPC分类号： C12P41/005 , C07B2200/07 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C205/51 , C07C227/04 , C07C229/08 , C07D207/46 , C12P13/008 , C07C69/533
摘要： The present invention relates to processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester and its salts. Also disclosed are processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid salt and a process for the preparation of 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid. (S)-5-Methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid in enantioenriched form or enantiopure form as well as salts thereof, (S)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester in enantioenriched form or enantiopure form and a compound, namely Formula (XIII), in racemic form, enantioenriched form or enantiopure form are also disclosed.
摘要翻译： 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯及其盐的制备方法。 还公开了制备5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸盐的方法和制备3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法。 （S）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸或（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸，其具有对映体形式或对映体形式及其盐，（S）-5-甲基-3- - 硝基甲基 - 己酸酯或具有对映体形式或对映体形式的（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯和式（XIII）化合物，外消旋形式，对映体形式或对映体形式也被公开 。
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