公开(公告)号：US08546112B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12993132

申请日：2009-05-19

申请人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic De Souza

发明人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic De Souza

IPC分类号： C12P13/04

CPC分类号： C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

摘要： The present invention relates to processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester and its salts. Also disclosed are processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid salt and a process for the preparation of 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid. (S)-5-Methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid in enantioenriched form or enantiopure form as well as salts thereof, (S)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester in enantioenriched form or enantiopure form and a compound, namely Formula (XIII), in racemic form, enantioenriched form or enantiopure form are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯及其盐的制备方法。 还公开了制备5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸盐的方法和制备3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法。 （S）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸或（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸，其具有对映体形式或对映体形式及其盐，（S）-5-甲基-3- - 硝基甲基 - 己酸酯或具有对映体形式或对映体形式的（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯和式（XIII）化合物，外消旋形式，对映体形式或对映体形式也被公开 。

公开(公告)号：US20110165636A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12993132

申请日：2009-05-19

申请人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic DeSouza

发明人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic DeSouza

IPC分类号： C12P13/00

CPC分类号： C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

摘要： The present invention relates to processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester and its salts. Also disclosed are processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid salt and a process for the preparation of 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid. (S)-5-Methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid in enantioenriched form or enantiopure form as well as salts thereof, (S)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester in enantioenriched form or enantiopure form and a compound, namely Formula (XIII), in racemic form, enantioenriched form or enantiopure form are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯及其盐的制备方法。 还公开了制备5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸盐的方法和制备3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法。 （S）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸或（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸，其具有对映体形式或对映体形式及其盐，（S）-5-甲基-3- - 硝基甲基 - 己酸酯或具有对映体形式或对映体形式的（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯和式（XIII）化合物，外消旋形式，对映体形式或对映体形式也被公开 。

公开(公告)号：US09040539B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13697806

申请日：2011-05-18

申请人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

发明人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  C07D295/155 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y3—NH2; of formula (IIa) 0=C═N—Y0 and/or of formula (IIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).

摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 的式（IIa）0 = C = N-Y0和/或式（IIb）和式（III）的化合物在溶剂中以任何顺序获得含有式（IV）和/或式 （V）。

公开(公告)号：US20130203993A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：US13697800

申请日：2011-05-18

申请人： Martin Albert ,  Dominic De Souza ,  Joerg Salchenegger ,  Michael Oberhuber

发明人： Martin Albert ,  Dominic De Souza ,  Joerg Salchenegger ,  Michael Oberhuber

IPC分类号： C07C241/04 ,  C07D405/14 ,  C07C251/76 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。

公开(公告)号：US20130210833A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13697806

申请日：2011-05-18

申请人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

发明人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

IPC分类号： C07D295/155

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y3—NH2; of formula (IIa) 0=C═N—Y0 and/or of formula (IIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).

摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 式（IIa）的化合物0 = C = N-Y0和/或式（IIb）和式（III）的化合物在溶剂中以任何顺序得到含有式（Ⅳ）和/或式 （V）。

公开(公告)号：US09199919B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13697800

申请日：2011-05-18

申请人： Martin Albert ,  Dominic De Souza ,  Joerg Salchenegger ,  Michael Oberhuber

发明人： Martin Albert ,  Dominic De Souza ,  Joerg Salchenegger ,  Michael Oberhuber

IPC分类号： C07D403/00 ,  C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/18 ,  C07C249/16

CPC分类号： C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。