公开(公告)号：US08778305B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13057044

申请日：2009-07-31

申请人： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ying Chen

发明人： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ying Chen

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K51/0455 ,  A61K9/127 ,  A61K51/0402 ,  C07B2200/05 ,  C07C275/16 ,  C07C275/18 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07F7/2208 ,  Y02P20/55

摘要： Prostate-specific membrane antigen (PSMA) binding compounds having radioisotope substituents are described, as well as chemical precursors thereof. Compounds include pyridine containing compounds, compounds having phenylhydrazine structures, and acylated lysine compounds. The compounds allow ready incorporation of radionuclides for single photon emission computed tomography (SPECT) and positron emission tomography (PET) for imaging, for example, prostate cancer cells and angiogenesis.

摘要翻译： 描述了具有放射性同位素取代基的前列腺特异性膜抗原（PSMA）结合化合物及其化学前体。 化合物包括含吡啶化合物，具有苯肼结构的化合物和酰化赖氨酸化合物。 化合物允许放射性核素用于单光子发射计算机断层摄影（SPECT）和正电子发射断层摄影（PET），用于成像，例如前列腺癌细胞和血管生成。

公开(公告)号：US09056841B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US13257499

申请日：2010-03-19

申请人： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ray Sangeeta ,  Ying Chen

发明人： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ray Sangeeta ,  Ying Chen

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  C07D257/02 ,  C07D209/14 ,  C07D213/04 ,  C07D249/04 ,  C07D255/02 ,  C07D311/14 ,  C07D311/82

CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/0052 ,  A61K51/0421 ,  A61K51/044 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0472 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D213/04 ,  C07D249/04 ,  C07D255/02 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D311/82 ,  C07F5/027 ,  C07F13/005 ,  G01N33/5091

摘要： Prostate-specific membrane antigen (PSMA) targeting compounds are described. Uses of the compounds for imaging, therapy, cell sorting, and tumor mapping are also described.

摘要翻译： 描述了前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向化合物。 还描述了用于成像，治疗，细胞分选和肿瘤作图的化合物的用途。

公开(公告)号：US20120009121A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13257499

申请日：2010-03-19

申请人： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ray Sangeeta ,  Ying Chen

发明人： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ray Sangeeta ,  Ying Chen

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K49/00 ,  C12N5/00 ,  C07D311/82 ,  C07D403/06 ,  C07D249/04 ,  C07D213/53 ,  C07F5/02 ,  C07F5/00 ,  C07C323/22 ,  C07D257/02 ,  C07F15/00 ,  C12Q1/02 ,  C07D311/78

CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/0052 ,  A61K51/0421 ,  A61K51/044 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0472 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D213/04 ,  C07D249/04 ,  C07D255/02 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D311/82 ,  C07F5/027 ,  C07F13/005 ,  G01N33/5091

摘要： Prostate-specific membrane antigen (PSMA) targeting compounds are described. Uses of the compounds for imaging, therapy, cell sorting, and tumor mapping are also described.

摘要翻译： 描述了前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向化合物。 还描述了用于成像，治疗，细胞分选和肿瘤作图的化合物的用途。

公开(公告)号：US20110142760A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13057044

申请日：2009-07-31

申请人： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ying Chen

发明人： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ying Chen

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D213/81 ,  C07C273/02 ,  G01N33/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/0455 ,  A61K9/127 ,  A61K51/0402 ,  C07B2200/05 ,  C07C275/16 ,  C07C275/18 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07F7/2208 ,  Y02P20/55

摘要： Prostate-specific membrane antigen (PSMA) binding compounds having radioisotope substituents are described, as well as chemical precursors thereof. Compounds include pyridine containing compounds, compounds having phenylhydrazine structures, and acylated lysine compounds. The compounds allow ready incorporation of radionuclides for single photon emission computed tomography (SPECT) and positron emission tomography (PET) for imaging, for example, prostate cancer cells and angiogenesis.

摘要翻译： 描述了具有放射性同位素取代基的前列腺特异性膜抗原（PSMA）结合化合物及其化学前体。 化合物包括含吡啶化合物，具有苯肼结构的化合物和酰化赖氨酸化合物。 化合物允许放射性核素用于单光子发射计算机断层摄影（SPECT）和正电子发射断层摄影（PET），用于成像，例如前列腺癌细胞和血管生成。

公开(公告)号：US10029023B2

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：US14008715

申请日：2012-03-30

申请人： Martin Pomper ,  Zaver Bhujwalla ,  Zhihang Chen ,  Cong Li ,  Sridhar Nimmagadda ,  Marie-France Penet ,  Sangeeta Ray

发明人： Martin Pomper ,  Zaver Bhujwalla ,  Zhihang Chen ,  Cong Li ,  Sridhar Nimmagadda ,  Marie-France Penet ,  Sangeeta Ray

IPC分类号： A61B10/00 ,  A61B5/00 ,  A61B8/00 ,  A61K51/08 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K49/12 ,  A61K51/06 ,  A61K9/00 ,  C12N15/113 ,  A61K31/513 ,  A61K31/713 ,  A61K38/50

摘要： The present invention provides targeted nanoplex molecules which carry multimodality imaging reporters together with target enzyme inhibitors such as siRNAs and target prodrug enzymes, that are useful for theranostic imaging of cells and diseases, including, for example, various cancers, and including metastatic prostate cancer. The nanoplex molecules of the present invention provide a platform technology toward many cancer subtypes and alternative therapeutic targets. Downregulation of specific pathways using targeted enzyme inhibitors further provides unique opportunities to target cancer cells selectively while sparing normal tissue. The nanoplex molecule platform described herein has the ability to deliver multiple siRNA enzyme inhibitors. Methods of diagnosis and treatment of various diseases are also included. The strategy described herein can be useful to down-regulate multi-drug resistance pathways, or repair enzymes with the goal of increasing the efficacy, safety, and efficiency of chemotherapeutic or irradiation therapies.

公开(公告)号：US20140178300A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：US14008715

申请日：2012-03-30

申请人： Martin Pomper ,  Zaver Bhujwalla ,  Zhihang Chen ,  Cong Li ,  Sridhar Nimmagadda ,  Marie-France Penet ,  Sangeeta Ray

发明人： Martin Pomper ,  Zaver Bhujwalla ,  Zhihang Chen ,  Cong Li ,  Sridhar Nimmagadda ,  Marie-France Penet ,  Sangeeta Ray

IPC分类号： A61K51/08 ,  A61K31/513 ,  A61K31/713 ,  A61K38/50

CPC分类号： A61K51/083 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/513 ,  A61K31/713 ,  A61K38/50 ,  A61K47/556 ,  A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61K47/645 ,  A61K47/65 ,  A61K47/6929 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0054 ,  A61K49/126 ,  A61K51/065 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/141 ,  C12N2320/30 ,  C12N2320/32

摘要： The present invention provides targeted nanoplex molecules which carry multimodality imaging reporters together with target enzyme inhibitors such as siRNAs and target prodrug enzymes, that are useful for theranostic imaging of cells and diseases, including, for example, various cancers, and including metastatic prostate cancer. The nanoplex molecules of the present invention provide a platform technology toward many cancer subtypes and alternative therapeutic targets. Downregulation of specific pathways using targeted enzyme inhibitors further provides unique opportunities to target cancer cells selectively while sparing normal tissue. The nanoplex molecule platform described herein has the ability to deliver multiple siRNA enzyme inhibitors. Methods of diagnosis and treatment of various diseases are also included. The strategy described herein can be useful to down-regulate multi-drug resistance pathways, or repair enzymes with the goal of increasing the efficacy, safety, and efficiency of chemotherapeutic or irradiation therapies.

摘要翻译： 本发明提供了靶向的纳米复合物分子，其携带多靶区成像记录物与靶酶抑制剂如siRNA和靶前体药物酶，其可用于细胞和疾病（包括例如各种癌症，包括转移性前列腺癌）的静脉成像。 本发明的纳米复合物分子为许多癌症亚型和替代治疗靶标提供了平台技术。 使用靶向酶抑制剂的特异性途径的下调进一步提供了选择性靶向癌细胞同时保留正常组织的独特机会。 本文描述的纳米复合物分子平台具有递送多种siRNA酶抑制剂的能力。 还包括各种疾病的诊断和治疗方法。 本文描述的策略可用于下调多药耐药途径或修复酶，目的是提高化学治疗或照射疗法的功效，安全性和效率。

公开(公告)号：US20050129610A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10877813

申请日：2004-06-24

申请人： Martin Pomper ,  John Musachio ,  Hong Fan ,  Robert Dannals ,  Catherine Foss ,  Eifion Phillips ,  John Gordon ,  Dennis McCarthy ,  Richard Keith ,  Mark Smith ,  Richard Heys ,  Peter Dorff

发明人： Martin Pomper ,  John Musachio ,  Hong Fan ,  Robert Dannals ,  Catherine Foss ,  Eifion Phillips ,  John Gordon ,  Dennis McCarthy ,  Richard Keith ,  Mark Smith ,  Richard Heys ,  Peter Dorff

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4747 ,  A61K51/00 ,  C07D453/02 ,  C07D491/107 ,  C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  C07F5/00

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K51/0448 ,  C07B2200/05 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to radiolabelled compounds particularly 1-azabicyclo[2.2.2]octane compounds (i.e., quinuclidine compounds) which are labeled with one or more radioisotopes and which are suitable for imaging or therapeutic treatment of tissues, organs, or tumors which express the a7-nicotinic cholinergic receptor. In another embodiment, the invention relates to methods of imaging tissues, organs, or tumors using radiolabeled compounds of the invention, particularly tissues, organs, or tumors which express a7-nicotinic cholinergic receptor to which the compounds of the invention have an affinity.

摘要翻译： 本发明涉及放射性标记的化合物，特别是1-氮杂双环[2.2.2]辛烷化合物（即奎宁环化合物），其被一个或多个放射性同位素标记并适用于成像或治疗处理组织，器官或肿瘤，其表达 a7-烟碱型胆碱能受体。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用本发明的放射性标记的化合物，特别是表达本发明化合物具有亲和力的7-烟碱型胆碱能受体的组织，器官或肿瘤来成像组织，器官或肿瘤的方法。