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公开(公告)号：US5939413A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：US952112
申请日：1997-11-24
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06
摘要： This invention relates to piperazine derivatives of the formula: wherein each symbol is as defined in the description, and its pharmaceutically acceptable salt, to processes for preparation thereof, to pharmaceutical composition comprising the same, and to a use of the same for treating or Tachykinin-mediated diseases in human beings or animals.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01334 Sec。 371日期：1997年11月24日 102（e）1997年11月24日PCT PCT 1996年5月21日PCT公布。 WO96 / 37488 PCT公开号 日期：1996年11月28日本发明涉及下式的哌嗪衍生物：其中每个符号如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物，以及使用 相同的治疗或速激肽介导的疾病在人类或动物。
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公开(公告)号：US5670505A
公开(公告)日：1997-09-23
申请号：US348176
申请日：1994-11-28
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P17/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： A piperazine compound of the formula: ##STR1## wherein: X is carbonyl or sulfonyl; Y is a direct bond or lower alkylene; and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 are as defined herein. The compounds are advantageously used as Tachykinin antagonists in the treatment of respiratory diseases, ophthalmic diseases and inflammatory diseases, for example.
摘要翻译： 下式的哌嗪化合物：其中：X为羰基或磺酰基; Y是直接键或低级亚烷基; 并且R 1，R 2，R 3，R 4如本文所定义。 该化合物例如有利地用作速激肽拮抗剂用于治疗呼吸系统疾病，眼科疾病和炎性疾病。
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公开(公告)号：US5883098A
公开(公告)日：1999-03-16
申请号：US884039
申请日：1997-06-27
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
IPC分类号： C07D241/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K31/495
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： A piperazine compound of the formula: ##STR1## wherein: X is carbonyl or sulfonyl;Y is a direct bond or lower alkylene; andR.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 are as defined herein. The compounds are advantageously used as Tachykinin antagonists in the treatment of respiratory diseases, ophthalmic diseases and inflammatory diseases, for example.
摘要翻译： 下式的哌嗪化合物：其中：X为羰基或磺酰基; Y是直接键或低级亚烷基; 并且R 1，R 2，R 3，R 4如本文所定义。 该化合物例如有利地用作速激肽拮抗剂用于治疗呼吸系统疾病，眼科疾病和炎性疾病。
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公开(公告)号：US6087357A
公开(公告)日：2000-07-11
申请号：US91269
申请日：1998-06-18
申请人： Masaaki Matsuo , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Kazuhiko Take , Norihiro Igari , Shinji Shigenaga , Hiroshi Matsuda , Tadashi Terasaka
发明人： Masaaki Matsuo , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Kazuhiko Take , Norihiro Igari , Shinji Shigenaga , Hiroshi Matsuda , Tadashi Terasaka
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D495/04 , C07D413/00 , C07D417/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D241/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06
摘要： This application is a 371 of PCT/JP96/03641 filed Dec. 12, 1996.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03641 Sec。 371日期1998年6月18日 102（e）1998年6月18日PCT 1996年12月12日PCT PCT。 公开号WO97 / 22597 日期：1997年6月26日
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5.发明授权Thiazolylbenzofuran derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效噻唑基苯并呋喃衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5994378A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US101766
申请日：1998-07-21
申请人： Masaaki Matsuo , Kazuo Okumura , Shinji Shigenaga , Hiroaki Nishimura , Hiroshi Matsuda , Daijiro Hagiwara , Tadashi Terasaka
发明人： Masaaki Matsuo , Kazuo Okumura , Shinji Shigenaga , Hiroaki Nishimura , Hiroshi Matsuda , Daijiro Hagiwara , Tadashi Terasaka
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/42
CPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14
摘要： This invention relates to novel thiazolylbenzofuran derivatives of formula (I) wherein R.sup.1 is lower alkyl, L is single bond or lower alkylene optionally substituted with aryl, oxo or hydroxy, and Q is a heterocyclic group optionally substituted with one or more suitable substituent(s); or lower alkoxy substituted with aryl which is substituted with one or more suitable substituent(s) and at least one of which is lower alkoxy optionally substituted with cyano, protected carboxy, carboxy, lower alkylene, a heterocyclic group optionally substituted with oxo, or amidino optionally substituted with hydroxy or lower alkoxy, or its salt, which possess activities as leukotriene and SRS-A antagonists or inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00073 Sec。 371日期：1998年7月21日 102（e）日期1998年7月21日PCT 1997年1月17日PCT PCT。 出版物WO97 / 27190 日期：1997年7月31日本发明涉及式（I）的新型噻唑基苯并呋喃衍生物，其中R 1为低级烷基，L为单键或任选被芳基，氧代或羟基取代的低级亚烷基，Q为任选被一个或多个 更合适的取代基; 或被被一个或多个合适的取代基取代的芳基取代的低级烷氧基，并且其中至少一个是任选被氰基取代的低级烷氧基，保护的羧基，羧基，低级亚烷基，任选被氧代取代的杂环基或脒基 任选被羟基或低级烷氧基取代，或其盐，其具有作为白三烯和SRS-A拮抗剂或抑制剂的活性。
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公开(公告)号：US4921887A
公开(公告)日：1990-05-01
申请号：US270628
申请日：1988-11-14
IPC分类号： A61K31/445 , A61P37/08 , C07D417/06
CPC分类号： C07D417/06
摘要： A thiazole compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or acylamino,R.sup.2 is ar(lower)alkoxy, andA is lower alkylene,and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.
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7.发明授权
公开(公告)号：US5017703A
公开(公告)日：1991-05-21
申请号：US414022
申请日：1989-09-28
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P37/08 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： The invention relates to novel indolylpiperidine compounds useful in the treatment of allergic disease and inflammation.
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8.发明授权
公开(公告)号：US4935432A
公开(公告)日：1990-06-19
申请号：US295569
申请日：1989-01-11
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P37/08 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： The invention relates to new compounds, of antiallergic activity, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl substituted with substituent(s) selected from the group consisting of hydroxy, protected hydroxy, halogen and lower alkoxy, A is lower alkylene, and B is lower alkenylene, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
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9.发明授权
公开(公告)号：US5654400A
公开(公告)日：1997-08-05
申请号：US699055
申请日：1996-08-09
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
CPC分类号： C07K5/06165 , C07K5/0202 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： A method of making a peptide compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 is lower alkyl or halogen,R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or halogen,R.sup.4 is lower alkyl,R.sup.5 is ar(lower)alkyl,R.sup.6 is amino or optionally protected hydroxy, andX is O, S or N--R.sup.7, in which R.sup.7 is N,N-di(lower)alkylamino(lower)alkyl,which is useful as tachykinin antagonist.
摘要翻译： 制备下式的肽化合物的方法：其中R 1为氢或低级烷基，R 2为低级烷基或卤素，R 3为氢，低级烷基或卤素，R 4为低级烷基，R 5为芳（低级）烷基 R6为氨基或任选被保护的羟基，X为O，S或N-R7，其中R7为N，N-二（低级）烷基氨基（低级）烷基，可用作速激肽拮抗剂。
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公开(公告)号：US5633232A
公开(公告)日：1997-05-27
申请号：US258456
申请日：1994-06-10
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/06 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07K1/02 , C07K5/02 , C07K5/078 , C07K5/097 , A61K38/05
CPC分类号： C07K5/06165 , C07K5/0202 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： Disclosed herein are compounds of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a group of the formula ##STR2## "X" is CH.sub.2 or N, "Z" is O, S, or N--R.sup.6, "A" is an amino acid residue, and Y, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, and R.sup.7 are substituent variables as defined herein.The compounds are antagonists of tachykinin, and as such are useful for alleviation of pain and for treatment of disorders including asthma, bronchitis, rhinitis, conjunctivitis, dermatitis, arthritis, and urticaria.
摘要翻译： 本文公开的是下式的化合物：其中R 1是下式的基团：X是CH 2或N，“Z”是O，S或N-R 6，“A”是氨基 酸残基，Y，R2，R3，R4，R5，R6和R7是本文定义的取代基变量。 这些化合物是速激肽的拮抗剂，因此可用于缓解疼痛和用于治疗包括哮喘，支气管炎，鼻炎，结膜炎，皮炎，关节炎和荨麻疹的疾病。
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