公开(公告)号：US20120208810A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13381790

申请日：2010-07-01

申请人： Eric Bacque ,  Maurice Brollo ,  Annie Clauss ,  Youssef El Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Gilbert Marciniak ,  Baptiste Ronan ,  Laurent Schio ,  Bertrand Vivet ,  Fabrice Viviani ,  Andre Zimmermann

发明人： Eric Bacque ,  Maurice Brollo ,  Annie Clauss ,  Youssef El Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Gilbert Marciniak ,  Baptiste Ronan ,  Laurent Schio ,  Bertrand Vivet ,  Fabrice Viviani ,  Andre Zimmermann

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P33/02 ,  A61P3/00 ,  A61P33/00 ,  A61P33/06 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/06 ,  C07D239/42 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to the novel materials of formula (I), where: R1 is an optionally substituted L-aryl or L-heteroaryl, such that L is a single bond, alkyl, CO, or CO-alk, or L-X, with L□ being an alkyl and X being O or S; R2 is H or alkyl; R3 is an alkyl optionally substituted by Hal; and R4 is Hou Hal, wherein said materials are in any isomeric form and the salts thereof, to be used as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型材料，其中：R1是任选取代的L-芳基或L-杂芳基，使得L是单键，烷基，CO或CO-或LX，与L □为烷基，X为O或S; R2是H或烷基; R3是任选被Hal取代的烷基; 并且R4是Hou Hal，其中所述材料是任何异构形式及其盐，用作药物。

公开(公告)号：US08846670B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13381790

申请日：2010-07-01

申请人： Eric Bacque ,  Maurice Brollo ,  Annie Clauss ,  Youssef El Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Gilbert Marciniak ,  Baptiste Ronan ,  Laurent Schio ,  Bertrand Vivet ,  Fabrice Viviani ,  Andre Zimmermann

发明人： Eric Bacque ,  Maurice Brollo ,  Annie Clauss ,  Youssef El Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Gilbert Marciniak ,  Baptiste Ronan ,  Laurent Schio ,  Bertrand Vivet ,  Fabrice Viviani ,  Andre Zimmermann

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D239/06 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/06 ,  C07D239/42 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to compounds of the formula: or their racemic, enantiomeric or diastereoisomeric isomers, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula I or the racemic, enantiomeric or diasteroisomeric isomers.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物或其外消旋，对映异构体或非对映异构体异构体或式I化合物的药学上可接受的盐或外消旋，对映异构体或非对映体异构体。

公开(公告)号：US08828997B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13381571

申请日：2010-07-01

申请人： Maurice Brollo ,  Annie Clauss ,  Youssef El Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Gilbert Marciniak ,  Baptiste Ronan ,  Laurent Schio ,  Bertrand Vivet ,  Fabrice Viviani ,  Andre Zimmermann

发明人： Maurice Brollo ,  Annie Clauss ,  Youssef El Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Gilbert Marciniak ,  Baptiste Ronan ,  Laurent Schio ,  Bertrand Vivet ,  Fabrice Viviani ,  Andre Zimmermann

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415

摘要： The invention relates to a product of formula (I) where R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, the therapeutic use of the product, a process to make the product, and a pharmaceutical composition comprising the product.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的产物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，产物的治疗用途，制备该产品的方法以及包含该产品的药物组合物。

公开(公告)号：US20120142679A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13381571

申请日：2010-07-01

申请人： Maurice Brolio ,  Annie Clauss ,  Youssef El Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Gilbert Marciniak ,  Baptiste Ronan ,  Laurent Schio ,  Bertrand Vivet ,  Fabrice Viviani ,  Andre Zimmermann

发明人： Maurice Brolio ,  Annie Clauss ,  Youssef El Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Gilbert Marciniak ,  Baptiste Ronan ,  Laurent Schio ,  Bertrand Vivet ,  Fabrice Viviani ,  Andre Zimmermann

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06 ,  A61P43/00 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415

摘要： The invention relates to the novel materials of formula (I), where R1 is an optionally substituted L-aryl or -heteroaryl, such that L is: an alkyl or CO, or LX, with Lbeing an alkyl and X being O or S; R2 is H or an alkyl; R3 is an alkyl optionally substituted by Hal; and R4 is Hou Hal, wherein said materials are in any isomeric form and the salts thereof, to be used as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型材料，其中R 1是任选取代的L-芳基或杂芳基，使得L是：烷基或CO或LX，其中烷基和X是O或S; R2是H或烷基; R3是任选被Hal取代的烷基; 并且R4是Hou Hal，其中所述材料是任何异构形式及其盐，用作药物。

公开(公告)号：US20130274253A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13977396

申请日：2011-12-22

申请人： Maurice Brollo ,  Jean-Christophe Carry ,  Victor Certal ,  Eric Didier ,  Gilles Doerflinger ,  Youssef EL Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

发明人： Maurice Brollo ,  Jean-Christophe Carry ,  Victor Certal ,  Eric Didier ,  Gilles Doerflinger ,  Youssef EL Ahmad ,  Bruno Filoche-Romme ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds derived from pyrimidines, to the method for preparing same, to the novel intermediates obtained, to the use thereof as drugs, to the pharmaceutical compositions containing same, and to the therapeutic use thereof as AKT inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自嘧啶的新化合物，其制备方法，获得的新型中间体，作为药物的用途，含有其的药物组合物及其作为AKT抑制剂的治疗用途。

公开(公告)号：US08791255B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13338011

申请日：2011-12-27

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Victor Certal ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Victor Certal ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

IPC分类号： C07D413/04

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/47 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to the novel materials of formula (I), wherein each of the substituents R, R1, R2, R3, R4 and R5 is as defined herein. The materials are useful as inhibitors of AKT(PKB) phosphorylation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型材料，其中取代基R 1，R 2，R 3，R 4和R 5中的每一个如本文所定义。 该物质可用作AKT（PKB）磷酸化抑制剂。

公开(公告)号：US08163768B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12014516

申请日：2008-01-15

申请人： Jacques Mauger ,  Anil Nair ,  Nina Ma ,  Kirsten Bjergarde ,  Bruno Filoche-Romme ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Serge Mignani ,  Jean-Christophe Carry ,  Francois Clerc ,  Herve Minoux ,  Laurent Schio ,  Cecile Combeau

发明人： Jacques Mauger ,  Anil Nair ,  Nina Ma ,  Kirsten Bjergarde ,  Bruno Filoche-Romme ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Serge Mignani ,  Jean-Christophe Carry ,  Francois Clerc ,  Herve Minoux ,  Laurent Schio ,  Cecile Combeau

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of treatment comprising administering of such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其用于制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及涉及治疗方法，包括施用这些化合物。

公开(公告)号：US09126969B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US12338176

申请日：2008-12-18

申请人： Marie-Pierre Cherrier ,  Eric Parmantier ,  Hervé Minoux ,  François Clerc ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Maurice Brollo ,  Laurent Schio

发明人： Marie-Pierre Cherrier ,  Eric Parmantier ,  Hervé Minoux ,  François Clerc ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Maurice Brollo ,  Laurent Schio

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D235/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D235/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the disclosure, to the compositions containing them and to the use thereof as medicaments, in particular as anticancer agents. The disclosure also relates to the process for preparing the compounds of formula (I) and to reaction intermediates.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本公开所定义，含有它们的组合物及其作为药物，特别是作为抗癌剂的用途。 本公开还涉及制备式（I）化合物和反应中间体的方法。

公开(公告)号：US08461175B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13265981

申请日：2010-04-22

申请人： Georges Delettre ,  Stéphanie Deprets ,  Frank Halley ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

发明人： Georges Delettre ,  Stéphanie Deprets ,  Frank Halley ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), where: R1 is a phenyl group optionally substituted by one or more halogen atoms; R2 is: a hydrogen atom or a halogen atom or a cyano group; a —C(═O)Y group where Y is a hydrogen atom, or a —NH2 or —OR3 group; a —C(═S)NH2 group; a —C(═NH)NH—OH group; a —CH2OH or —CH2F group; a —CH═N—OH group; a —CH═CH2 or —C═C—R3 group; a H or H R1 group being a hydrogen or (C1-C4)alkyl group; R3 is a hydrogen atom or (C1-C4)alkyl group; and R4 is a —NH2, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)fluoroalkyl or (C3-C7)cycloalkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基; R2是：氢原子或卤素原子或氰基; Y为氢原子的-C（= O）Y基团，或-NH2或-OR3基团; -C（= S）NH 2基团; -C（= NH）NH-OH基团; -CH 2 OH或-CH 2 F基团; -CH = N-OH基团; -CH = CH 2或-C = C-R 3基团; H或H R 1基团为氢或（C 1 -C 4）烷基; R3是氢原子或（C1-C4）烷基; 并且R 4是-NH 2，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）氟烷基或（C 3 -C 7）环烷基。

公开(公告)号：US20120115898A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13265981

申请日：2010-04-22

申请人： Georges Delettre ,  Stéphanie Deprets ,  Frank Halley ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

发明人： Georges Delettre ,  Stéphanie Deprets ,  Frank Halley ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), where: R1 is a phenyl group optionally substituted by one or more halogen atoms; R2 is: a hydrogen atom or a halogen atom or a cyano group; a —C(═O)Y group where Y is a hydrogen atom, or a —NH2 or —OR3 group; a —C(═S)NH2 group; a —C(═NH)NH—OH group; a —CH2OH or —CH2F group; a —CH═N—OH group; a —CH═CH2 or —C═C—R3 group; a H or H R1 group being a hydrogen or (C1-C4)alkyl group; R3 is a hydrogen atom or (C1-C4)alkyl group; and R4 is a —NH2, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)fluoroalkyl or (C3-C7)cycloalkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基; R2是：氢原子或卤素原子或氰基; Y为氢原子的-C（= O）Y基团，或-NH2或-OR3基团; -C（= S）NH 2基团; 一个-C（= NH）NH-OH基团; -CH 2 OH或-CH 2 F基团; 一个-CH = N-OH基团; -CH = CH 2或-C≡C-R 3基团; H或H R 1基团为氢或（C 1 -C 4）烷基; R3是氢原子或（C1-C4）烷基; 并且R 4是-NH 2，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）氟烷基或（C 3 -C 7）环烷基。