公开(公告)号：US5272151A

公开(公告)日：1993-12-21

申请号：US854916

申请日：1992-03-20

申请人： Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Piero Foresta ,  Maria O. Tinti

发明人： Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Piero Foresta ,  Maria O. Tinti

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/04 ,  A61K38/00

摘要： The present invention concerns aminoacyl and oligopeptidyl derivatives of allopurinol (1,5-dihydro-4H-pyrazolo-[3,4-d]-pyrimidin-4-one) of general formula (I), and related salts with ##STR1## pharmacologically-acceptable cations, in which n is an integer between 2 and 6, preferably 5, Y is H or CO--A, in which A is a racemic or chiral amino acid, dipeptide, tripeptide, tetrapeptide, or pentapeptide chosen, respectively, from the groups consisting of:a) arginine, aspartic acid, lysine, leucine;b) glycylaspartate, glycylglycine, aspartylarginine, leucylarginine, alanylglycine;c) arginyllysylaspartate, aspartyllysylarginine, lysylprolylarginine, prolylprolylarginine, lysylhistidylglycinamide, prolylphenylalanylarginine, phenylalanylprolylarginine;d) arginyllysylaspartylvaline, valylaspartyllysylarginine, threonylvalylleucylhistidine;e) arginyllysylaspartylvalyltyrosine.

公开(公告)号：US5298621A

公开(公告)日：1994-03-29

申请号：US723418

申请日：1991-06-28

申请人： Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Piero Foresta ,  Maria O. Tinti

发明人： Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Piero Foresta ,  Maria O. Tinti

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P37/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/11 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1019 ,  A61K38/00

摘要： Ipoxantine derivatives of general formula (I): ##STR1## both as racemate and chiral forms and the salts thereof with pharmacologically acceptable cations, wherein n is an integer comprised between 2 and 6, and A is the residue of a dipeptide, tripeptide, tetrapeptide and pentapeptide selected, respectively, from the groups consisting of:(a) glycyl-aspartate, alanyl-glycine, glycyl-glycine, aspartyl-arginine, leucyl-arginine;(b) arginyl-lysyl-aspartate, aspartyl-lysyl-arginine, lysyl-prolyl-arginine, prolyl-prolyl-arginine, lysyl-histidyl-glycinamide, prolyl-phenilalanyl-arginine, phenylalanyl-prolyl-arginine;(c) arginyl-lysyl-aspartyl-valine (SEQ ID NO: 1), valyl-aspartyl-lysyl-arginine (SEQ ID NO: 2), threonylvalyl-leucyl-histidyne (SEQ ID NO: 3); and(d) arginyl-lysyl-aspartyl-valyl-tyrosine (SEQ ID NO: 4);are endowed with immunomodulating activity and can be formulated in orally or parenterally administrable pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 作为外消旋物和手性形式的通式（I）的碘醇衍生物：（*化学结构*）及其与药理学上可接受的阳离子的盐，其中n是2和6之间的整数，A是二肽的残基， 分别选自：（a）甘氨酰 - 天冬氨酸，丙氨酰 - 甘氨酸，甘氨酰 - 甘氨酸，天冬氨酰 - 精氨酸，亮氨酰 - 精氨酸;三肽，四肽和五肽; （b）精氨酰 - 赖氨酰 - 天冬氨酸，天冬氨酰赖氨酰 - 精氨酸，赖氨酰 - 脯氨酰 - 精氨酸，脯氨酰 - 脯氨酰 - 精氨酸，赖氨酰 - 组氨酰 - 甘氨酰胺，脯氨酰 - 苯丙氨酰 - 精氨酸，苯丙氨酰脯氨酰 - 精氨酸; （c）精氨酰 - 赖氨酰 - 天冬氨酰缬氨酸（SEQ ID NO：1），缬氨酰天冬氨酰赖氨酰 - 精氨酸（SEQ ID NO：2），苏氨酰缬氨酰 - 亮氨酰 - 组氨酸（SEQ ID NO：3）; 和（d）精氨酰 - 赖氨酰 - 天冬氨酰 - 缬氨酰 - 酪氨酸（SEQ ID NO：4）; 具有免疫调节活性，并可配制成口服或非肠道给药的药物组合物。

公开(公告)号：USRE40861E1

公开(公告)日：2009-07-21

申请号：US11606322

申请日：2006-11-30

申请人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria O. Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

发明人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria O. Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/06 ,  C07C335/08 ,  C07D295/15 ,  C07D453/02 ,  C07F9/5407

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase and are useful in the preparation of medicaments useful in the pathologies related to a hyperactivity of carnitine palmitoyl-transferase, such as hyperglycemia, diabetes and pathologies related thereto, heart failure, ischemia.

公开(公告)号：US5637614A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US639431

申请日：1996-04-29

申请人： Piero Foresta ,  Mauro Marzi ,  Maria O. Tinti

发明人： Piero Foresta ,  Mauro Marzi ,  Maria O. Tinti

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/216 ,  A61K31/675 ,  A61P37/00 ,  C07C211/38 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  A61K31/225 ,  C07C69/00

CPC分类号： C07C219/26 ,  A61K31/135 ,  A61K31/216 ,  A61K31/675 ,  C07C2102/10

摘要： 6,7-disubstituted-2-aminotetralines of general formula (1) ##STR1## and their pharmacologically acceptable salts, wherein X and Y, identical or different are selected from the group consisting of methoxy, acetoxy and fluoro; and R and R.sub.1, identical or different, are selected from the group consisting of hydrogen, ethyl, propyl, cyclopropylmethyl, 2-hydroxy-2-phenylethyl, 2-hydroxy-2-(4-methylphenyl)ethyl and 2-hydroxy-3-(4-methoxyphenoxy)propyl are endowed with immunomodulator activity.

摘要翻译： 通式（1）的6,7-二取代-2-氨基四氢萘酮（1）及其药理学上可接受的盐，其中X和Y相同或不同选自甲氧基，乙酰氧基和氟; 和R和R 1相同或不同，选自氢，乙基，丙基，环丙基甲基，2-羟基-2-苯基乙基，2-羟基-2-（4-甲基苯基）乙基和2-羟基-3 - （4-甲氧基苯氧基）丙基具有免疫调节剂活性。

公开(公告)号：US5047433A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US135335

申请日：1987-12-21

申请人： Mauro Marzi ,  Maria O. Tinti ,  Romano Di Fabio ,  Domenico Misiti

发明人： Mauro Marzi ,  Maria O. Tinti ,  Romano Di Fabio ,  Domenico Misiti

IPC分类号： C07C217/74 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02

CPC分类号： A61K31/13

摘要： N-alkyl derivatives of 2-amino-6,7-dimethoxy tetraline having general formula (I) ##STR1## wherein R is selected from hydrogen, ethyl, n-propyl and methyl cyclopropyl;R.sub.1 is selected from hydrogen, hydroxy and --OR.sub.3 wherein R.sub.3 is selected from methyl, ethyl and n-propyl; andR.sub.2 is selected from hydrogen, methyl, hydroxy, trifluoromethyl, fluoro and methoxy,are endowed with potent antihypertensive activity.

公开(公告)号：US5053424A

公开(公告)日：1991-10-01

申请号：US559052

申请日：1990-07-30

申请人： Mauro Marzi ,  Maria O. Tinti ,  Licia Pacifici ,  Carla Franceschelli ,  Massimo Castorina

发明人： Mauro Marzi ,  Maria O. Tinti ,  Licia Pacifici ,  Carla Franceschelli ,  Massimo Castorina

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61P9/12 ,  C07C235/14 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C323/60 ,  C07D209/20 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C323/60 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00 ,  C07C2102/10

摘要： 2-(N-acyl)amino-6,7-dimethoxy tetraline of general formula (I) ##STR1## wherein R is selected from hydrogen and ethyl and A is an aminoacyl or dipeptidyl radical are endowed with potent anti-hypertensive activity.

公开(公告)号：US5962525A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US871050

申请日：1997-06-09

申请人： Piero Foresta ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti

发明人： Piero Foresta ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/216 ,  A61K31/675 ,  A61P37/00 ,  C07C211/38 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  A61K31/225

CPC分类号： C07C219/26 ,  A61K31/135 ,  A61K31/216 ,  A61K31/675 ,  C07C2102/10

摘要： 6,7-disubstituted-2-aminotetralines of general formula (1) ##STR1## and their pharmacologically acceptable salts, wherein X and Y, identical or different are selected from the group consisting of methoxy, acetoxy and fluoro; and R and R.sub.1, identical or different, are selected from the group consisting of hydrogen, ethyl, propyl, cyclopropylmethyl, 2-hydroxy-2-phenylethyl, 2-hydroxy-2-(4-methylphenyl)ethyl and 2-hydroxy-3-(4-methoxyphenoxy)propyl are endowed with immunomodulator activity.

摘要翻译： 通式（1）的6,7-二取代-2-氨基四氢萘酯及其药理学上可接受的盐，其中X和Y相同或不同选自甲氧基，乙酰氧基和氟; 和R和R 1相同或不同，选自氢，乙基，丙基，环丙基甲基，2-羟基-2-苯基乙基，2-羟基-2-（4-甲基苯基）乙基和2-羟基-3 - （4-甲氧基苯氧基）丙基具有免疫调节剂活性。

公开(公告)号：US20060211759A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11402989

申请日：2006-04-13

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/20 ,  C07D277/64 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Bis-heterocyclic compounds of general formula (I) are described which are useful as antitumour and chemosensitising agents.

摘要翻译： 描述了可用作抗肿瘤和化学敏化剂的通式（I）的双杂环化合物。

公开(公告)号：US07084166B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10415898

申请日：2001-07-26

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D233/22 ,  C07D277/64 ,  C07D491/04

摘要： Bis-heterocyclic compounds of general formula (I) are described which are useful as antitumour and cheomsensitising agents.

摘要翻译： 描述了可用作抗肿瘤和促敏剂的通式（I）的双杂环化合物。

公开(公告)号：US06369073B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09677328

申请日：2000-10-02

申请人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

发明人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

IPC分类号： A61K3146

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/06 ,  C07C335/08 ,  C07D295/15 ,  C07D453/02 ,  C07F9/5407

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase and are useful in the preparation of medicaments useful in the pathologies related to a hyperactivity of carnitine palmitoyl-transferase, such as hyperglycemia, diabetes and pathologies related thereto, heart failure, ischemia.