公开(公告)号：US07951801B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11101998

申请日：2005-04-08

申请人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Prakash Raman ,  Jeremy D. Little ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds ,  Geraldine C. B. Harriman

发明人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Prakash Raman ,  Jeremy D. Little ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds ,  Geraldine C. B. Harriman

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula III-A-aa: wherein Q, G, R1, R2, R3, and R6b are as described in the specification. The compounds are useful for treating diseases such as inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供式III-A-aa的β-咔啉化合物：其中Q，G，R 1，R 2，R 3和R 6b如说明书中所述。 该化合物可用于治疗疾病如炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US20100093713A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12640335

申请日：2009-12-17

申请人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Yingchun Ye ,  Robert S. Murray ,  Raman Prakash ,  Jeremy D. Little ,  Alfredo Castro ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds

发明人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Yingchun Ye ,  Robert S. Murray ,  Raman Prakash ,  Jeremy D. Little ,  Alfredo Castro ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D471/04 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/437 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula wherein Ring A is a substituted pyridinyl, pyrimidinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, pyranyl, tetrahydrofuranyl, cyclohexyl, cyclopentyl or thiomorpholinyl ring and R1, R2 and R3 are as described in the specification. The compounds are IKK-2 inhibitors that are useful for treating IKK-2-mediated diseases such as inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供下式的β-咔啉化合物，其中环A是取代的吡啶基，嘧啶基，吗啉基，哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基，吡喃基，四氢呋喃基，环己基，环戊基或硫代吗啉基，R1，R2和R3如说明书中所述。 这些化合物是可用于治疗IKK-2介导的疾病如炎性疾病和癌症的IKK-2抑制剂。

公开(公告)号：US07727985B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US10821545

申请日：2004-04-09

申请人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Yingchun Ye ,  Robert S. Murray ,  Raman Prakash ,  Jeremy D. Little ,  Alfredo Castro ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds

发明人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Yingchun Ye ,  Robert S. Murray ,  Raman Prakash ,  Jeremy D. Little ,  Alfredo Castro ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula I: wherein Ring A is a substituted pyridinyl, pyrimidinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, pyranyl, tetrahydrofuranyl, cyclohexyl, cyclopentyl or thiomorpholinyl ring and R1, R2 and R3 are as described in the specification. The compounds are IKK-2 inhibitors that are useful for treating IKK-2-mediated diseases such as inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I的β-咔啉化合物：其中环A是取代的吡啶基，嘧啶基，吗啉基，哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基，吡喃基，四氢呋喃基，环己基，环戊基或硫代吗啉基，R1，R2和R3如 规范。 这些化合物是可用于治疗IKK-2介导的疾病如炎性疾病和癌症的IKK-2抑制剂。

公开(公告)号：US20050239781A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11101998

申请日：2005-04-08

申请人： Michael Hepperle ,  Julie Liu ,  Francois Soucy ,  Prakash Raman ,  Jeremy Little ,  Paul Fleming ,  Dominic Reynolds ,  Geraldine Harriman

发明人： Michael Hepperle ,  Julie Liu ,  Francois Soucy ,  Prakash Raman ,  Jeremy Little ,  Paul Fleming ,  Dominic Reynolds ,  Geraldine Harriman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula III-A-aa: wherein Q, G, R1, R2, R3, and R6b are as described in the specification. The compounds are useful for treating diseases such as inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供式III-A-aa的β-咔啉化合物：其中Q，G，R 1，R 2，R 3， 和R 6b如说明书中所述。 该化合物可用于治疗疾病如炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US20130123270A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13429575

申请日：2012-03-26

申请人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

发明人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D239/30 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D295/073 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32

摘要： The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions for the inhibition of Chemokine Receptors and also for the treatment of various diseases, conditions, or disorders, including acute or chronic inflammatory disease, cancer or osteolytic bone disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体拮抗剂的化合物。 提供通式I的化合物：或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用化合物和组合物抑制趋化因子受体的方法，还用于治疗各种疾病，病症或病症，包括急性或慢性炎性疾病，癌症或溶骨性骨骼疾病 。

公开(公告)号：US20110237601A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12971226

申请日：2010-12-17

申请人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

发明人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D239/30 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D295/073 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32

摘要： The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions for the inhibition of Chemokine Receptors and also for the treatment of various diseases, conditions, or disorders, including acute or chronic inflammatory disease, cancer or osteolytic bone disorders.

公开(公告)号：US08168788B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12971226

申请日：2010-12-17

申请人： Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye

发明人： Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye

IPC分类号： C07D403/00 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D239/30 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D295/073 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32

摘要： The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions for the inhibition of Chemokine Receptors and also for the treatment of various diseases, conditions, or disorders, including acute or chronic inflammatory disease, cancer or osteolytic bone disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化素受体拮抗剂的化合物。 提供通式I的化合物：或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用化合物和组合物抑制趋化因子受体的方法，还用于治疗各种疾病，病症或病症，包括急性或慢性炎性疾病，癌症或溶骨性骨骼疾病 。

公开(公告)号：US20100016289A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12084357

申请日：2006-10-26

申请人： Kevin Sprott ,  Prakash Raman ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Sian Griffiths ,  Francois Soucy ,  Qing Ye

发明人： Kevin Sprott ,  Prakash Raman ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Sian Griffiths ,  Francois Soucy ,  Qing Ye

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/02 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00 ,  C07D403/14 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： The present invention provides compounds of general formula I: (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, n, Y, and R1 are defined generally and in subsets herein. Compounds of the invention are inhibitors of CCR2 and accordingly are useful for the treatment of a variety of inflammatory, allergic, and autoimmune diseases, disorders, or conditions.

摘要翻译： 本发明提供了通式I的化合物：（I）或其药学上可接受的盐，其中X，n，Y和R 1通常在本文中以亚组定义。 本发明的化合物是CCR2的抑制剂，因此可用于治疗各种炎症，过敏和自身免疫疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US20090163497A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12084353

申请日：2006-10-26

申请人： Amy M. Elder ,  Shomir Ghosh ,  Sian Griffiths ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Kevin Sprott ,  Qing Ye

发明人： Amy M. Elder ,  Shomir Ghosh ,  Sian Griffiths ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Kevin Sprott ,  Qing Ye

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, n, Y, and R1 are defined generally and in subsets herein. Compounds of the invention are inhibitors of CCR2 and accordingly are useful for the treatment of a variety of inflammatory, allergic, and autoimmune diseases, disorders, or conditions.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，n，Y和R 1通常在本文中以亚组定义。 本发明的化合物是CCR2的抑制剂，因此可用于治疗各种炎症，过敏和自身免疫疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US08648197B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13429575

申请日：2012-03-26

申请人： Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye

发明人： Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D239/30 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D295/073 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32

摘要： The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions for the inhibition of Chemokine Receptors and also for the treatment of various diseases, conditions, or disorders, including acute or chronic inflammatory disease, cancer or osteolytic bone disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体拮抗剂的化合物。 提供通式I的化合物：或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用化合物和组合物抑制趋化因子受体的方法，还用于治疗各种疾病，病症或病症，包括急性或慢性炎性疾病，癌症或溶骨性骨骼疾病 。