公开(公告)号：US07759493B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11794705

申请日：2006-01-30

申请人： Min Ge ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Songnian Lin ,  Haifeng Tang ,  Eric Dean Cline ,  Sunita Malkani

发明人： Min Ge ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Songnian Lin ,  Haifeng Tang ,  Eric Dean Cline ,  Sunita Malkani

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D233/72 ,  C07D277/34 ,  C07D271/06 ,  C07D263/44

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D233/74 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Bicyclic compounds containing a phenyl or pyridyl ring fused to a cycloalkyl or heterocyclic ring, to which is attached a 5-membered heterocyclic ring, including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 包含与环烷基或杂环稠合的苯基或吡啶环的双环化合物，其连接有5元杂环，包括其药学上可接受的盐和前药，是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且是有用的 作为治疗性化合物，特别是治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的病症，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

公开(公告)号：US20090312303A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11794705

申请日：2006-01-30

申请人： Min Ge ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Songnian Lin ,  Haifeng Tang ,  Eric Dean Cline ,  Sunita Malkani

发明人： Min Ge ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Songnian Lin ,  Haifeng Tang ,  Eric Dean Cline ,  Sunita Malkani

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/04 ,  C07D417/12 ,  C07D263/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/422 ,  A61K31/397 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D233/74 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Bicyclic compounds containing a phenyl or pyridyl ring fused to a cycloalkyl or heterocyclic ring, to which is attached a 5-membered heterocyclic ring, including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 包含与环烷基或杂环稠合的苯基或吡啶环的双环化合物，其连接有5元杂环，包括其药学上可接受的盐和前药，是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且是有用的 作为治疗性化合物，特别是治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的病症，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

公开(公告)号：US08039484B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12441733

申请日：2007-10-26

申请人： Min Ge ,  Songnian Lin ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

发明人： Min Ge ,  Songnian Lin ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  C07D487/02 ,  C07D217/24 ,  C07D213/36 ,  C07D209/34 ,  C07D311/34 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D333/60 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C235/46 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/34 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D213/61 ,  C07D215/233 ,  C07D217/24 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D333/48 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： Diaryl ethers in which one of the aryl groups is a phenyl fused to a cycloalkyl or heterocyclic ring, to which is attached an acetic acid group, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that often accompany this disease, including insulin resistance, obesity and lipid disorders.

摘要翻译： 其中一个芳基是与环烷基或杂环稠合的苯基，其中连接有乙酸基的二芳基醚是G-蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可用作治疗化合物，特别是在 治疗2型糖尿病以及经常伴随该疾病的病症，包括胰岛素抵抗，肥胖和脂质疾病。

公开(公告)号：US20100105725A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12441733

申请日：2007-10-26

申请人： Min Ge ,  Songnian Lin ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

发明人： Min Ge ,  Songnian Lin ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  C07D487/02 ,  C07C255/52 ,  C07C59/84 ,  C07D217/24 ,  C07D213/36 ,  C07D209/34 ,  C07D311/34 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D333/60 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C235/46 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/34 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D213/61 ,  C07D215/233 ,  C07D217/24 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D333/48 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： Diaryl ethers in which one of the aryl groups is a phenyl fused to a cycloalkyl or heterocyclic ring, to which is attached an acetic acid group, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that often accompany this disease, including insulin resistance, obesity and lipid disorders.

摘要翻译： 其中一个芳基是与环烷基或杂环稠合的苯基，其中连接有乙酸基的二芳基醚是G-蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可用作治疗化合物，特别是在 治疗2型糖尿病以及经常伴随该疾病的病症，包括胰岛素抵抗，肥胖和脂质疾病。

公开(公告)号：US20080090865A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11794591

申请日：2006-01-24

申请人： Min Ge ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Songnian Lin ,  Eric Cline

发明人： Min Ge ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Songnian Lin ,  Eric Cline

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/435 ,  A61P3/10 ,  C07D215/00 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D215/20 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Bicyclic compounds containing a fused pyridine ring, including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 含有稠合吡啶环的双环化合物，包括其药学上可接受的盐和前体药物，是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用作治疗性化合物，特别是治疗2型糖尿病， 通常与该疾病有关，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

公开(公告)号：US20100234409A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US11596937

申请日：2005-05-20

申请人： Lihu Yang ,  Songnian Lin ,  Gregori Morriello ,  Liangqin Guo ,  Changyou Zhou

发明人： Lihu Yang ,  Songnian Lin ,  Gregori Morriello ,  Liangqin Guo ,  Changyou Zhou

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/10 ,  C07D211/32 ,  C07D235/04 ,  C07D215/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D221/20 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formulae (I) and (II): (wherein Q, X, E, G1, G2, R2, R3, R4, R5, R6 and Z are as defined herein) which are modulators of chemokine receptor activity and are useful in the prevention or treatment of certain inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which chemokine receptors are involved.

摘要翻译： 式（I）和（II）的化合物（其中Q，X，E，G1，G2，R2，R3，R4，R5，R6和Z如本文所定义），其是趋化因子受体活性的调节剂，并且是有用的 预防或治疗某些炎性和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，特应性疾病，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及自身免疫性疾病如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及趋化因子受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20070265332A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11801841

申请日：2007-05-11

申请人： Min Ge ,  Jiafang He ,  Fiona Wai Yu Lau ,  Gui-Bai Liang ,  Songnian Lin ,  Weiguo Liu ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang

发明人： Min Ge ,  Jiafang He ,  Fiona Wai Yu Lau ,  Gui-Bai Liang ,  Songnian Lin ,  Weiguo Liu ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C62/34 ,  C07C62/38 ,  C07C229/50 ,  C07C2603/08 ,  C07D307/93 ,  C07D311/94 ,  C07D333/78 ,  C07D405/04 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Tricyclic compounds containing a cyclopropyl carboxylic acid or carboxylic acid derivative (e.g. amide) fused to a bicyclic ring, including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 与环双环稠合的环状羧酸或羧酸衍生物（如酰胺）的三环化合物（包括其药学上可接受的盐和前体药物）是G-蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用作治疗性化合物，特别是在 2型糖尿病的治疗，以及经常与该疾病相关的病症，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

公开(公告)号：US07442808B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11801841

申请日：2007-05-11

申请人： Min Ge ,  Jiafang He ,  Fiona Wai Yu Lau ,  Gui-Bai Liang ,  Songnian Lin ,  Weiguo Liu ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang

发明人： Min Ge ,  Jiafang He ,  Fiona Wai Yu Lau ,  Gui-Bai Liang ,  Songnian Lin ,  Weiguo Liu ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang

IPC分类号： C07D495/00 ,  C07D307/92 ,  C07D209/94 ,  C07D209/00 ,  C07C229/00 ,  C07C62/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/34 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C62/34 ,  C07C62/38 ,  C07C229/50 ,  C07C2603/08 ,  C07D307/93 ,  C07D311/94 ,  C07D333/78 ,  C07D405/04 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Tricyclic compounds containing a cyclopropyl carboxylic acid or carboxylic acid derivative (e.g. amide) fused to a bicyclic ring, including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 与环双环稠合的环状羧酸或羧酸衍生物（如酰胺）的三环化合物（包括其药学上可接受的盐和前体药物）是G-蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用作治疗性化合物，特别是在 2型糖尿病的治疗，以及经常与该疾病相关的病症，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

公开(公告)号：US08399507B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12738857

申请日：2008-10-27

申请人： Gui-Bai Liang ,  Xibin Liao ,  Weiguo Liu ,  Paul E. Finke ,  Dooseop Kim ,  Lihu Yang ,  Songnian Lin

发明人： Gui-Bai Liang ,  Xibin Liao ,  Weiguo Liu ,  Paul E. Finke ,  Dooseop Kim ,  Lihu Yang ,  Songnian Lin

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/34 ,  C07D305/00 ,  C07C62/00

CPC分类号： C07D305/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C62/34 ,  C07C2603/12 ,  C07D471/04

摘要： Tricyclic compounds containing a cyclopropanecarboxylic acid fused to a bicyclic ring, including pharmaceutically acceptable salts, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 包含与双环稠合的环丙烷羧酸的三环化合物（包括药学上可接受的盐）是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可用作治疗化合物，特别是用于治疗2型糖尿病以及 通常与该疾病有关，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

公开(公告)号：US20100216694A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12738857

申请日：2008-10-27

申请人： Gui-Bai Liang ,  Xibin Liao ,  Weiguo Liu ,  Paul E. Finke ,  Dooseop Kim ,  Lihu Yang ,  Songnian Lin

发明人： Gui-Bai Liang ,  Xibin Liao ,  Weiguo Liu ,  Paul E. Finke ,  Dooseop Kim ,  Lihu Yang ,  Songnian Lin

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07C62/34 ,  A61K31/192 ,  C07D305/06 ,  A61K31/337 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07D305/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C62/34 ,  C07C2603/12 ,  C07D471/04

摘要： Tricyclic compounds containing a cyclopropanecarboxylic acid fused to a bicyclic ring, including pharmaceutically acceptable salts, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 包含与双环稠合的环丙烷羧酸的三环化合物（包括药学上可接受的盐）是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可用作治疗化合物，特别是用于治疗2型糖尿病以及 通常与该疾病有关，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。