公开(公告)号：US20050038112A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10489508

申请日：2002-09-06

申请人： Nicola Mongelli ,  Maria Menichincheri ,  Marina Ciomei ,  Cesare Gennari ,  Joachim Telser ,  Raphael Beumer

发明人： Nicola Mongelli ,  Maria Menichincheri ,  Marina Ciomei ,  Cesare Gennari ,  Joachim Telser ,  Raphael Beumer

IPC分类号： C07D233/58 ,  A61K31/122 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07B61/00 ,  C07C67/29 ,  C07C69/013 ,  C07C69/16 ,  C07C69/28 ,  C07C69/618 ,  C07D213/55 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D309/10 ,  C07D405/12 ,  C07H15/26 ,  C07C69/74 ,  A61K31/12 ,  C07C49/293

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07C69/013 ,  C07C69/618 ,  C07C2602/32 ,  C07D233/90 ,  C07D277/30

摘要： There are provided sarcodictyin derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are characterized by a simplified chemical structure and have anti-tumor activity. A process for their preparation, the pharmaceutical compositions containing them, and their use in the prevention, control and treatment of cancer are also provided.

摘要翻译： 提供了莽草苷衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于化学结构简单并具有抗肿瘤活性。 还提供了其制备方法，含有它们的药物组合物及其在预防，控制和治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：US20050288238A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US10878212

申请日：2004-06-28

申请人： Mauro Angiolini ,  Sylvie Ducki ,  Maria Menichincheri ,  Nicola Mongelli ,  Ermes Vanotti ,  Marina Ciomei

发明人： Mauro Angiolini ,  Sylvie Ducki ,  Maria Menichincheri ,  Nicola Mongelli ,  Ermes Vanotti ,  Marina Ciomei

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/704 ,  C07C67/02 ,  C07C67/293 ,  C07C69/007 ,  C07C69/013 ,  C07C69/618 ,  C07D213/55 ,  C07D233/54 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C67/08 ,  C07C67/29 ,  C07C67/293 ,  C07C69/007 ,  C07C69/013 ,  C07C69/618 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/55 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07C69/16

摘要： A compound which is a benzocyclodecane of the formula I: wherein: at positions 8-9 and 11-12 independently represents a single or double bond, —R1 is ═O, or —OR7, R7 is H, C1-C7 alkanoyl, benzoyl, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl or COCH═CHR8, R8 is aryl or heterocyclyl; —R2 and —R3 are H, ═O or —OR9, R9 is H, C1-C7 alkanoyl or benzoyl; when at position 11-12 there is a single bond, then —R4 represents ═O, ═CH2, ═CHCOOR10, R10 is C1-C10 alkyl or aryl; ═CH(OCH3), —OR9; —CH2OR11, R11 is H or a sugar residue, —COR12, R12 is H, —OH or —OR10; or when at position 11-12 there is a double bond, then —R4 is —CH2OR11 or —COR12; —R5 and —R6 are H or, when at position 8-9 there is a single bond, taken together form a cyclopropane ring; R13 is H or 1-3 substituents selected from C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, phenyl, phenyl C1-C6 alkyl, halogen, hydroxy, C1-C6 alkoxy, aryloxy, cyano, nitro, amino, C1-C10 alkylamino, arylamino, C1-C7 alkanoylamino, aroylamino, hydroxycarbonyl, aminocarbonyl, C1-C6 alkylcarbonyl, C1-C6 alkylaminosulfonyl and arylaminosulfonyl group; with the provisos that if R1 and R4 ═O, then one of R2, R3, R5, R6 and R13 is not H atom; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These benzocyclodecane derivatives are endowed with antitumor activity; a process and new intermediates for their preparation, the pharmaceutical compositions containing them, and their use in the prevention, control and treatment of cancer are also provided.

公开(公告)号：US5912263A

公开(公告)日：1999-06-15

申请号：US964889

申请日：1997-11-05

申请人： Maria Menichincheri ,  Walter Ceccarelli ,  Marina Ciomei ,  Domenico Fusar Bassini ,  Nicola Mongelli ,  Ermes Vanotti

发明人： Maria Menichincheri ,  Walter Ceccarelli ,  Marina Ciomei ,  Domenico Fusar Bassini ,  Nicola Mongelli ,  Ermes Vanotti

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14

摘要： Taxane derivatives modified at 13-position of the taxane derivative skeleton (taxol numbering) of formula (I), wherein R, R.sub.a, R.sub.b, R.sub.c, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 are appropriate organic residues can be antitumor agents.

摘要翻译： 在式（I）的紫杉烷衍生物骨架（紫杉醇编号）的13位修饰的紫杉烷衍生物，其中R，Ra，Rb，Rc，R 1，R 2，R 3是合适的有机残基可以是抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5719177A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US663080

申请日：1996-06-25

申请人： Maria Menichincheri ,  Walter Ceccarelli ,  Marina Ciomei ,  Domenico Fusar Bassini ,  Nicola Mongelli ,  Ermes Vanotti

发明人： Maria Menichincheri ,  Walter Ceccarelli ,  Marina Ciomei ,  Domenico Fusar Bassini ,  Nicola Mongelli ,  Ermes Vanotti

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14

摘要： Taxane derivatives modified at 13-position of the taxane derivative skeleton (taxol numbering) of formula (I), wherein R, R.sub.a, R.sub.b, R.sub.c, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 are appropriate organic residues can be antitumor agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04302 Sec。 371日期1996年6月25日第 102（e）日期1996年6月25日PCT提交1995年11月2日PCT公布。 公开号WO96 / 14308 日期：1996年5月17日在式（I）的紫杉烷衍生物骨架（紫杉醇编号）的13位修饰的轮烷衍生物，其中R，Ra，Rb，Rc，R 1，R 2，R 3是合适的有机残基可以是抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5362729A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US937681

申请日：1992-09-01

申请人： Paolo Cozzi ,  Maria Menichincheri ,  Laura Capolongo ,  Nicola Mongelli

发明人： Paolo Cozzi ,  Maria Menichincheri ,  Laura Capolongo ,  Nicola Mongelli

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K9/20 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  C07D213/80 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Compounds which are useful in anti-tumors therapy having the formula (I) ##STR1## wherein Het imidazole, A represents a direct linkage at the phenyl 4-position: R is hydrogen; one of R.sub.3 and R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.3 alkyl unsubstituted or omega substituted by C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy, and the other, independently, is:a) C.sub.1 -C.sub.3 alkyl unsubstituted or omega substituted by C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy; orb) --(CH.sub.2).sub.m --O--(CH.sub.2).sub.n --NR.sub.a R.sub.b wherein each of m and n, which may be the same or different is an integer of 1 to 3, each of R.sub.a and R.sub.b, which may be the same or different, is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl; R.sub.5 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by a morpholino;each of R.sub.1 and R.sub.2 is independently a group --OR' wherein R' is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 可用于具有式（I）的抗肿瘤治疗的化合物（I）其中Het咪唑，A表示在4-位苯基上的直接键：R是氢; R3和R4中的一个是未取代或被C1-C3烷氧基取代的ω-C3烷基，另一个独立地是：a）未取代或被C1-C3烷氧基取代的ω-C3烷基; 或b） - （CH 2）m O-（CH 2）n -NR a R b，其中m和n可以相同或不同，为1〜3的整数，Ra和Rb各自可以相同或不同 是氢或C 1 -C 3烷基; R5是氢或未被取代或被吗啉代取代的C1-C6烷基; R 1和R 2各自独立地是基团-OR'，其中R'是C 1 -C 6烷基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08673893B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13611679

申请日：2012-09-12

申请人： Andrea Lombardi Borgia ,  Maria Menichincheri ,  Paolo Orsini ,  Achille Panzeri ,  Ettore Perrone ,  Ermes Vanotti ,  Marcella Nesi ,  Chiara Marchionni

发明人： Andrea Lombardi Borgia ,  Maria Menichincheri ,  Paolo Orsini ,  Achille Panzeri ,  Ettore Perrone ,  Ermes Vanotti ,  Marcella Nesi ,  Chiara Marchionni

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： Substituted indazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a deregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的取代的吲唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08293762B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12528656

申请日：2008-02-18

申请人： Ermes Vanotti ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Heteroarylpyridinone derivatives represented by formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and X are as defined in the specification, compositions thereof, and methods of use thereof. Particularly, there are described isoquinolinoyrrolopyridinones, pharmaceutical compositions including them and their use as therapeutic agents in the treatment of cancer and cell proliferation disorders.

摘要翻译： 由式（I）表示的杂芳基吡啶酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和X如说明书，其组成，及其使用方法所定义。 特别地，描述了异喹啉吡咯并吡啶酮，包括它们的药物组合物及其作为治疗癌症和细胞增殖障碍的治疗剂的用途。

公开(公告)号：US20110281843A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13140208

申请日：2009-12-15

申请人： Maria Menichincheri ,  Jay Aaron Bertrand ,  Chiara Marchionni ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Achille Panzeri

发明人： Maria Menichincheri ,  Jay Aaron Bertrand ,  Chiara Marchionni ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Achille Panzeri

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Substituted indazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a deregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的取代的吲唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20100292207A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12668745

申请日：2008-07-08

申请人： Andrea Lombardi Borgia ,  Maria Menichincheri ,  Paolo Orsini ,  Achille Panzeri ,  Ettore Perrone ,  Ermes Vanotti ,  Marcella Nesi ,  Chiara Marchionni

发明人： Andrea Lombardi Borgia ,  Maria Menichincheri ,  Paolo Orsini ,  Achille Panzeri ,  Ettore Perrone ,  Ermes Vanotti ,  Marcella Nesi ,  Chiara Marchionni

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： Substituted indazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a deregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的取代的吲唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08263604B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12293951

申请日：2007-03-19

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D217/06 ,  C07D211/68 ,  C07D213/69

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。