公开(公告)号：US20150018555A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14327076

申请日：2014-07-09

申请人： Nizar HADDAD ,  Bo QU ,  Jolaine SAVOIE ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

发明人： Nizar HADDAD ,  Bo QU ,  Jolaine SAVOIE ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07F9/6571

CPC分类号： C07F15/0033 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/64 ,  C07F9/657163

摘要： The invention relates to a series of novel chiral nitrogen-phosphorus ligands of formulae (Ia) and (Ib): wherein R1-R3 and X are as defined herein. The invention also relates to chiral metal complexes prepared with these chiral nitrogen-phosphorus ligands. The chiral metal complexes are useful as catalysts for carrying out asymmetric hydrogenation.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和（Ib）的一系列新型手性氮磷配体：其中R1-R3和X如本文所定义。 本发明还涉及用这些手性氮 - 磷配体制备的手性金属络合物。 手性金属络合物可用作进行不对称氢化的催化剂。

公开(公告)号：US20090124808A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12355150

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用具有羟丙基部分的肽化合物之间的SNAr-型偶联反应 以下公式：卤代或磺化溴喹啉化合物。

公开(公告)号：US20090124809A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12355157

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07C225/22

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

公开(公告)号：US20140107343A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：US14105395

申请日：2013-12-13

申请人： Bo QU ,  Anjan SAHA ,  Jolaine SAVOIE ,  Xudong WEI ,  Nathan K. YEE

发明人： Bo QU ,  Anjan SAHA ,  Jolaine SAVOIE ,  Xudong WEI ,  Nathan K. YEE

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D213/57

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D213/57 ,  C07D221/06

摘要： Disclosed is a compound of formula (I) and salts thereof. Also disclosed are methods of making the compound of formula (I) and the use of the compound as an intermediate for making pharmaceutically active compounds such as 11-β-hydroxysteroid hydrogenase type 1 (11-β-HSD1) inhibitors.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其盐。 还公开了制备式（I）化合物的方法和该化合物作为中间体用于制备药学活性化合物如11-羟基类固醇类氢化酶1型（11-bgr-HSD1）抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20150045376A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US13963513

申请日：2013-08-09

申请人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio P. FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

发明人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio P. FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I wherein: Ring A is a 6-membered aromatic ring optionally comprising one or two nitrogen atoms and R is Cl and is located in the para-, meta-, or ortho-position of Ring A, S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

摘要翻译： 式I的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜其中：环A是任选地包含一个或两个氮原子并且R是Cl并且位于环A的对位，间位或邻位的6元芳香环，S * 是表示手性中心的硫原子及其所有药学上可接受的盐，对映异构体和外消旋体，水合物和溶剂合物，以及这些化合物用于治疗呼吸道炎症或过敏性疾病如COPD或哮喘的用途。

公开(公告)号：US20130079359A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13592664

申请日：2012-08-23

申请人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

发明人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04 ,  C07C215/42

摘要： The invention relates to novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I, wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A, wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

公开(公告)号：US20090326194A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12552569

申请日：2009-09-02

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Fabrice GALLOU ,  Nizar HADDAD ,  Azad HOSSAIN ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jianxiu LIU ,  Chris SENANAYAKE ,  Xudong WEI ,  Nathan K. YEE

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Fabrice GALLOU ,  Nizar HADDAD ,  Azad HOSSAIN ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jianxiu LIU ,  Chris SENANAYAKE ,  Xudong WEI ,  Nathan K. YEE

IPC分类号： C07K5/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂 用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。