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    Process for the preparation of a cephalosporin antibiotic
    1.
    发明申请
    Process for the preparation of a cephalosporin antibiotic 失效
    制备头孢菌素抗生素的方法

    公开(公告)号：US20050027118A1

    公开(公告)日：2005-02-03

    申请号：US10867723

    申请日：2004-06-16

    申请人： Pandurang Deshpande ,  Prabhat Sahoo ,  Anandam Vempali ,  Srinivasu Ghanta

    发明人： Pandurang Deshpande ,  Prabhat Sahoo ,  Anandam Vempali ,  Srinivasu Ghanta

    IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/14

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： An improved process for the preparation of ceftriaxone sodium comprising the steps of: i) reacting the 3-cephem derivative of formula (II)  with halo acid derivative of formula (III)  wherein X represents halogen and Y represent halogen in the presence of silylating agent and methylene chloride at −25 to 10° C., to produce (IV), ii) quenching the reaction by pouring the reaction mixture into water or in a aqueous solution of sodium carbonate, iii) preparing sodium salt solution of (IV) by adding sodium carbonate and separating the organic layer, iv) cyclizing the sodium salt of (IV) in the aqueous solution with thiourea at a temperature in the range of 0 to 30° C., v) adjusting the pH to 1.5 to 2.5 to precipitate the ceftriaxone free acid, vi) converting the ceftriaxone free acid to sodium salt using sodium-2-ethyl hexanoate in water and vii) precipitating and isolating the ceftriaxone sodium.

    摘要翻译： 一种用于制备头孢曲松钠的改进方法，包括以下步骤：i）使式（II）的3-头孢烯衍生物与式（III）的卤酸衍生物反应，其中X代表卤素，Y代表甲硅烷基化剂存在下的卤素 和二氯甲烷在-25至10℃下反应，以产生（Ⅳ），ⅱ）通过将反应混合物倒入水中或在碳酸钠水溶液中淬灭反应，ⅲ）制备（Ⅳ）的钠盐溶液 加入碳酸钠并分离有机层，iv）在0至30℃的温度范围内，用硫脲环化水溶液中的（Ⅳ）的钠盐，v）将pH调节至1.5至2.5以沉淀 头孢曲松游离酸，vi）使用2-乙基己酸钠在水中将头孢曲松游离酸转化为钠盐，和vii）沉淀并分离头孢曲松钠。

    Process for preparation of Irbesartan
    2.
    发明申请
    Process for preparation of Irbesartan 失效
    厄贝沙坦制备方法

    公开(公告)号：US20070099973A1

    公开(公告)日：2007-05-03

    申请号：US11406919

    申请日：2006-04-19

    申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Dhiraj Rathod ,  Hitesh Patel ,  Pinky Parikh

    发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Dhiraj Rathod ,  Hitesh Patel ,  Pinky Parikh

    IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D403/10 ,  C07C233/52

    摘要： A process for the preparation of Irbesartan of formula (I) using the steps of: (i) reacting 4′ aminomethyl-2-cyano biphenyl of formula (VI) with 1-veleramido cyclopentane carboxylic acid of formula (V)  in an organic solvent and in the presence of an acid, without activating the —COOH group of compound of formula (V) to give 1-(2′cyanobiphenyl-4-yl-methylaminocarbonyl)-1-pentanoylamino cyclopentane of formula (VII).  converting the compound of formula (VII) obtained in step (i) to Irbesartan of formula (I) by reacting the compound of the formula (VII) with tributyl tin azide in o-xylene to give Irbesartan of formula (I).

    摘要翻译： 使用以下步骤制备式（I）的厄贝沙坦的方法：（i）使式（VI）的4'-氨基甲基-2-氰基联苯与式（V）的1-维拉酰氨基环戊烷羧酸在有机溶剂 并且在酸存在下，不活化式（Ⅴ）化合物的-COOH基，得到式（Ⅶ）的1-（2'-氰基联苯-4-基 - 甲基氨基羰基）-1-戊酰基氨基环戊烷。 通过使式（Ⅶ）化合物与叠氮化三丁基锡在邻二甲苯中反应，得到式（ⅰ）中得到的式（Ⅶ）化合物转化成式（I）所示的厄贝沙坦，得到式（I）的厄贝沙坦。

    Process for the preparation of (E)-2-cyano-3-(3, 4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N, N-diethyl-2-propenamide (entacapone)
    3.
    发明申请
    Process for the preparation of (E)-2-cyano-3-(3, 4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N, N-diethyl-2-propenamide (entacapone) 审中-公开
    制备（E）-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺（恩他卡朋）的方法，

    公开(公告)号：US20060258877A1

    公开(公告)日：2006-11-16

    申请号：US11448481

    申请日：2006-06-07

    申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Anand Pandey ,  Dharmesh Dhameliya

    发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Anand Pandey ,  Dharmesh Dhameliya

    IPC分类号： C07C253/30

    CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/41

    摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of (E)-N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide formula (I) comprising steps of, (a) condensation of 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde of formula (II) with N,N-diethylcyanoacetamide of formula (III) in the presence of a catalyst and optionally in the presence of phase transfer catalyst in a solvent selected from the group comprising of ethylacetate, acetonitrile, hydrocarbon such as toluene, xylene and like or mixture thereof to give mixture of (E) and (Z)-isomer of N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide of formula (IV). b) treating an isomeric mixture of (E) and (Z)-isomer of N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide of formula (IV) obtained in step (a) with a halogen in catalytic amounts, in a solvent to give (E)-N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide formula (I).

    摘要翻译： 本发明涉及制备（E）-N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺式（I）的改进方法，包括以下步骤：（a ）式（II）的3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛与式（III）的N，N-二乙基氰基乙酰胺在催化剂存在下，任选地在相转移催化剂存在下，在选自 包括乙酸乙酯，乙腈，烃如甲苯，二甲苯等或其混合物，得到N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基 - （IV）的5-硝基苯基）丙烯酰胺。 b）处理步骤（I）中获得的式（IV）的N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺的（E）和（Z） - 异构体的异构体混合物 （E）-N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺式（I）的化合物（a）与催化量的卤素反应。

    Process to obtain 6-O-methylerythromycin a (clarithromycin)_form II
    4.
    发明申请
    Process to obtain 6-O-methylerythromycin a (clarithromycin)_form II 审中-公开
    获得6-O-甲基红霉素a（克拉霉素）的方法II

    公开(公告)号：US20060247427A1

    公开(公告)日：2006-11-02

    申请号：US11491735

    申请日：2006-07-24

    申请人： Pandurang Deshpande ,  Rohit Soni ,  Mahadeo Thorat ,  Bhavisha Dave ,  Anand Pandey

    发明人： Pandurang Deshpande ,  Rohit Soni ,  Mahadeo Thorat ,  Bhavisha Dave ,  Anand Pandey

    IPC分类号： C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： The present invention provides a process for the preparation of 6-O-methylerythromycin A Form II comprising treating 6-O-methylerythromycin A with organic acid selected form trifluoroacetic acid, para-toluene sulphonic acid, oxalic acid or acetic acid and converting it into an organic salt of 6-O-methylerythromycin A, which can be neutralized by base to give 6-O-methylerythromycin A Form II.

    摘要翻译： 本发明提供了制备6-O-甲基红霉素A形式II的方法，包括用选自三氟乙酸，对甲苯磺酸，草酸或乙酸的有机酸处理6-O-甲基红霉素A，并将其转化为 6-O-甲基红霉素A的有机盐，可通过碱中和得到6-O-甲基红霉素A型II。

    Process for the preparation of aripiprazole
    5.
    发明申请
    Process for the preparation of aripiprazole 失效
    制备阿立哌唑的方法

    公开(公告)号：US20060258869A1

    公开(公告)日：2006-11-16

    申请号：US11448504

    申请日：2006-06-07

    申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Ashok Shanishchara ,  Ramesh Manepalli ,  Dharmesh Mistry

    发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Ashok Shanishchara ,  Ramesh Manepalli ,  Dharmesh Mistry

    IPC分类号： C07D215/02 ,  C07D215/00

    CPC分类号： C07D215/227

    摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of 7-[4[-(2,3-dichlorophenyl) -1-piperazinyl]butoxy]3,4-dihydro-2-(1H) quinolinone (Aripiprazole) having dimer impurity less than 0.15%, particularly, the present invention relates to an improved process for the preparation of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydrocarbostyril of formula (I) having dimer impurity less than 0.5% comprising a step of, reacting 7-hydroxy-tetrahydroquinolinone of formula (III) with 1-bromo-4-chlorobutane in the presence of a base in a solvent.

    摘要翻译： 本发明涉及制备具有二聚体杂质的7- [4 - [（2,3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基] 3,4-二氢-2-（1H）喹啉酮（阿立哌唑）的改进方法 小于0.15％，特别是本发明涉及制备具有二聚体杂质小于0.5％的式（I）的7-（4-氯丁氧基）-3,4-二氢喹诺酮的改进方法，包括以下步骤：使 （III）的7-羟基 - 四氢喹啉酮与1-溴-4-氯丁烷在碱存在下在溶剂中反应。

    Process for preparing Tadalafil and its intermediate
    6.
    发明申请
    Process for preparing Tadalafil and its intermediate 有权
    制备他达拉非及其中间体的方法

    公开(公告)号：US20060258865A1

    公开(公告)日：2006-11-16

    申请号：US11492246

    申请日：2006-07-25

    申请人： Pandurang Deshpande ,  Bharat Boda ,  Sachin Surti ,  Pranay Shah

    发明人： Pandurang Deshpande ,  Bharat Boda ,  Sachin Surti ,  Pranay Shah

    IPC分类号： C07D487/14

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention relates an improved process for the preparation of tetrahydro-β-carboline derivative of formula (V) which is useful as an intermediate for the preparation of Tadalafil of formula (I). Moreover, the present invention relates to the process for the preparation of Tadalafil of formula (I)

    摘要翻译： 本发明涉及用于制备式（Ⅴ）的四氢-β-咔啉衍生物的改进方法，其可用作制备式（I）的他达拉非的中间体。 此外，本发明涉及制备式（I）的他达拉非的方法，

    Process for the preparation of biphosphonic derivatives
    8.
    发明申请
    Process for the preparation of biphosphonic derivatives 失效
    制备双膦衍生物的方法

    公开(公告)号：US20060258625A1

    公开(公告)日：2006-11-16

    申请号：US11491696

    申请日：2006-07-24

    申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra

    发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra

    IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/22 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/58

    CPC分类号： C07F9/3873 ,  C07F9/386 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

    摘要： The present invention provides a novel process for preparation of bisphosphonic acid derivatives or pharmaceutical acceptable salt thereof, by reacting carboxylic acid having structural formula (II) with phosphorous acid and a halophosphorous compound, wherein halophosphorous compound is selected from the group comprising of PCl3, PCl5, POCl3, PBr3, POBr3, and PBr5 in presence of diphenyl ether.

    摘要翻译： 本发明提供了通过使具有结构式（II）的羧酸与亚磷酸和卤代磷化合物反应制备二膦酸衍生物或其药学上可接受的盐的新方法，其中卤代磷酸酯化合物选自包括PCl 3，PC1 5，POCl 3，PBr 3，POBr 3，和PBr < 在二苯基醚存在下进行。

    Novel amorphous hydrate of a cephalosporin antibiotic
    9.
    发明申请
    Novel amorphous hydrate of a cephalosporin antibiotic 失效
    头孢菌素抗生素的新型无定形水合物

    公开(公告)号：US20060094703A1

    公开(公告)日：2006-05-04

    申请号：US10532753

    申请日：2003-11-10

    申请人： Pandurang Deshpande ,  Bhausaheb Khadangale ,  Chandrasekaran Ramasubbu

    发明人： Pandurang Deshpande ,  Bhausaheb Khadangale ,  Chandrasekaran Ramasubbu

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/14

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： A process for the preparation of cefdinir of the formula (I) the said process comprising the steps of: i) condensing 7-amino-3-cephem-4-carboxylic acid of the formula (XII) wherein R1 is as defined above with compound of the formula (XIII) in the presence of a tertiary amine and an organic solvent, followed by treatment with a base to produce a salt of compound formula (XIV), wherein M+ is a counter ion and ii) hydrolyzing the compound of the formula (XIV) using an acid in the presence of a solvent to produce cefdinir of formula (I).

    摘要翻译： 制备式（I）头孢地尼的方法，所述方法包括以下步骤：i）使式（XII）的7-氨基-3-头孢烯-4-羧酸（其中R 1如上定义）与化合物 在式（ⅩⅢ）存在下，在叔胺和有机溶剂存在下，然后用碱处理得到化合物式（ⅩⅣ）的盐，其中M +为抗衡离子，ⅱ）水解式 （XIV）在溶剂存在下使用酸制备式（I）的头孢地尼。