公开(公告)号：US07893085B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11894345

申请日：2007-08-20

申请人： Pascal Pierre Savy ,  Stephen Price ,  Hazel Joan Dyke ,  John Gary Montana ,  Karen Williams ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao

发明人： Pascal Pierre Savy ,  Stephen Price ,  Hazel Joan Dyke ,  John Gary Montana ,  Karen Williams ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao

IPC分类号： C07D221/00 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C07D241/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to azabenzothiophenyl compounds of Formula I with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically to azabenzothiophenyl compounds which inhibit MEK kinase activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的式I的氮杂苯并噻吩基化合物，更具体地涉及抑制MEK激酶活性的氮杂苯并噻吩基化合物。 本发明提供了可用于抑制异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎性疾病的组合物和方法。 本发明还涉及将化合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US20080242655A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US11947656

申请日：2007-11-29

申请人： Simon Charles Goodacre ,  Karen Williams ,  Stephen Price ,  Hazel Joan Dyke ,  John Gary Montana ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Wendy Lee

发明人： Simon Charles Goodacre ,  Karen Williams ,  Stephen Price ,  Hazel Joan Dyke ,  John Gary Montana ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Wendy Lee

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/404 ,  C07D237/26 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to azaindolyl compounds of Formula I with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically to azaindolyl compounds which inhibit MEK kinase activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的具有式I的唑烷基化合物，更具体地涉及抑制MEK激酶活性的唑烷基化合物。 本发明提供了可用于抑制异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎性疾病的组合物和方法。 本发明还涉及将化合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US07855216B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US11947656

申请日：2007-11-29

申请人： Simon Charles Goodacre ,  Karen Williams ,  Stephen Price ,  Hazel Joan Dyke ,  John Gary Montana ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Wendy Lee

发明人： Simon Charles Goodacre ,  Karen Williams ,  Stephen Price ,  Hazel Joan Dyke ,  John Gary Montana ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Wendy Lee

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to azaindolyl compounds of Formula I with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically to azaindolyl compounds which inhibit MEK kinase activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的具有式I的唑烷基化合物，更具体地涉及抑制MEK激酶活性的唑烷基化合物。 本发明提供了可用于抑制异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎性疾病的组合物和方法。 本发明还涉及将化合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US20080081821A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11894345

申请日：2007-08-20

申请人： Pascal Savy ,  Stephen Price ,  Hazel Dyke ,  John Montana ,  Karen Williams ,  Mark Stanley ,  Liang Bao

发明人： Pascal Savy ,  Stephen Price ,  Hazel Dyke ,  John Montana ,  Karen Williams ,  Mark Stanley ,  Liang Bao

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P43/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to azabenzothiophenyl compounds of Formula I with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically to azabenzothiophenyl compounds which inhibit MEK kinase activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的式I的氮杂苯并噻吩基化合物，更具体地涉及抑制MEK激酶活性的氮杂苯并噻吩基化合物。 本发明提供了可用于抑制异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎性疾病的组合物和方法。 本发明还涉及将化合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US20080085886A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11894506

申请日：2007-08-20

申请人： Pascal Savy ,  Stephen Price ,  Hazel Dyke ,  John Montana ,  Karen Williams ,  Mark Stanley ,  Liang Bao

发明人： Pascal Savy ,  Stephen Price ,  Hazel Dyke ,  John Montana ,  Karen Williams ,  Mark Stanley ,  Liang Bao

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/00 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07D413/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D491/048

摘要： The invention relates to azabenzofuranyl compounds of Formula I with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically to azabenzofuranyl compounds which inhibit MEK kinase activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的式I的氮杂苯并呋喃基化合物，更具体地涉及抑制MEK激酶活性的氮杂苯并呋喃基化合物。 本发明提供了可用于抑制异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎性疾病的组合物和方法。 本发明还涉及将化合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US07888364B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11217663

申请日：2005-09-02

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US09278961B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US12960609

申请日：2010-12-06

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F. T. Koehler

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F. T. Koehler

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

公开(公告)号：US20110092461A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12960609

申请日：2010-12-06

申请人： Janet L. GUNZNER ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

发明人： Janet L. GUNZNER ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/56 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C12N5/071 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US20120094980A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13273945

申请日：2011-10-14

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F.T. Koehler

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F.T. Koehler

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  C12N5/07 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/06 ,  C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US20090281089A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12420746

申请日：2009-04-08

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca L. LaLonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca L. LaLonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D213/56 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/06 ,  C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。