公开(公告)号：US20110064811A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US11647505

申请日：2006-12-28

申请人： Patricia Hurter ,  William Rowe ,  Christopher R. Young ,  Adriana Costache ,  Patrick R. Connelly ,  Mariusz Krawiec ,  Yuchuan Gong ,  Yushi Feng ,  Martin Trudeau

发明人： Patricia Hurter ,  William Rowe ,  Christopher R. Young ,  Adriana Costache ,  Patrick R. Connelly ,  Mariusz Krawiec ,  Yuchuan Gong ,  Yushi Feng ,  Martin Trudeau

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P7/10 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P27/04 ,  A61P7/00

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K2300/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/56 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to solid state forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide (Compound 1), pharmaceutical compositions thereof and methods therewith.

摘要翻译： 本发明涉及N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺（化合物1）的固体形式，药物组合物 及其方法。

公开(公告)号：US20120214841A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13358778

申请日：2012-01-26

申请人： Patricia Hurter ,  William Rowe ,  Christopher R. Young ,  Adriana Costache ,  Patrick R. Connelly ,  Mariusz Krawiec ,  Yuchuan Gong ,  Yushi Feng ,  Martin Trudeau

发明人： Patricia Hurter ,  William Rowe ,  Christopher R. Young ,  Adriana Costache ,  Patrick R. Connelly ,  Mariusz Krawiec ,  Yuchuan Gong ,  Yushi Feng ,  Martin Trudeau

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P11/00 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/06 ,  A61P7/12 ,  C07D215/56

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K2300/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/56 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to solid state forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide (Compound 1), pharmaceutical compositions thereof and methods therewith.

摘要翻译： 本发明涉及N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺（化合物1）的固体形式，药物组合物 及其方法。

公开(公告)号：US08410274B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13358778

申请日：2012-01-26

申请人： Patricia Hurter ,  William Rowe ,  Christopher Ryan Young ,  Adriana Costache ,  Patrick R. Connelly ,  Mariusz Krawiec ,  Yuchuan Gong ,  Yushi Feng ,  Martin Trudeau

发明人： Patricia Hurter ,  William Rowe ,  Christopher Ryan Young ,  Adriana Costache ,  Patrick R. Connelly ,  Mariusz Krawiec ,  Yuchuan Gong ,  Yushi Feng ,  Martin Trudeau

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K2300/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/56 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to solid state forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide (Compound 1), pharmaceutical compositions thereof and methods therewith.

公开(公告)号：US20090030051A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12221921

申请日：2008-08-07

申请人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Randy S. Bethiel ,  Steven M. Ronkin ,  Michael C. Badia ,  Jeffrey O. Saunders

发明人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Randy S. Bethiel ,  Steven M. Ronkin ,  Michael C. Badia ,  Jeffrey O. Saunders

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C275/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit IMPDH. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting IMPDH enzyme activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH-mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds of this invention and related compounds.

公开(公告)号：US07087642B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10287405

申请日：2002-11-04

申请人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Scott Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

发明人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Scott Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

IPC分类号： A61K47/00 ,  A61K31/27 ,  C07C229/00 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07C275/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit IMPDH. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting IMPDH enzyme activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH-mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds of this invention and related compounds.

公开(公告)号：US20060020016A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11078147

申请日：2005-03-11

申请人： Gerald Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew Jones ,  Philip Nyce ,  Martin Trudeau ,  David Guerin ,  John Snoonian

发明人： Gerald Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew Jones ,  Philip Nyce ,  Martin Trudeau ,  David Guerin ,  John Snoonian

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

公开(公告)号：US06930116B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10395331

申请日：2003-03-24

申请人： Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Michael Badia ,  Anne Laure Grillot ,  Steven Ronkin ,  Martin Trudeau

发明人： Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Michael Badia ,  Anne Laure Grillot ,  Steven Ronkin ,  Martin Trudeau

IPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D277/32

CPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I: where Ring A is a thiazole, oxazole, imidazole or pyrazole and the substituents are as described in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds inhibit bacterial gyrase activity and therefore are useful for treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中环A是噻唑，恶唑，咪唑或吡唑，取代基如说明书中所述，及其药学上可接受的盐。 该化合物抑制细菌的促旋酶活性，因此可用于治疗哺乳动物的细菌感染。

公开(公告)号：US08293929B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12902811

申请日：2010-10-12

申请人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

发明人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

IPC分类号： C07D307/02 ,  C07C205/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于生产改性天冬氨酸衍生物如天冬氨酸醛部分的方法和化合物。 天冬氨酸衍生物可用于制备半胱天冬酶抑制剂和/或其前药。

公开(公告)号：US07432290B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10997810

申请日：2004-11-24

申请人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Randy S. Bethiel ,  Steven M. Ronkin ,  Michael C. Badia ,  Jeffrey O. Saunders

发明人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Randy S. Bethiel ,  Steven M. Ronkin ,  Michael C. Badia ,  Jeffrey O. Saunders

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  C07D263/00 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07C275/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit IMPDH. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting IMPDH enzyme activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH-mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds of this invention and related compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制IMPDH的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制IMPDH酶活性，因此可有利地用作IMPDH介导的方法的治疗剂。 本发明还涉及使用本发明化合物和相关化合物抑制IMPDH活性的方法。

公开(公告)号：US20050148644A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10997810

申请日：2004-11-24

申请人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Randy Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

发明人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Randy Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

IPC分类号： C07D307/20 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P1/18 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  A61K31/325 ,  C07D263/34

CPC分类号： C07C275/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit IMPDH. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting IMPDH enzyme activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH-mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds of this invention and related compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制IMPDH的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制IMPDH酶活性，因此可有利地用作IMPDH介导的方法的治疗剂。 本发明还涉及使用本发明化合物和相关化合物抑制IMPDH活性的方法。