公开(公告)号：US20050148644A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10997810

申请日：2004-11-24

申请人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Randy Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

发明人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Randy Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

IPC分类号： C07D307/20 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P1/18 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  A61K31/325 ,  C07D263/34

CPC分类号： C07C275/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit IMPDH. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting IMPDH enzyme activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH-mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds of this invention and related compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制IMPDH的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制IMPDH酶活性，因此可有利地用作IMPDH介导的方法的治疗剂。 本发明还涉及使用本发明化合物和相关化合物抑制IMPDH活性的方法。

公开(公告)号：US06498178B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09955626

申请日：2001-09-19

申请人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Scott Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

发明人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Scott Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

IPC分类号： A61K31277

CPC分类号： C07C275/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit IMPDH. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting IMPDH enzyme activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH-mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds of this invention and related compounds.

公开(公告)号：US07087642B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10287405

申请日：2002-11-04

申请人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Scott Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

发明人： Dean Stamos ,  Martin Trudeau ,  Scott Bethiel ,  Steven Ronkin ,  Michael Badia ,  Jeffrey Saunders

IPC分类号： A61K47/00 ,  A61K31/27 ,  C07C229/00 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07C275/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit IMPDH. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting IMPDH enzyme activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH-mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds of this invention and related compounds.

公开(公告)号：US06608087B1

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US10198407

申请日：2002-07-18

申请人： Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Michael Badia ,  Anne-Laure Grillot ,  Steven Ronkin ,  Martin Trudeau

发明人： Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Michael Badia ,  Anne-Laure Grillot ,  Steven Ronkin ,  Martin Trudeau

IPC分类号： C07D21302

CPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I: where Ring A is a thiazole, oxazole, imidazole or pyrazole and the substituents are as described in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds inhibit bacterial gyrase activity and therefore are useful for treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中环A是噻唑，恶唑，咪唑或吡唑，取代基如说明书中所述，及其药学上可接受的盐。 该化合物抑制细菌的促旋酶活性，因此可用于治疗哺乳动物的细菌感染。

公开(公告)号：US06930116B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10395331

申请日：2003-03-24

申请人： Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Michael Badia ,  Anne Laure Grillot ,  Steven Ronkin ,  Martin Trudeau

发明人： Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Michael Badia ,  Anne Laure Grillot ,  Steven Ronkin ,  Martin Trudeau

IPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D277/32

CPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I: where Ring A is a thiazole, oxazole, imidazole or pyrazole and the substituents are as described in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds inhibit bacterial gyrase activity and therefore are useful for treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中环A是噻唑，恶唑，咪唑或吡唑，取代基如说明书中所述，及其药学上可接受的盐。 该化合物抑制细菌的促旋酶活性，因此可用于治疗哺乳动物的细菌感染。

公开(公告)号：US06632809B2

公开(公告)日：2003-10-14

申请号：US10015332

申请日：2001-12-12

申请人： Anne-Laure Grillot ,  Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Yusheng Liao ,  Michael Badia ,  Martin Trudeau

发明人： Anne-Laure Grillot ,  Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Yusheng Liao ,  Michael Badia ,  Martin Trudeau

IPC分类号： C07D40304

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable derivative or prodrug thereof. The compounds are useful as inhibitors of bacterial gyrase activity. The present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammala. The present invention also relates to methods for decreasing bacterial quantity in a biological sample.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的衍生物或前药。 这些化合物可用作细菌回旋酶活性的抑制剂。 本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。 本发明还涉及用于降低生物样品中细菌数量的方法

公开(公告)号：US07414046B2

公开(公告)日：2008-08-19

申请号：US10444588

申请日：2003-05-23

申请人： Anne-Laure Grillot ,  Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Yusheng Liao ,  Michael Badia ,  Martin Trudeau

发明人： Anne-Laure Grillot ,  Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Yusheng Liao ,  Michael Badia ,  Martin Trudeau

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D235/30 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable derivative or prodrug thereof. The compounds are useful as inhibitors of bacterial gyrase activity. The present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammala. The present invention also relates to methods for decreasing bacterial quantity in a biological sample.

公开(公告)号：US20070254868A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11726170

申请日：2007-03-21

申请人： David Lauffer ,  Robert Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David Deininger ,  Ronald Grey ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David Lauffer ,  Robert Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David Deininger ,  Ronald Grey ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99 ,  C07D403/14 ,  C07D223/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20050101664A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10963955

申请日：2004-10-12

申请人： Dean Stamos ,  Randy Bethiel

发明人： Dean Stamos ,  Randy Bethiel

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  A61K31/325 ,  A61K31/335 ,  C07C271/62

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06165

摘要： The present invention relates to novel compounds, methods of preparing these compounds, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. These compounds are carbamate prodrugs that convert to active inhibitors of the IMPDH enzyme in vivo. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for activation and subsequent inhibition of the IMPDH enzyme activity. Consequently, these prodrugs may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds and compositions of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物是在体内转化为IMPDH酶的活性抑制剂的氨基甲酸酯前药。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于IMPDH酶活性的活化和随后的抑制。 因此，这些前药可以有利地用作IMPDH介导的过程的治疗剂。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制IMPDH的活性的方法。

公开(公告)号：US08394803B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US11593418

申请日：2006-11-06

申请人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Joseph Drumm ,  Anne-Laure Grillot ,  Arnaud LeTiran ,  Yusheng Liao ,  Emanuele Perola ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Tiansheng Wang

发明人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Joseph Drumm ,  Anne-Laure Grillot ,  Arnaud LeTiran ,  Yusheng Liao ,  Emanuele Perola ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Tiansheng Wang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4155 ,  C07D235/04 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制细菌回旋酶和/或Topo IV的式I化合物或其药学上可接受的盐以及包含所述化合物的药学上可接受的组合物。 这些化合物及其组合物可用于治疗细菌感染。 因此，本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。