公开(公告)号：US20100292223A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12842389

申请日：2010-07-23

申请人： Paul FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Adam A. GOLDBLUM ,  Daniel D. LONG ,  Daniel MARQUESS ,  S. Derek TURNER ,  Seok-Ki CHOI

发明人： Paul FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Adam A. GOLDBLUM ,  Daniel D. LONG ,  Daniel MARQUESS ,  S. Derek TURNER ,  Seok-Ki CHOI

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/46 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了新的吲唑 - 甲酰胺5-HT4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120088919A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13330372

申请日：2011-12-19

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110021585A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12898999

申请日：2010-10-06

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/401 ,  A61K31/192 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100267788A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12826976

申请日：2010-06-30

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. McKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. McKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110092551A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12974210

申请日：2010-12-21

申请人： Paul ALLEGRETTI ,  Seok-Ki CHOI ,  Roland GENDRON ,  Paul R. FATHEREE ,  Keith JENDZA ,  Robert Murray McKINNELL ,  Darren McMURTRIE ,  Brooke OLSON

发明人： Paul ALLEGRETTI ,  Seok-Ki CHOI ,  Roland GENDRON ,  Paul R. FATHEREE ,  Keith JENDZA ,  Robert Murray McKINNELL ,  Darren McMURTRIE ,  Brooke OLSON

IPC分类号： A61K31/4196 ,  G01N33/53 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D211/76 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4412 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R2-3，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100022599A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12507995

申请日：2009-07-23

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Brooke BLAIR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Brooke BLAIR

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D249/10

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Z, X, R3, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Z，X，R 3和R 5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120129900A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13361099

申请日：2012-01-30

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。