公开(公告)号：US20080058341A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11752201

申请日：2007-05-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  John Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  John Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Greenman

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P43/00 ,  C07D401/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20070010524A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11474132

申请日：2006-06-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  John J. Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  John J. Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D487/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07777035B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11752201

申请日：2007-05-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Methods are provided for the synthesis of 1-[4-(substituted phenyl)-piperazin-1-yl ] -2- [3-(1H-imidazol-2-yl)-pyrazolo [3,4-b]pyridin-1-yl]-ethanone compounds via construction of the imidazole portion onto the corresponding aldehyde or nitrile compounds.

摘要翻译： 提供了合成1- [4-（取代的苯基） - 哌嗪-1-基] -2- [3-（1H-咪唑-2-基） - 吡唑并[3,4-b]吡啶-1 - 基] - 乙酮化合物通过将咪唑部分构建到相应的醛或腈化合物上。

公开(公告)号：US20130338157A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13774938

申请日：2013-02-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

公开(公告)号：US20110098308A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12829312

申请日：2010-07-01

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20070088036A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11546938

申请日：2006-10-11

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward Sullivan

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward Sullivan

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/498 ,  A61K31/503 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常是单环和双环化合物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20070093467A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11580202

申请日：2006-10-11

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Greenman ,  Edward Sullivan ,  Lianfa Li

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Greenman ,  Edward Sullivan ,  Lianfa Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

公开(公告)号：US07524845B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11474132

申请日：2006-06-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08383630B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12829312

申请日：2010-07-01

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided are methods for the treatment of rheumatoid arthritis using compounds of formula Ia and Ib: or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or N-oxide thereof.

摘要翻译： 提供了使用式Ia和Ib化合物或其药学上可接受的盐，水合物或N-氧化物治疗类风湿性关节炎的方法。

公开(公告)号：US20090252779A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12418516

申请日：2009-04-03

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

IPC分类号： A61F2/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。