公开(公告)号：US09067949B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US13352864

申请日：2012-01-18

申请人： Peter R. Guzzo ,  Alan J. Henderson ,  Matthew Isherwood ,  Chong Yew Lee ,  Animesh Ghosh ,  He Zhao

发明人： Peter R. Guzzo ,  Alan J. Henderson ,  Matthew Isherwood ,  Chong Yew Lee ,  Animesh Ghosh ,  He Zhao

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D307/91 ,  C07D491/18 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D307/91 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18

摘要： The present invention relates to benzofuro[3,2-c]pyridine and azepine analogs as serotonin sub-type 6 (5-HT6) modulators, pharmaceutical compositions including these compounds, methods of preparation, and use thereof. These compounds are useful in the treatment of central nervous system disorders including obesity, metabolic syndrome, cognition, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder, bipolar disorder, rare and orphan diseases, and sleep disorders. The subject compounds have the structure of formula (I) with the substituents being described herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为血清素亚型6（5-HT6）调节剂的苯并呋喃并[3,2-c]吡啶和吖庚因类似物，包括这些化合物的药物组合物，其制备方法和用途。 这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，包括肥胖，代谢综合征，认知，精神分裂症，注意缺陷多动障碍，双相情感障碍，罕见和孤儿疾病以及睡眠障碍。 本发明化合物具有式（I）的结构，其中取代基在本文中描述。

公开(公告)号：US08575186B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US12898271

申请日：2010-10-05

申请人： Peter R. Guzzo ,  Alan J. Henderson ,  Kassoum Nacro ,  Matthew L. Isherwood ,  Animesh Ghosh ,  Kai Xiang

发明人： Peter R. Guzzo ,  Alan J. Henderson ,  Kassoum Nacro ,  Matthew L. Isherwood ,  Animesh Ghosh ,  Kai Xiang

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  C07D471/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07B57/00 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to epiminocycloalkyl[b]indole derivatives as serotonin sub-type 6 (5-HT6) modulators, pharmaceutical compositions including these compounds, and methods of preparation and use thereof. These compounds are useful in the treatment of central nervous system disorders including obesity, metabolic syndrome, cognition, and schizophrenia. The subject compounds have the structure of formula (I) with the substituents being described herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为5-羟色胺亚型6（5-HT6）调节剂的异亚氨基环烷基[b]吲哚衍生物，包括这些化合物的药物组合物及其制备和使用方法。 这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，包括肥胖，代谢综合征，认知和精神分裂症。 本发明化合物具有式（I）的结构，其中取代基在本文中描述。

公开(公告)号：US08183275B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12311672

申请日：2007-10-16

申请人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

发明人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

公开(公告)号：US20100204236A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12311672

申请日：2007-10-16

申请人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

发明人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D233/64 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

公开(公告)号：US07441647B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11068685

申请日：2005-02-28

申请人： Daniel G. Wiggins ,  Robert J. Airaudi ,  Robert L. Welker, III ,  Alan J. Henderson ,  Jeremy R. Nylund ,  Gregory W. Cappaert

发明人： Daniel G. Wiggins ,  Robert J. Airaudi ,  Robert L. Welker, III ,  Alan J. Henderson ,  Jeremy R. Nylund ,  Gregory W. Cappaert

IPC分类号： B65G45/00 ,  B65G45/12 ,  B65G45/16

CPC分类号： B65G45/16

摘要： A tensioning system for a cleaning blade having a frame, a blade support, and a ratchet system. The blade support is movable around a first axis in a first direction to increase cleaning blade pressure and an opposite second direction. The ratchet system has (a) a first ratchet assembly with at least one ratchet surface facing in a first circumferential direction and (b) a second ratchet assembly having a first plurality of ratchet surfaces facing in a second circumferential direction. At least a part of one of the first and second ratchet assemblies is deformable to allow the blade support to pivot in the first direction to cause the one ratchet surface to (a) move past each of the ratchet surfaces of the blade support moves in the first direction and (b) abut one of the ratchet surfaces to block movement in the second direction.

摘要翻译： 一种用于具有框架，叶片支撑件和棘轮系统的清洁刮板的张紧系统。 刀片支撑件可沿第一方向围绕第一轴线移动以增加清洁刀片压力和相反的第二方向。 棘轮系统具有（a）具有面向第一圆周方向的至少一个棘轮表面的第一棘轮组件和（b）具有面向第二圆周方向的第一多个棘轮表面的第二棘轮组件。 第一和第二棘轮组件中的一个的至少一部分是可变形的，以允许叶片支撑件沿第一方向枢转，以使一个棘轮表面（a）移动经过刀片支撑件的棘轮表面中的每个棘爪表面， 第一方向和（b）邻接其中一个棘轮表面以阻止在第二方向上的移动。

公开(公告)号：US07820670B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11960476

申请日：2007-12-19

申请人： Hwang-Hsing Chen ,  Andrew Rusinko ,  Mark R. Hellberg ,  Bryon S. Severns ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden

发明人： Hwang-Hsing Chen ,  Andrew Rusinko ,  Mark R. Hellberg ,  Bryon S. Severns ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K9/0048

摘要： Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了使用6-氨基咪唑并[1,2-b]哒嗪类似物的方法，用于治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症，包括控制眼内压和治疗青光眼。 用于治疗眼睛疾病如青光眼的眼用药物组合物，另外可用于控制眼内压，本文公开了包含有效量的6-氨基咪唑并[1,2-b]哒嗪类似物的组合物。

公开(公告)号：US07060717B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10865263

申请日：2004-06-09

申请人： Simon Bailey ,  Elisabeth C. L. Gautier ,  Alan J. Henderson ,  Thomas V. Magee ,  Anthony Marfat ,  John P. Mathias ,  Dale G. McLeod ,  Sandra M. Monaghan ,  Blanda L. C. Stammen

发明人： Simon Bailey ,  Elisabeth C. L. Gautier ,  Alan J. Henderson ,  Thomas V. Magee ,  Anthony Marfat ,  John P. Mathias ,  Dale G. McLeod ,  Sandra M. Monaghan ,  Blanda L. C. Stammen

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/455 ,  A61K31/46 ,  A61K31/537 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  C07D451/10 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to nicotinamide derivatives and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The nicotinamide derivatives according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic, respiratory diseases, disorders and conditions, as well as wounds.

公开(公告)号：US20100216777A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12774399

申请日：2010-05-05

申请人： Mark R. Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Hélène Y. Decornez

发明人： Mark R. Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Hélène Y. Decornez

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P27/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症（包括控制眼内压和治疗青光眼）的方法。 还公开了可用于治疗眼睛疾病例如青光眼并且还可用于控制眼内压的眼用药物组合物，所述组合物包含有效量的氨基吡嗪类似物。

公开(公告)号：US06949573B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10361062

申请日：2003-02-06

申请人： Simon Bailey ,  Elisabeth C. L. Gautier ,  Alan J. Henderson ,  Thomas V. Magee ,  Anthony Marfat ,  John P. Mathias ,  Dale G. McLeod ,  Sandra M. Monaghan ,  Blanda L. C. Stammen

发明人： Simon Bailey ,  Elisabeth C. L. Gautier ,  Alan J. Henderson ,  Thomas V. Magee ,  Anthony Marfat ,  John P. Mathias ,  Dale G. McLeod ,  Sandra M. Monaghan ,  Blanda L. C. Stammen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/46 ,  A61K31/537 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  C07D451/10 ,  C07D213/643

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/455 ,  A61K31/46 ,  A61K31/537 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  C07D451/10 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to nicotinamide derivatives and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The nicotinamide derivatives according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic, respiratory diseases, disorders and conditions, as well as wounds.

摘要翻译： 本发明涉及烟酰胺衍生物以及制备用于制备含有这些衍生物的组合物和用途的中间体的方法。 根据本发明的烟酰胺衍生物可用于许多疾病，病症和病症，特别是炎性，过敏性，呼吸道疾病，病症和病症以及伤口。