公开(公告)号：US20060235017A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11426603

申请日：2006-06-27

申请人： Pier Cirillo ,  Donghong Gao ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Netherton ,  Kevin Qian ,  Mark Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald Aungst

发明人： Pier Cirillo ,  Donghong Gao ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Netherton ,  Kevin Qian ,  Mark Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald Aungst

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, Y, Q, W, R3, R4, R5, R6 and Ry are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. The compounds are also useful for treating diseases or conditions related to oncology and anticoagulant or fibrinolytic therapy. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar 1，X，Y，Q，W，R 3，R 4，R SUP > 5，R 6和R y在本文中定义。 本发明的化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 该化合物也可用于治疗与肿瘤学和抗凝血剂或纤维蛋白溶解疗法有关的疾病或病症。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050032797A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10940898

申请日：2004-09-14

申请人： Pier Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul Riska ,  Christopher Pargellis

发明人： Pier Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul Riska ,  Christopher Pargellis

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are compounds of formula(I): wherein R1, R2, W and X of formula(I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中式（I）的R 1，R 2，W和X在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050182053A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11002828

申请日：2004-12-02

申请人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

发明人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中本文描述了可变的R 1，R 2，R 3和Z，它们是有用的 作为IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06974870B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10730172

申请日：2003-12-06

申请人： Charles L. Cywin ,  Can Mao ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Young ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Pier Cirillo

发明人： Charles L. Cywin ,  Can Mao ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Young ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Pier Cirillo

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：US20060270671A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11500237

申请日：2006-08-07

申请人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

发明人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4743

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are methods of treating cancer by administration of compounds according to formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein.

摘要翻译： 公开了通过给予式（I）化合物来治疗癌症的方法：其中变量R 1，R 2，R 3和 Z在此描述。

公开(公告)号：US20080081822A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11854607

申请日：2007-09-13

申请人： Angela Berry ,  Pier Cirillo ,  Eugene Hickey ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Chowdhury ,  Monika Ermann ,  James Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Palmer ,  Malcolm Taylor

发明人： Angela Berry ,  Pier Cirillo ,  Eugene Hickey ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Chowdhury ,  Monika Ermann ,  James Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Palmer ,  Malcolm Taylor

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/35 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  C07D249/08 ,  C07D231/10 ,  C07D221/00 ,  C07D215/00 ,  C07D213/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  C07D309/02 ,  C07D285/12 ,  C07D285/08 ,  C07D277/20 ,  C07D263/54 ,  C07D261/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4523

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D261/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D309/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。