公开(公告)号：US20120077810A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13262096

申请日：2010-03-29

申请人： Qi Chen ,  Mingxiang Cui ,  Bin Hu ,  Shuangxi Hu ,  Zhifa Pu ,  Philip E. Sanderson ,  Richard Soll ,  Xue Tang ,  Jiabing Wang ,  Yongjin Yan ,  Jinfeng Yao ,  Hongjie Zhang

发明人： Qi Chen ,  Mingxiang Cui ,  Bin Hu ,  Shuangxi Hu ,  Zhifa Pu ,  Philip E. Sanderson ,  Richard Soll ,  Xue Tang ,  Jiabing Wang ,  Yongjin Yan ,  Jinfeng Yao ,  Hongjie Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/44 ,  C07D487/04

摘要： The instant invention provides for substituted fused pyrimidine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的取代的稠合嘧啶化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。

公开(公告)号：US08691825B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13262096

申请日：2010-03-29

申请人： Qi Chen ,  Mingxiang Cui ,  Bin Hu ,  Shuangxi Hu ,  Zhifa Pu ,  Philip E. Sanderson ,  Richard Soll ,  Xue Tang ,  Jiabing Wang ,  Yongjin Yan ,  Jinfeng Yao ,  Hongjie Zhang

发明人： Qi Chen ,  Mingxiang Cui ,  Bin Hu ,  Shuangxi Hu ,  Zhifa Pu ,  Philip E. Sanderson ,  Richard Soll ,  Xue Tang ,  Jiabing Wang ,  Yongjin Yan ,  Jinfeng Yao ,  Hongjie Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K31/44 ,  C07D487/04

摘要： The instant invention provides for substituted fused pyrimidine compounds of Formula A that inhibit Akt activity: In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了抑制Akt活性的式A的取代的稠合嘧啶化合物：特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。

公开(公告)号：US09504690B2

公开(公告)日：2016-11-29

申请号：US14005430

申请日：2012-03-16

申请人： Craig A. Coburn ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Dahai Wang ,  Changmao Shen ,  Fei Sun

发明人： Craig A. Coburn ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Dahai Wang ,  Changmao Shen ,  Fei Sun

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5383 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K45/06 ,  C07D493/06

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4178 ,  A61K45/06 ,  C07D491/06 ,  C07D493/06 ,  C07D498/06

摘要： The present invention relates to novel Tetracyclic Xanthene Derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, Y1, Y2, Z, Ra, Rb, R1a, R1b and R2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Tetracyclic Xanthene Derivative, and methods of using the Tetracyclic Xanthene Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

公开(公告)号：US20120083483A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13260684

申请日：2010-03-25

申请人： Craig A. Coburn ,  John A. McCauley ,  Steven W. Ludmerer ,  Kun Liu ,  Joseph P. Vacca ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Richard Soll ,  Fei Sun ,  Xinghai Wang ,  Man Yan ,  Chengren Zhang ,  Mingwei Zheng ,  Bin Zhong ,  Jian Zhu

发明人： Craig A. Coburn ,  John A. McCauley ,  Steven W. Ludmerer ,  Kun Liu ,  Joseph P. Vacca ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Richard Soll ,  Fei Sun ,  Xinghai Wang ,  Man Yan ,  Chengren Zhang ,  Mingwei Zheng ,  Bin Zhong ,  Jian Zhu

IPC分类号： A61K31/553

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5A活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20140199264A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14005430

申请日：2012-03-16

申请人： Craig A. Coburn ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Dahai Wang ,  Changmao Shen ,  Fei Sun

发明人： Craig A. Coburn ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Dahai Wang ,  Changmao Shen ,  Fei Sun

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  C07D498/06 ,  C07D493/06

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4178 ,  A61K45/06 ,  C07D491/06 ,  C07D493/06 ,  C07D498/06

摘要： The present invention relates to novel Tetracyclic Xanthene Derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, Y1, Y2, Z, Ra, Rb, R1a, R1b and R2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Tetracyclic Xanthene Derivative, and methods of using the Tetracyclic Xanthene Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型四环Xanthene衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，Y1，Y2，Z，Ra，Rb，R1a，R1b和R2如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种四环Xanthene衍生物的组合物，以及使用四环Xanthene衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20120316200A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13578653

申请日：2011-04-07

申请人： Linus S. Lin ,  Richard Soll ,  Jingchao Dong ,  Hao Wu ,  Takao Suzuki ,  Bin Hu ,  Dejun Liu ,  Jinglai Hao ,  Ming Xu

发明人： Linus S. Lin ,  Richard Soll ,  Jingchao Dong ,  Hao Wu ,  Takao Suzuki ,  Bin Hu ,  Dejun Liu ,  Jinglai Hao ,  Ming Xu

IPC分类号： C07D213/69 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P25/24 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/69

摘要： The present invention is directed to novel phenylpyridone derivative compounds. The compounds act as a melanin concentrating hormone receptor antagonists, and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for various circular system diseases, nervous system diseases, metabolic diseases, genital diseases, respiratory diseases and digestive diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯基吡啶酮衍生物化合物。 该化合物作为黑色素浓缩激素受体拮抗剂起作用，可用于预防，治疗或作为各种循环系统疾病，神经系统疾病，代谢疾病，生殖器疾病，呼吸系统疾病和消化系统疾病的补救剂。

公开(公告)号：US20160108048A1

公开(公告)日：2016-04-21

申请号：US14895406

申请日：2014-06-02

申请人： Craig A. COBURN ,  Milana MALETIC ,  Yunfu LUO ,  Zhiqi QI ,  Chunsing LI ,  Tingting YU ,  Richard SOLL ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Craig A. Coburn ,  Milana Maletic ,  Yunfu Luo ,  Zhiqi Qi ,  Chunsing Li ,  Tingting Yu ,  Richard Soll

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to Imidazole Derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, Y, R1 and R2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Imidazole Derivative, and methods of using the Imidazole Derivatives for inhibiting CYP450 3A. Inhibition of CYP450 3A can be used to improve the pharmacokinetics of a drug that is metabolized by CYP450 3A4.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咪唑衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，B，Y，R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种咪唑衍生物的组合物，以及使用咪唑衍生物抑制CYP450A 3A的方法。 CYP450 3A的抑制可用于改善由CYP450 3A4代谢的药物的药代动力学。

公开(公告)号：US08865701B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13201570

申请日：2010-02-20

申请人： Kun Liu ,  Shawn J. Stachel ,  Craig A. Coburn ,  Thomas G. Steele ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Xuanjin Peng ,  Yaxian Cai ,  Xiaoxiang Du ,  Jian Li

发明人： Kun Liu ,  Shawn J. Stachel ,  Craig A. Coburn ,  Thomas G. Steele ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Xuanjin Peng ,  Yaxian Cai ,  Xiaoxiang Du ,  Jian Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D513/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/10 ,  C07D491/20 ,  C07D209/96 ,  C07D491/10 ,  C07D471/20 ,  C07D513/10 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/96 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10 ,  C07D513/20

摘要： The present invention is directed to spiropyrrolidine compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并可用于治疗其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的式（I）的螺吡咯烷化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060247250A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11377234

申请日：2006-03-15

申请人： Jianguo Cao ,  Richard Soll ,  Glenn Noronha ,  Kathy Barrett ,  Colleen Gritzen ,  John Hood ,  Chi Mak ,  Andrew McPherson ,  Ved Pathak ,  Joel Renick ,  Ute Splittgerber ,  Binqi Zeng

发明人： Jianguo Cao ,  Richard Soll ,  Glenn Noronha ,  Kathy Barrett ,  Colleen Gritzen ,  John Hood ,  Chi Mak ,  Andrew McPherson ,  Ved Pathak ,  Joel Renick ,  Ute Splittgerber ,  Binqi Zeng

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides pyrimidine compounds having formula A. The pyrimidine compounds of the invention are capable of inhibiting kinases, such as members of the Src kinase family, and various other specific receptor and non-receptor kinases.

摘要翻译： 本发明提供具有式A的嘧啶化合物。本发明的嘧啶化合物能够抑制激酶，例如Src激酶家族的成员和各种其它特异性受体和非受体激酶。

公开(公告)号：US20050245524A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11102405

申请日：2005-04-07

申请人： Glenn Noronha ,  Kathy Barrett ,  Jianguo Cao ,  Colleen Gritzen ,  Xianchang Gong ,  John Hood ,  Chi Mak ,  Andrew McPherson ,  Ved Pathak ,  Joel Renick ,  Richard Soll ,  Ute Splittgerber ,  Wolfgang Wrasdilo ,  Ningning Zhao ,  Elena Dneprovskaia

发明人： Glenn Noronha ,  Kathy Barrett ,  Jianguo Cao ,  Colleen Gritzen ,  Xianchang Gong ,  John Hood ,  Chi Mak ,  Andrew McPherson ,  Ved Pathak ,  Joel Renick ,  Richard Soll ,  Ute Splittgerber ,  Wolfgang Wrasdilo ,  Ningning Zhao ,  Elena Dneprovskaia

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides benzotriazine compounds having formula (I). The benzotriazine compounds of the invention are capable of inhibiting kinases, such members of the Src kinase family, and various other specific receptor and non-receptor kinases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的苯并三嗪化合物。 本发明的苯并三嗪化合物能够抑制激酶，Src激酶家族的成员和各种其它特异性受体和非受体激酶。