公开(公告)号：US20060276448A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11353474

申请日：2006-02-14

申请人： Qingbei Zeng ,  De-Yi Yang ,  Stuart Rosenblum ,  Michael Wong ,  Gopinadhan Anilkumar ,  Seong Kim ,  Wensheng Yu ,  Joseph Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian McGuinness ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Doublas Hobbs

发明人： Qingbei Zeng ,  De-Yi Yang ,  Stuart Rosenblum ,  Michael Wong ,  Gopinadhan Anilkumar ,  Seong Kim ,  Wensheng Yu ,  Joseph Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian McGuinness ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Doublas Hobbs

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: and the pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前药的所述化合物或其对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，外消旋体或前药，或所述前药的所述化合物，所述化合物具有式1所示的一般结构：和 其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括同种异体移植排斥反应，异种移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物喷发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US20080039439A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11705673

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/502 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D498/04 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新型苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20100173823A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12722879

申请日：2010-03-12

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  C12N5/00 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  C07D241/36 ,  A61K31/498 ,  C07D267/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/56 ,  A61K38/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US07700592B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11705673

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US07985748B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12722879

申请日：2010-03-12

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20070093477A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11508467

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新型苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US08513232B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12846100

申请日：2010-07-29

申请人： Edward R. Bacon ,  Nadine C. Becknell ,  Reddeppa reddy Dandu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Tao Guo ,  Chia-yu Huang ,  Robert L. Hudkins ,  Babu G. Sundar ,  Ming Tao ,  Minglang Wu ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Nadine C. Becknell ,  Reddeppa reddy Dandu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Tao Guo ,  Chia-yu Huang ,  Robert L. Hudkins ,  Babu G. Sundar ,  Ming Tao ,  Minglang Wu ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： C07D491/10 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US20110071131A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12846100

申请日：2010-07-29

申请人： Edward R. Bacon ,  Nadine C. Becknell ,  Reddeppa reddy Dandu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Tao Guo ,  Chia-yu Huang ,  Robert L. Hudkins ,  Babu G. Sundar ,  Ming Tao ,  Minglang Wu ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Nadine C. Becknell ,  Reddeppa reddy Dandu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Tao Guo ,  Chia-yu Huang ,  Robert L. Hudkins ,  Babu G. Sundar ,  Ming Tao ,  Minglang Wu ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。