公开(公告)号：US20080021082A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11580001

申请日：2006-10-11

申请人： R. Guy ,  Irwin Kuntz ,  Jose Haresco ,  Naoaki Fujii ,  Kathleen Novak ,  David Stokoe ,  Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

发明人： R. Guy ,  Irwin Kuntz ,  Jose Haresco ,  Naoaki Fujii ,  Kathleen Novak ,  David Stokoe ,  Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  C07D209/18 ,  C07D235/04 ,  C07D403/02 ,  C07K14/47 ,  C12N5/06 ,  C12N5/08

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/18

摘要： Novel compounds that have been found effective in inhibiting PDZ domain interactions, and particularly interactions of PDZ domains in MAGIs with the oncogenic (tumor suppressor) protein PTEN and interactions between the PDZ domain in the Dishevelled (Dvl) protein and other proteins such as the Frizzled (Fz) protein, have the general formula The invention also includes combinatorial libraries, arrays and methods for screening and studying proteins using such compounds. Compounds of the invention have produced apoptosis in certain cell lines that overexpress the Dishevelled protein (Dvl); inhibiting Wnt signaling.

摘要翻译： 已经发现已经发现有效抑制PDZ结构域相互作用的新型化合物，特别是MAGI中PDZ结构域与致癌（肿瘤抑制基因）蛋白PTEN的相互作用以及Dishedvelled（Dvl）蛋白质中的PDZ结构域和其它蛋白质之间的相互作用 （Fz）蛋白，具有通式本发明还包括用于筛选和研究使用这些化合物的蛋白质的组合文库，阵列和方法。 本发明化合物在过表达蛋白质（Dv1）的某些细胞系中产生凋亡; 抑制Wnt信号。

公开(公告)号：US20050043385A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10826175

申请日：2004-04-15

申请人： R. Guy ,  Irwin Kuntz ,  Jose Haresco ,  Naoaki Fujii ,  Kathleen Novak ,  David Stokoe ,  Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

发明人： R. Guy ,  Irwin Kuntz ,  Jose Haresco ,  Naoaki Fujii ,  Kathleen Novak ,  David Stokoe ,  Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  C07D209/18 ,  C07D235/04 ,  C07D403/02 ,  C12N20060101

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/18

摘要： Novel compounds that have been found effective in inhibiting PDZ domain interactions, and particularly interactions of PDZ domains in MAGIs with the oncogenic (tumor suppressor) protein PTEN and interactions between the PDZ domain in the Dishevelled (Dvl) protein and other proteins such as the Frizzled (Fz) protein, have the general formula The invention also includes combinatorial libraries, arrays and methods for screening and studying proteins using such compounds. Compounds of the invention have produced apoptosis in certain cell lines that overexpress the Dishevelled protein (Dvl); inhibiting Wnt signaling.

摘要翻译： 已经发现已经发现有效抑制PDZ结构域相互作用的新型化合物，特别是MAGI中PDZ结构域与致癌（肿瘤抑制基因）蛋白PTEN的相互作用以及Dishedvelled（Dvl）蛋白质中的PDZ结构域和其它蛋白质之间的相互作用 （Fz）蛋白，具有通式本发明还包括用于筛选和研究使用这些化合物的蛋白质的组合文库，阵列和方法。 本发明化合物在过表达蛋白质（Dv1）的某些细胞系中产生凋亡; 抑制Wnt信号。

公开(公告)号：US07141600B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10826175

申请日：2004-04-15

申请人： R. Kiplin Guy ,  Irwin D. Kuntz ,  Jose Haresco ,  Naoaki Fujii ,  Kathleen P. Novak ,  David Stokoe ,  Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David M. Jablons

发明人： R. Kiplin Guy ,  Irwin D. Kuntz ,  Jose Haresco ,  Naoaki Fujii ,  Kathleen P. Novak ,  David Stokoe ,  Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David M. Jablons

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/18

摘要： Novel compounds that have been found effective in inhibiting PDZ domain interactions, and particularly interactions of PDZ domains in MAGIs with the oncogenic (tumor suppressor) protein PTEN and interactions between the PDZ domain in the Dishevelled (Dvl) protein and other proteins such as the Frizzled (Fz) protein, have the general formula The invention also includes combinatorial libraries, arrays and methods for screening and studying proteins using such compounds.Compounds of the invention have produced apoptosis in certain cell lines that overexpress the Dishevelled protein (Dvl); inhibiting Wnt signaling.

公开(公告)号：US07601750B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11580001

申请日：2006-10-11

申请人： R. Kiplin Guy ,  Irwin D. Kuntz ,  Jose Haresco ,  Naoaki Fujii ,  Kathleen P. Novak ,  David Stokoe ,  Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David M. Jablons

发明人： R. Kiplin Guy ,  Irwin D. Kuntz ,  Jose Haresco ,  Naoaki Fujii ,  Kathleen P. Novak ,  David Stokoe ,  Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David M. Jablons

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/18

摘要： Novel compounds that have been found effective in inhibiting PDZ domain interactions, and particularly interactions of PDZ domains in MAGIs with the oncogenic (tumor suppressor) protein PTEN and interactions between the PDZ domain in the Dishevelled (Dvl) protein and other proteins such as the Frizzled (Fz) protein, have the general formula The invention also includes combinatorial libraries, arrays and methods for screening and studying proteins using such compounds.Compounds of the invention have produced apoptosis in certain cell lines that overexpress the Dishevelled protein (Dvl); inhibiting Wnt signaling.

摘要翻译： 已经发现已经发现有效抑制PDZ结构域相互作用的新型化合物，特别是MAGI中PDZ结构域与致癌（肿瘤抑制基因）蛋白PTEN的相互作用以及Dishedvelled（Dvl）蛋白质中的PDZ结构域和其它蛋白质之间的相互作用 （Fz）蛋白，具有通式本发明还包括用于筛选和研究使用这些化合物的蛋白质的组合文库，阵列和方法。 本发明化合物在过表达蛋白质（Dv1）的某些细胞系中产生凋亡; 抑制Wnt信号。

公开(公告)号：US20070149592A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11608197

申请日：2006-12-07

申请人： Biao He ,  Naoaki Fujii ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

发明人： Biao He ,  Naoaki Fujii ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/06

CPC分类号： C07D231/06

摘要： This invention provides compositions, methods and kits for the diagnosis and treatment of cancers expressing a GLI polypeptide, and in particular a GLI1, GLI2 or GLI3 polypeptide. The invention provides small molecule compounds mimicking the transcriptional activation domain of a GLI polypeptide. The small molecule inhibitors of the invention specifically block the activator function of a GLI polypeptide, but not the repressor function of GLI3.

摘要翻译： 本发明提供了用于诊断和治疗表达GLI多肽，特别是GLI1，GLI2或GLI3多肽的癌症的组合物，方法和试剂盒。 本发明提供了模拟GLI多肽的转录激活结构域的小分子化合物。 本发明的小分子抑制剂特异性阻断GLI多肽的激活功能，而不是GLI3的阻遏物功能。

公开(公告)号：US20070037157A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10570916

申请日：2004-09-03

申请人： Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

发明人： Biao He ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/574

CPC分类号： C12Q1/6886 ,  C12Q1/6827 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/154 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/57407 ,  G01N33/57415 ,  G01N33/57419 ,  G01N33/57423 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/52 ,  C12Q2523/125

摘要： This invention provides compositions and methods for the diagnosis and treatment of cancers that exhibit decreased SOCS-3 expression.

摘要翻译： 本发明提供了用于诊断和治疗SOCS-3表达降低的癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US07714014B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11608197

申请日：2006-12-07

申请人： Biao He ,  Naoaki Fujii ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David M. Jablons

发明人： Biao He ,  Naoaki Fujii ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David M. Jablons

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/06

CPC分类号： C07D231/06

摘要： This invention provides compositions, methods and kits for the diagnosis and treatment of cancers expressing a GLI polypeptide, and in particular a GLI1, GLI2 or GLI3 polypeptide. The invention provides small molecule compounds mimicking the transcriptional activation domain of a GLI polypeptide. The small molecule inhibitors of the invention specifically block the activator function of a GLI polypeptide, but not the repressor function of GLI3.

摘要翻译： 本发明提供了用于诊断和治疗表达GLI多肽，特别是GLI1，GLI2或GLI3多肽的癌症的组合物，方法和试剂盒。 本发明提供了模拟GLI多肽的转录激活结构域的小分子化合物。 本发明的小分子抑制剂特异性阻断GLI多肽的激活功能，而不是GLI3的阻遏物功能。

公开(公告)号：US09133524B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US13806093

申请日：2011-07-01

申请人： Liang You ,  Zhidong Xu ,  Biao He ,  David Jablons

发明人： Liang You ,  Zhidong Xu ,  Biao He ,  David Jablons

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12N9/12 ,  G01N33/68

CPC分类号： C12Q1/6886 ,  C12N9/1205 ,  C12Q2600/118 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/156 ,  C12Q2600/178 ,  C12Y207/11001 ,  G01N33/6893

摘要： The present disclosure provides methods and compositions for diagnosis and for providing a prognosis of a cancer patient by assessing CK2 alpha 1 pseudogene (CSNK2A1P) status. The present disclosure also provides polypeptide, polynucleotide, host cell, and transgenic animal compositions associated with CSNK2A1P.

摘要翻译： 本公开提供用于诊断和通过评估CK2α1假基因（CSNK2A1P）状态来提供癌症患者的预后的方法和组合物。 本公开还提供了与CSNK2A1P相关的多肽，多核苷酸，宿主细胞和转基因动物组合物。

公开(公告)号：US20060040883A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11131425

申请日：2005-05-16

申请人： Liang You ,  Biao He ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

发明人： Liang You ,  Biao He ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

IPC分类号： A61K48/00 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/18 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/75 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to methods of inhibiting the growth of cells, in particular cancer cells, that overexpress Wnt2. The methods comprise contacting the cell with an agent that binds to Wnt2 mRNA or Wnt2 protein, interferes with Wnt2 signaling or inhibits binding of the Wnt2 protein to another protein, such as a Frizzled receptor.

摘要翻译： 本发明涉及抑制过表达Wnt2的细胞，特别是癌细胞生长的方法。 所述方法包括使细胞与结合Wnt2mRNA或Wnt2蛋白的试剂接触，干扰Wnt2信号传导或抑制Wnt2蛋白与另一种蛋白质如卷曲毛发受体的结合。

公开(公告)号：US20050288226A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11136619

申请日：2005-05-23

申请人： Liang You ,  Biao He ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

发明人： Liang You ,  Biao He ,  Zhidong Xu ,  David Jablons

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K38/54 ,  C07K14/82

CPC分类号： A61K38/1709 ,  C07K14/82

摘要： This invention provides compositions, methods and kits for the diagnosis and treatment of cancers wherein Wnt Inhibitory Factor-1 (WIF-1) is underexpressed.

摘要翻译： 本发明提供了用于诊断和治疗其中Wnt抑制因子-1（WIF-1）低表达的癌症的组合物，方法和试剂盒。