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    Targeting GLI proteins in human cancer by small molecules
    2.
    发明授权
    Targeting GLI proteins in human cancer by small molecules 有权
    通过小分子靶向人类癌症中的GLI蛋白

    公开(公告)号：US07714014B2

    公开(公告)日：2010-05-11

    申请号：US11608197

    申请日：2006-12-07

    申请人： Biao He ,  Naoaki Fujii ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David M. Jablons

    发明人： Biao He ,  Naoaki Fujii ,  Liang You ,  Zhidong Xu ,  David M. Jablons

    IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/06

    CPC分类号： C07D231/06

    摘要： This invention provides compositions, methods and kits for the diagnosis and treatment of cancers expressing a GLI polypeptide, and in particular a GLI1, GLI2 or GLI3 polypeptide. The invention provides small molecule compounds mimicking the transcriptional activation domain of a GLI polypeptide. The small molecule inhibitors of the invention specifically block the activator function of a GLI polypeptide, but not the repressor function of GLI3.

    摘要翻译： 本发明提供了用于诊断和治疗表达GLI多肽，特别是GLI1，GLI2或GLI3多肽的癌症的组合物，方法和试剂盒。 本发明提供了模拟GLI多肽的转录激活结构域的小分子化合物。 本发明的小分子抑制剂特异性阻断GLI多肽的激活功能，而不是GLI3的阻遏物功能。

    Small molecule inhibition of PDZ-domain interaction
    6.
    发明授权
    Small molecule inhibition of PDZ-domain interaction 有权
    小分子抑制PDZ-结构域相互作用

    公开(公告)号：US07795295B2

    公开(公告)日：2010-09-14

    申请号：US11631564

    申请日：2005-06-30

    申请人： Rodney Kiplin Guy ,  Naoaki Fujii ,  Liang You ,  David M. Jablons

    发明人： Rodney Kiplin Guy ,  Naoaki Fujii ,  Liang You ,  David M. Jablons

    IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D413/00 ,  C07D279/10

    CPC分类号： C07D209/12 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00 ,  Y10T436/24

    摘要： Novel compounds that have been found effective in inhibiting PDZ domain interactions, and particularly interactions of PDZ domains in MAGIs with the oncogenic (tumor suppressor) protein PTEN and interactions between the PDZ domain in the Dishevelled (Dvl) protein and other proteins such as the Frizzled (Fz) protein, have the general formula (I) or (III) The invention also includes combinatorial libraries, arrays and methods for screening and studying proteins using such compounds. Compounds of the invention have produced apoptosis in certain cell lines that overexpress the Dishevelled protein (Dvl), inhibiting Wnt signaling.

    摘要翻译： 已经发现已经发现有效抑制PDZ结构域相互作用的新型化合物，特别是MAGI中PDZ结构域与致癌（肿瘤抑制基因）蛋白PTEN的相互作用以及Dishedvelled（Dvl）蛋白质中的PDZ结构域和其它蛋白质之间的相互作用 （Fz）蛋白，具有通式（I）或（III）本发明还包括用于筛选和研究使用这些化合物的蛋白质的组合文库，阵列和方法。 本发明化合物在过表达蛋白质（Dv1）的某些细胞系中产生凋亡，抑制Wnt信号传导。