公开(公告)号：US08598202B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US12378734

申请日：2009-02-18

申请人： Richard Apodaca ,  J. Guy Breitenbucher ,  Alison L. Chambers ,  Xiaohu Deng ,  Natalie A. Hawryluk ,  John M. Keith ,  Neelakandha S. Mani ,  Jeffrey E. Merit ,  Joan M. Pierce ,  Mark Seierstad ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  J. Guy Breitenbucher ,  Alison L. Chambers ,  Xiaohu Deng ,  Natalie A. Hawryluk ,  John M. Keith ,  Neelakandha S. Mani ,  Jeffrey E. Merit ,  Joan M. Pierce ,  Mark Seierstad ,  Wei Xiao

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Certain aryl-hydroxyethylamino-pyrimidine and triazine compounds are described, which are useful as FAAH inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity, such as anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, energy metabolism disorders, and movement disorders (e.g., multiple sclerosis). Methods of synthesizing such compounds are also disclosed.

摘要翻译： 描述了某些芳基 - 羟乙基氨基 - 嘧啶和三嗪化合物，其可用作FAAH抑制剂。 这些化合物可用于治疗由脂肪酰胺水解酶（FAAH）活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如焦虑症，疼痛，炎症，睡眠障碍，进食障碍，能量代谢紊乱， 和运动障碍（例如多发性硬化）。 还公开了合成这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20090264429A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12378734

申请日：2009-02-18

申请人： Richard Apodaca ,  J. Guy Breitenbucher ,  Alison L. Chambers ,  Xiaohu Deng ,  Natalie A. Hawryluk ,  John M. Keith ,  Neelakandha S. Mani ,  Jeffrey E. Merit ,  Joan M. Pierce ,  Mark Seierstad ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  J. Guy Breitenbucher ,  Alison L. Chambers ,  Xiaohu Deng ,  Natalie A. Hawryluk ,  John M. Keith ,  Neelakandha S. Mani ,  Jeffrey E. Merit ,  Joan M. Pierce ,  Mark Seierstad ,  Wei Xiao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  C07D413/14 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Certain aryl-hydroxyethylamino-pyrimidine and triazine compounds are described, which are useful as FAAH inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity, such as anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, energy metabolism disorders, and movement disorders (e.g., multiple sclerosis). Methods of synthesizing such compounds are also disclosed.

摘要翻译： 描述了某些芳基 - 羟乙基氨基 - 嘧啶和三嗪化合物，其可用作FAAH抑制剂。 这些化合物可用于治疗由脂肪酰胺水解酶（FAAH）活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如焦虑症，疼痛，炎症，睡眠障碍，进食障碍，能量代谢紊乱， 和运动障碍（例如多发性硬化）。 还公开了合成这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20070072837A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11556941

申请日：2006-11-06

申请人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri Pandit ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri Pandit ,  Wei Xiao

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/513 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/396 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D203/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/06 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

摘要： Substituted phenylalkynes of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

摘要翻译： 取代的式（I）的苯炔基，含有它们的组合物，以及制备和使用它们来治疗组胺介导的病症的方法。

公开(公告)号：US07446104B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US11874327

申请日：2007-10-18

申请人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill A. Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri R. Pandit ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill A. Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri R. Pandit ,  Wei Xiao

IPC分类号： C07D295/04 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D203/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/06 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

摘要： Substituted phenylalkynes of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

摘要翻译： 取代的式（I）的苯炔基，含有它们的组合物，以及制备和使用它们来治疗组胺介导的病症的方法。

公开(公告)号：US07482364B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US11874321

申请日：2007-10-18

申请人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill A. Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri R. Pandit ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill A. Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri R. Pandit ,  Wei Xiao

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  C07D239/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D203/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/06 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

摘要： Substituted phenylalkynes of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

摘要翻译： 取代的式（I）的苯炔基，含有它们的组合物，以及制备和使用它们来治疗组胺介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20080096876A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11874327

申请日：2007-10-18

申请人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri Pandit ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri Pandit ,  Wei Xiao

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P11/00 ,  C07D295/112 ,  C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D203/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/06 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

摘要： Substituted phenylalkynes of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

公开(公告)号：US20060258859A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11490394

申请日：2006-07-20

申请人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri Pandit ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri Pandit ,  Wei Xiao

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D203/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/06 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

摘要： Substituted phenylalkynes of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

公开(公告)号：US20080103135A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11874321

申请日：2007-10-18

申请人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri Pandit ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri Pandit ,  Wei Xiao

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07D401/02 ,  C07D417/02 ,  C07D239/02 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D203/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/06 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

摘要： Substituted phenylalkynes of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

摘要翻译： 取代的式（I）的苯炔基，含有它们的组合物，以及制备和使用它们来治疗组胺介导的病症的方法。

公开(公告)号：US07288540B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US11490394

申请日：2006-07-20

申请人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill A. Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri R. Pandit ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  Xiaohu Deng ,  Jill A. Jablonowski ,  Neelakandha Mani ,  Chennagiri R. Pandit ,  Wei Xiao

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D203/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/06 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

摘要： Substituted phenylalkynes of formula (I) compositions containing them and their methods of use to treat histamine related disorders are described, wherein R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined.

摘要翻译： 描述了含有它们的式（I）的组合物的取代苯炔基及其用于治疗组胺相关病症的方法，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4，R 5和n如上所定义。

公开(公告)号：US08071782B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12244184

申请日：2008-10-02

申请人： Xiaohu Deng ,  Neelakandha S. Mani

发明人： Xiaohu Deng ,  Neelakandha S. Mani

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D231/56 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D213/77 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： This invention concerns the synthesis of highly substituted pyrazoles, which are structural components of pharmacological compounds, through reaction of hydrazones with nitroolefins.

摘要翻译： 本发明涉及通过腙与硝基烯烃的反应来合成高度取代的吡唑，它是药物化合物的结构组分。