公开(公告)号：US20110028405A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12809585

申请日：2008-12-17

申请人： Richard John Harrison ,  Jeremy Major ,  David Middlemiss ,  Nigel Ramsden ,  Ulrich Kruse ,  Gerard Drewes

发明人： Richard John Harrison ,  Jeremy Major ,  David Middlemiss ,  Nigel Ramsden ,  Ulrich Kruse ,  Gerard Drewes

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  A61K31/56 ,  A61K38/13 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R8, R9 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of ZAP-70 for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 8，R 9具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作ZAP-70的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎性，自身免疫性，过敏性疾病和免疫介导的疾病。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，这些化合物的制备以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110098288A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12922163

申请日：2009-03-10

申请人： Jeremy Major ,  Richard John Harrison ,  Nigel Ramsden ,  David Middlemiss ,  Ulrich Kruse ,  Gerard Drewes

发明人： Jeremy Major ,  Richard John Harrison ,  Nigel Ramsden ,  David Middlemiss ,  Ulrich Kruse ,  Gerard Drewes

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R9 and R4a have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of ZAP-70 for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 9和R 4a具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作ZAP-70的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎性，自身免疫性，过敏性疾病和免疫介导的疾病。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，这些化合物的制备以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US20090238808A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12002222

申请日：2007-12-14

申请人： Gerard Drewes ,  Bernhard Kuester ,  Ulrich Kruse ,  Carsten Hopf ,  Dirk Eberhard ,  Marcus Bantscheff ,  Valerie Reader ,  Manfred Raida ,  David Middlemiss

发明人： Gerard Drewes ,  Bernhard Kuester ,  Ulrich Kruse ,  Carsten Hopf ,  Dirk Eberhard ,  Marcus Bantscheff ,  Valerie Reader ,  Manfred Raida ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K38/43 ,  G01N33/573

CPC分类号： G01N33/6848 ,  C12Q1/485

摘要： The present invention relates to methods for the characterization of enzymes or of enzyme-compound complexes, wherein the enzyme is obtained from a protein preparation with the help of at least one broad spectrum ligand immobilized on a solid support and wherein the enzyme is characterized by mass spectrometry. These methods are useful for the screening of non-immobilized compound libraries, selectivity profiling of lead compounds and mechanism of action studies in living cells.

摘要翻译： 本发明涉及用于表征酶或酶 - 化合物复合物的方法，其中所述酶是借助于固定在固体支持物上的至少一个宽谱图配体从蛋白质制备物获得的，其中所述酶的特征在于质量 光谱测定。 这些方法可用于非固定化化合物文库的筛选，铅化合物的选择性分析以及活细胞的作用机制研究。

公开(公告)号：US08883820B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US12438662

申请日：2007-08-30

申请人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

发明人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I); wherein X and R1 to R5 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of Itk or PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物; 其中X和R 1至R 5具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是Itk或PI3K的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎症或过敏性疾病。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US20110021497A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12744940

申请日：2008-11-21

申请人： Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew David Cansfield ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss ,  Gitte Neubauer

发明人： Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew David Cansfield ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss ,  Gitte Neubauer

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P1/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein X, T1 and R1 to R3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中X，T1和R1至R3具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是用于治疗或预防免疫学，炎症，自身免疫或过敏性疾病的PI3K抑制剂。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US08865699B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US12744940

申请日：2008-11-21

申请人： Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew David Cansfield ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss ,  Gitte Neubauer

发明人： Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew David Cansfield ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss ,  Gitte Neubauer

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein X, T1 and R1 to R3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中X，T1和R1至R3具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是用于治疗或预防免疫学，炎症，自身免疫或过敏性疾病的PI3K抑制剂。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US20100227800A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12438662

申请日：2007-08-30

申请人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

发明人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K38/13 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/56 ,  A61K31/436

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I); wherein X and R1 to R5 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of Itk or PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物; 其中X和R 1至R 5具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是Itk或PI3K的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎症或过敏性疾病。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US20130123271A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13805479

申请日：2011-06-22

申请人： David Middlemiss ,  Caroline Leriche

发明人： David Middlemiss ,  Caroline Leriche

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D239/84

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/84 ,  C07D401/12

摘要： The invention is directed to certain novel compounds, methods for producing them and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物，其制备方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20090264384A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12268237

申请日：2008-11-10

申请人： John R. Didsbury ,  Tatyana Dyakonov ,  Simon N. Haydar ,  Michael L. Jones ,  Francine F. Li ,  Christopher J. Markworth ,  Jessy Matthew ,  Frank J. Schoenen ,  Jan J. Scicinski ,  David Middlemiss ,  James F. Burns ,  Leonard A. Cabana ,  Glenn C. Collupy ,  David N. Vanvliet

发明人： John R. Didsbury ,  Tatyana Dyakonov ,  Simon N. Haydar ,  Michael L. Jones ,  Francine F. Li ,  Christopher J. Markworth ,  Jessy Matthew ,  Frank J. Schoenen ,  Jan J. Scicinski ,  David Middlemiss ,  James F. Burns ,  Leonard A. Cabana ,  Glenn C. Collupy ,  David N. Vanvliet

IPC分类号： A61K31/69 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： A61K31/69 ,  Y02A50/411

摘要： Benzimidazole, indole and benzolactam boronic acid compounds, analogs thereof, and pharmaceutical formulations are described, along with methods of use thereof for inhibiting inflammatory cytokines such as tumor necrosis factor alpha (TNF-α) in a subject in need thereof.

摘要翻译： 还描述了苯并咪唑，吲哚和苯并内酰胺硼酸化合物，其类似物和药物制剂，以及其用于抑制有需要的受试者中的炎性细胞因子如肿瘤坏死因子α（TNF-α）的方法。

公开(公告)号：US20080319044A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11718286

申请日：2005-10-27

申请人： John R. Didsbury ,  Tatyana A. Dyakonov ,  Simon N. Haydar ,  Michael L. Jones ,  Francine F. Li ,  Christopher J. Markworth ,  Jessymol Mathew ,  Frank J. Schoenen ,  Jan J. Scicinski ,  David Middlemiss

发明人： John R. Didsbury ,  Tatyana A. Dyakonov ,  Simon N. Haydar ,  Michael L. Jones ,  Francine F. Li ,  Christopher J. Markworth ,  Jessymol Mathew ,  Frank J. Schoenen ,  Jan J. Scicinski ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D209/08 ,  C07F5/025

摘要： Indole boronic acid compounds, and analogs thereof, and pharmaceutical formulations are described, along with methods of use thereof for inhibiting inflammatory cytokines such as tumor necrosis factor alpha (TNF-α) in a subject in need thereof.

摘要翻译： 描述了吲哚硼酸化合物及其类似物和药物制剂，以及其用于抑制有需要的受试者中的炎性细胞因子如肿瘤坏死因子α（TNF-α）的方法。