公开(公告)号：US07425555B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US10513095

申请日：2003-04-29

申请人： Richard Martyn Angell ,  Paul Bamborough ,  Ian Robert Baldwin ,  Anne-Marie Li-Kwai-Cheung ,  Timothy Longstaff ,  Suzanne Joy Merrick ,  Kathryn Jane Smith ,  Stephen Swanson ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Paul Bamborough ,  Ian Robert Baldwin ,  Anne-Marie Li-Kwai-Cheung ,  Timothy Longstaff ,  Suzanne Joy Merrick ,  Kathryn Jane Smith ,  Stephen Swanson ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I): are inhibitors of p38 kinase and are useful in the treatment of conditions or disease states mediated by p38 kinase activity or mediated by cytokines produced by the activity of p38.

摘要翻译： 式（I）化合物：p38激酶的抑制剂，可用于治疗由p38激酶活性介导的或由p38活性产生的细胞因子介导的病状或疾病状态。

公开(公告)号：US07432289B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10492605

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Suzanne Joy Merrick ,  Kathryn Jane Smith ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Suzanne Joy Merrick ,  Kathryn Jane Smith ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/04 ,  A61K31/34 ,  A61K33/44 ,  C07D307/02 ,  C07C241/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/327 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/50 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07208629B2

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US10492698

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  George Stuart Cockerill ,  Suzanne Joy Merrick ,  Kathryn Jane Smith ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  George Stuart Cockerill ,  Suzanne Joy Merrick ,  Kathryn Jane Smith ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： C07C233/65 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/78 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C311/05 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/12 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein when m is 0 to 4 R1 is selected from C1–6alkyl, C3–7cycloalkyl, C2–6alkenyl, —SO2NR4R5, —CONR4R5 and —COOR4; and when m is 2 to 4 R1 is additionally selected from C1–6alkoxy, hydroxy, NR4R5, —NR4SO2R5, —NR4SOR5, —NR4COR5, and —NR4CONR4R5; R2 is selected from hydrogen, C1–6alkyl and —(CH2)n-C3–7cycloalkyl; R3 is the group —CO—NH—(CH2)p-R6; U is selected from methyl and halogen; W is selected from methyl and chlorine; V and Y are each selected independently from hydrogen, methyl and halogen; m is selected from 0, 1, 2, 3 and 4 wherein each carbon atom of the resulting carbon chain may be optionally substituted with one or two groups selected independently from C1–6alkyl; n is selected from 0, 1, 2 and 3; p and r are independently selected from 0, 1 and 2; s is selected from 0, 1 and 2; or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors

摘要翻译： 式（I）化合物：其中当m为0至4时R 1选自C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基，-SO 2 NR 4 R 5，-CONR 4 R 5和-COOR 4; 当m为2至4时，R1另外选自C1-6烷氧基，羟基，NR4R5，-NR4SO2R5，-NR4SOR5，-NR4COR5和-NR4CONR4R5; R2选自氢，C1-6烷基和 - （CH2）n-C3-7环烷基; R3是-CO-NH-（CH2）p-R6基团; U选自甲基和卤素; W选自甲基和氯; V和Y各自独立地选自氢，甲基和卤素; m选自0,1,2,3和4，其中所得碳链的每个碳原子可以任选被一个或两个独立地选自C 1-6烷基的基团取代; n选自0,1,2和3; p和r独立地选自0,1和2; s选自0,1和2; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂

公开(公告)号：US07642276B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US10522955

申请日：2003-07-30

申请人： Richard Martyn Angell ,  Ian Robert Baldwin ,  Paul Bamborough ,  Nigel Marc Deboeck ,  Timothy Longstaff ,  Stephen Swanson

发明人： Richard Martyn Angell ,  Ian Robert Baldwin ,  Paul Bamborough ,  Nigel Marc Deboeck ,  Timothy Longstaff ,  Stephen Swanson

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/404 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  C07D403/04 ,  C07D261/20 ,  C07D277/62 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I): wherein A is a 5-membered heteroaryl ring are inhibitors of p38 kinase and are useful in the treatment of conditions or disease states mediated by p38 kinase activity or mediated by cytokines produced by the activity of p38, such as rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中A是5元杂芳基环是p38激酶的抑制剂，并且可用于治疗由p38激酶活性介导的或由p38活性产生的细胞因子介导的病状或疾病状态，例如 类风湿关节炎。

公开(公告)号：US07396843B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US10492699

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Suzanne Joy Merrick ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Suzanne Joy Merrick ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  C07D401/00 ,  C07D261/02 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D295/182 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07166623B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10492497

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Martyn Angell ,  Paul Bamborough ,  George Stuart Cockerill ,  Kathryn Jane Smith ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Paul Bamborough ,  George Stuart Cockerill ,  Kathryn Jane Smith ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： A01N43/36 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D271/10

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07384963B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US10492713

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Martyn Angell ,  Paul Bamborough ,  George Stuart Cockerill ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Paul Bamborough ,  George Stuart Cockerill ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D271/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I), wherein R1 is a phenyl group which may be optionally substituted; R2 is selected from hydrogen, C1-6 alkyl and (CH2)p—C3-7cycloalkyl; R3 is the group: (Formula II), R4 is selected from hydrogen and C1-4 alkyl; U is selected from methyl and halogen; X and Y are each selected independently from hydrogen, methyl and halogen; m is selected from 0, 1, 2, 3 and 4, and may be optionally substituted with up to two groups selected independently from C1-6 alkyl; n is selected from 0, 1 and 2; p is selected from 0, 1 and 2; or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1是可任意取代的苯基; R 2选自氢，C 1-6烷基和（CH 2 CH 2）n-C≡S<！ - SIPO < > 3-7环烷基; R 3是下列基团：（式II），R 4选自氢和C 1-4烷基; U选自甲基和卤素; X和Y各自独立地选自氢，甲基和卤素; m选自0,1,2,3和4，并且可以任选地被至多两个独立地选自C 1-6烷基的基团取代; n选自0,1和2; p选自0，1和2; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂

公开(公告)号：US07309800B2

公开(公告)日：2007-12-18

申请号：US11556285

申请日：2006-11-03

申请人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07D207/04 ,  C07D271/10 ,  C07D233/54 ,  C07D285/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07183297B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10492715

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  C07D401/00 ,  C07D261/02 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07151118B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10492697

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D211/06 ,  C07D231/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。