公开(公告)号：US20120252792A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13496827

申请日：2010-09-17

申请人： Richard Neubig ,  Chris Evelyn ,  Jenny Ryu ,  Scott Larsen ,  Jessica Bell

发明人： Richard Neubig ,  Chris Evelyn ,  Jenny Ryu ,  Scott Larsen ,  Jessica Bell

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P15/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P43/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/04 ,  C12N9/96 ,  C07C237/22 ,  A61K31/167 ,  C07C237/52 ,  C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D243/08 ,  C07D261/04 ,  A61K31/42 ,  A61K31/551 ,  C07C233/78

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/455 ,  A61K31/551 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： The invention provides methods, compositions, and kits for the inhibition of members of the Rho GTPase family. Specifically, the invention provides methods, compositions and kits for the inhibition of RhoA and/or RhoC transcriptional signalling. The invention finds use in treatment of Rho-mediated disease states (e.g., tumor metastasis, inflammation, inflammatory disease), Rho-mediated biological conditions, and in cell signaling research.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制Rho GTP酶家族成员的方法，组合物和试剂盒。 具体地，本发明提供了用于抑制RhoA和/或RhoC转录信号传导的方法，组合物和试剂盒。 本发明可用于治疗Rho介导的疾病状态（例如肿瘤转移，炎症，炎性疾病），Rho介导的生物学条件以及细胞信号转导研究。

公开(公告)号：US20090264533A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US11910383

申请日：2006-03-21

申请人： Richard Neubig ,  Chris Evelyn

发明人： Richard Neubig ,  Chris Evelyn

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/00 ,  C07C237/00 ,  A61K31/16 ,  C12N5/02

CPC分类号： A61K31/165

摘要： The present invention is directed to methods and compositions methods and compositions for determining and inhibiting gene transcription in mammalian cells. The invention relates to novel inhibitors of rho-mediated gene transcription and to compounds that may be used as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及用于确定和抑制哺乳动物细胞中基因转录的方法和组合物方法和组合物。 本发明涉及rho介导的基因转录的新型抑制剂和可用作治疗剂的化合物。

公开(公告)号：US20120277273A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13458233

申请日：2012-04-27

申请人： Richard Neubig ,  Levi Blazer ,  Stephen Husbands ,  Scott Larsen ,  John Traynor

发明人： Richard Neubig ,  Levi Blazer ,  Stephen Husbands ,  Scott Larsen ,  John Traynor

IPC分类号： A61K31/433 ,  C12N5/071 ,  C07D285/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  C07D417/06 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/433 ,  C07D285/08

摘要： The invention relates to compositions having RGS (regulator of G-protein Signaling) inhibiting activity, and methods of use thereof. In some embodiments, RGS-inhibiting compositions find use in research on or treatment of disease states (e.g., diabetes, epilepsy, neuropathic pain, depression and other diseases).

摘要翻译： 本发明涉及具有RGS（G蛋白信号调节剂）抑制活性的组合物及其使用方法。 在一些实施方案中，抑制RGS的组合物可用于研究或治疗疾病状态（例如，糖尿病，癫痫，神经性疼痛，抑郁症和其它疾病）。

公开(公告)号：US08865750B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13458233

申请日：2012-04-27

申请人： Richard Neubig ,  Levi Blazer ,  Stephen Husbands ,  Scott Larsen ,  John Traynor

发明人： Richard Neubig ,  Levi Blazer ,  Stephen Husbands ,  Scott Larsen ,  John Traynor

IPC分类号： A01N43/82 ,  A61K31/41 ,  C07D417/00 ,  C07D513/00 ,  A61K31/433 ,  C07D417/06 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/433 ,  C07D285/08

摘要： The invention relates to compositions having RGS (regulator of G-protein Signaling) inhibiting activity, and methods of use thereof. In some embodiments, RGS-inhibiting compositions find use in research on or treatment of disease states (e.g., diabetes, epilepsy, neuropathic pain, depression and other diseases).

摘要翻译： 本发明涉及具有RGS（G蛋白信号调节剂）抑制活性的组合物及其使用方法。 在一些实施方案中，抑制RGS的组合物可用于研究或治疗疾病状态（例如，糖尿病，癫痫，神经性疼痛，抑郁症和其它疾病）。

公开(公告)号：US07189519B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10429042

申请日：2003-05-05

申请人： Larry A. Sklar ,  Tione Buranda ,  Daniel Cimino ,  Alex T. Key ,  Richard Neubig ,  Peter C. Simons ,  Eric R. Prossnitz ,  Mei Shi

发明人： Larry A. Sklar ,  Tione Buranda ,  Daniel Cimino ,  Alex T. Key ,  Richard Neubig ,  Peter C. Simons ,  Eric R. Prossnitz ,  Mei Shi

IPC分类号： G01N33/52 ,  G01N33/566 ,  C12N1/20 ,  C07K1/00 ,  C07H21/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  B01F13/0059 ,  B01F13/0093 ,  B01F13/0096 ,  B01F15/0201 ,  B01F15/024 ,  C07D233/76 ,  C07D405/12 ,  C40B40/00 ,  G01N33/542 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726 ,  Y10T436/13

摘要： The present invention provides a general approach for G protein coupled receptors that may be used to define agonists and antagonists, and the specificity of receptor coupling to G protein subunits. Methods of the present invention use small volumes (microliters) and are compatible with high throughput flow cytometry. When assays of the present invention are multiplexed, the specificity of the interactions of a receptor with many G proteins may be determined simultaneously.

摘要翻译： 本发明提供了可用于定义激动剂和拮抗剂的G蛋白偶联受体的一般方法以及受体与G蛋白亚基偶联的特异性。 本发明的方法使用小体积（微升）并且与高通量流式细胞术兼容。 当本发明的测定被复用时，可以同时测定受体与许多G蛋白的相互作用的特异性。

公开(公告)号：US4883649A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US257181

申请日：1988-10-13

申请人： Raymond E. Counsell ,  Marcian Van Dort ,  Richard Neubig

发明人： Raymond E. Counsell ,  Marcian Van Dort ,  Richard Neubig

IPC分类号： A61K51/04

CPC分类号： A61K51/0453 ,  A61K2123/00

摘要： Iodinated clonidine derivatives useful, inter alia, as a probe for identification and characterization of .alpha..sub.2 -adrenergic receptor sites and as tracers for imaging techniques such as positron emission tomography or computer assisted tomography. Binding competition studies have indicated that p-iodoclonidine, for example, is a particularly efficacious binder for .alpha..sub.2 -adrenergic sites.

摘要翻译： 碘化可乐定衍生物尤其用作用于鉴定和表征α2-肾上腺素能受体位点的探针，以及用于诸如正电子发射断层扫描或计算机辅助层析成像技术的成像技术的示踪剂。 结合竞争研究表明，例如，对碘碘喹啉是α2-肾上腺素能位点特别有效的粘合剂。