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    Nonpeptide insulin receptor agonists
    3.
    发明授权
    Nonpeptide insulin receptor agonists 失效
    非肽胰岛素受体激动剂

    公开(公告)号：US5830918A

    公开(公告)日：1998-11-03

    申请号：US784857

    申请日：1997-01-15

    申请人： Richard Sportsman ,  Hugo O. Villar ,  Lawrence M. Kauvar

    发明人： Richard Sportsman ,  Hugo O. Villar ,  Lawrence M. Kauvar

    IPC分类号： C07C309/34 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/58 ,  A61K31/135

    CPC分类号： C12Q1/48 ,  C07C309/34 ,  C12Q1/34 ,  G01N33/582 ,  G01N2333/62 ,  G01N2333/72 ,  G01N2333/9121

    摘要： Modulation of the activity of the insulin receptor, enhancement of glucose uptake by cells, and other effects significant in the control and management of diabetes are accomplished using compounds of the formula ##STR1## wherein each Ar is independently an aromatic moiety; each A is independently a proton-accepting substituent; each R is independently a noninterfering substituent; m is 0 or 1; n is 4-6; and each linker is independently an isostere of --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or --NCHO--. Compounds in the genus of Formula (1) can also be used for structure activity studies to identify features responsible for the relevant activities.

    摘要翻译： 胰岛素受体的活性的调节，细胞的葡萄糖摄取增强以及在糖尿病的控制和治疗中显着的其它作用使用式（1）的化合物来实现，其中每个Ar独立地是芳族部分; 每个A独立地是质子接受取代基; 每个R独立地是非干扰取代基; m为0或1; n为4-6; 并且每个连接体独立地是-CH 2 - ， - CH = CH - 或-NCHO - 的等势线。 式（1）属中的化合物也可用于结构活性研究，以鉴定负责相关活性的特征。

    Profiling reference panel enriched by non-IG proteins
    5.
    发明授权
    Profiling reference panel enriched by non-IG proteins 失效
    非IG蛋白富集的分析参考板

    公开(公告)号：US5798275A

    公开(公告)日：1998-08-25

    申请号：US308813

    申请日：1994-09-19

    申请人： Lawrence M. Kauvar ,  Hugo O. Villar

    发明人： Lawrence M. Kauvar ,  Hugo O. Villar

    IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G06F19/00 ,  G01N33/543 ,  C12Q1/00

    CPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/5308 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G06F19/704 ,  G06F19/706 ,  Y10S436/809

    摘要： Panels which consist of individual members, said members comprising proteins, wherein at least one of the members of the panel is a protein other than an immunoglobulin (Ig) or fragment thereof and wherein the presence of said non-Ig protein enriches the panel are described herein. These panels can be tested for reactivity with an analyte to create a profile. Such profiles can be used in pattern matching, analysis of samples and other analyses. Illustrated herein using such panels is a method to determine reactivity of a candidate compound with a target "receptor" which method does not require the physical presence of the receptor. By providing a formula for treating data obtained from a reference panel of this type which is predictive of reactivity with the target receptor, the compound to be tested can be physically assessed with respect to the reference panel, the formula applied, and reactivity with the actual target receptor may be predicted.

    摘要翻译： 由单个成员构成的面板，所述成员包括蛋白质，其中该组成员中的至少一个成员是除免疫球蛋白（Ig）或其片段之外的蛋白质，并且其中描述富含该面板的所述非Ig蛋白质的存在被描述 这里。 可以测试这些面板与分析物的反应性以形成轮廓。 这种轮廓可用于模式匹配，样本分析和其他分析。 本文使用这种面板说明的是确定候选化合物与目标“受体”的反应性的方法，该方法不需要受体的物理存在。 通过提供一种治疗从预测与靶受体反应性的参考面板获得的数据的公式，待测试的化合物可以相对于参考面板，所应用的配方和与实际的反应性进行物理学评估 可以预测靶受体。

    Profiling reference panel enriched by non-Ig proteins
    7.
    发明授权
    Profiling reference panel enriched by non-Ig proteins 失效
    识别靶标结合化合物的方法

    公开(公告)号：US5741653A

    公开(公告)日：1998-04-21

    申请号：US622693

    申请日：1996-03-26

    申请人： Lawrence M. Kauvar ,  Hugo O. Villar

    发明人： Lawrence M. Kauvar ,  Hugo O. Villar

    IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94

    CPC分类号： G01N33/6845 ,  G01N33/53 ,  G01N33/5308 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94

    摘要： Panels which consist of individual members, said members comprising proteins, wherein at least one of the members of the panel is a protein other than an immunoglobulin (Ig) or fragment thereof and wherein the presence of said non-Ig protein enriches the panel are described herein. These panels can be tested for reactivity with an analyte to create a profile. Such profiles can be used in pattern matching, analysis of samples and other analyses. Illustrated herein using such panels is a method to determine reactivity of a candidate compound with a target "receptor" which method does not require the physical presence of the receptor. By providing a formula for treating data obtained from a reference panel of this type which is predictive of reactivity with the target receptor, the compound to be tested can be physically assessed with respect to the reference panel, the formula applied, and reactivity with the actual target receptor may be predicted.

    摘要翻译： 由单个成员构成的面板，所述成员包括蛋白质，其中该组成员中的至少一个成员是除免疫球蛋白（Ig）或其片段之外的蛋白质，并且其中描述富含该面板的所述非Ig蛋白质的存在被描述 这里。 可以测试这些面板与分析物的反应性以形成轮廓。 这种轮廓可用于模式匹配，样本分析和其他分析。 本文使用这种面板说明的是确定候选化合物与目标“受体”的反应性的方法，该方法不需要受体的物理存在。 通过提供一种治疗从预测与靶受体反应性的参考面板获得的数据的公式，待测试的化合物可以相对于参考面板，所应用的配方和与实际的反应性进行物理学评估 可以预测靶受体。

    Method to identify binding partners
    8.
    发明授权
    Method to identify binding partners 失效
    识别约束伙伴的方法

    公开(公告)号：US5587293A

    公开(公告)日：1996-12-24

    申请号：US177673

    申请日：1994-01-06

    申请人： Lawrence M. Kauvar ,  Hugo O. Villar

    发明人： Lawrence M. Kauvar ,  Hugo O. Villar

    IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G06F19/00

    CPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/5308 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G06F19/704 ,  G06F19/706 ,  Y10S436/809

    摘要： A method to determine reactivity of a candidate compound with a target receptor which method does not require the physical presence of the receptor is disclosed. By providing a formula for treating data obtained from a reference set of receptors which is predictive of reactivity with the target receptor, the compound to be tested can be physically assessed with respect to the reference receptors, the formula applied, and reactivity with the actual target receptor may be predicted.

    摘要翻译： 公开了一种确定候选化合物与靶受体的反应性的方法，该方法不需要受体的物理存在。 通过提供一种治疗从预测与靶受体反应性的参考受体组获得的数据的公式，待测试的化合物可以相对于参考受体，所应用的配方和与实际目标的反应性进行物理学评估 受体可以被预测。

    Urethane mediated, GST specific molecular release systems
    9.
    发明授权
    Urethane mediated, GST specific molecular release systems 失效
    氨基甲酸酯介导的GST特异性分子释放系统

    公开(公告)号：US5908919A

    公开(公告)日：1999-06-01

    申请号：US476119

    申请日：1995-06-07

    申请人： Lawrence M. Kauvar ,  Matthew H. Lyttle ,  Apparao Satyam

    发明人： Lawrence M. Kauvar ,  Matthew H. Lyttle ,  Apparao Satyam

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P35/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/037 ,  C07K5/08 ,  A61K38/06

    CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## or of the formula ##STR2## or the amides, esters or salts thereof, wherein: S.sup.x is S.dbd.O, O.dbd.S.dbd.O, S.dbd.NH, HN.dbd.S.dbd.O, Se.dbd.O, O.dbd.Se.dbd.O, Se.dbd.NH, HN.dbd.Se.dbd.O, S.sup.+ R.sup.3 wherein R.sup.3 is alkyl (1-6C) or O--C.dbd.O or HN--C.dbd.O;each R of R.sup.1, and R.sup.2 is independently H or a noninterfering substituent;wherein (conj) represents a conjugated system capable of transmitting electrons;n is 0 or 1;YCO is selected from the group consisting of .gamma.-Glu, .gamma.-Glu-Gly, Glu, Glu-Gly, .beta.Asp, .beta.-Asp-Gly, Asp and Asp-Gly;AA.sub.C is an amino acid linked through a peptide bond to the remainder of said compound of Formula 1; andN(Z) represents a reduced nitrogen-containing leaving group and L represents an electron-withdrawing leaving group,are useful as prodrugs and to generate active components released by the activity of glutathione S-transferase.

    摘要翻译： 式或式的化合物或其酰胺，酯或盐，其中：Sx为S = O，O = S = O，S = NH，HN = S = O，Se = O，O = Se = O ，Se = NH，HN = Se = O，S + R3，其中R3是烷基（1-6C）或OC = O或HN-C = O; R 1的每个R和R 2独立地为H或非干扰取代基; 其中（conj）表示能够传输电子的共轭系统; n为0或1; YCO选自γ-Glu，γ-Glu-Gly，Glu，Glu-Gly，β-Asp，β-Asp-Gly，Asp和Asp-Gly; AAC是通过肽键与所述式1化合物的剩余部分连接的氨基酸; 并且N（Z）表示还原的含氮离去基团，L表示吸电子离去基团，可用作前药并产生通过谷胱甘肽S-转移酶活性释放的活性成分。

    Glutathione S-transferase-activated compounds
    10.
    发明授权
    Glutathione S-transferase-activated compounds 失效
    谷胱甘肽S-转移酶活化化合物

    公开(公告)号：US5556942A

    公开(公告)日：1996-09-17

    申请号：US309005

    申请日：1994-09-19

    申请人： Lawrence M. Kauvar ,  Matthew H. Lyttle ,  Apparao Satyam

    发明人： Lawrence M. Kauvar ,  Matthew H. Lyttle ,  Apparao Satyam

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/037 ,  C12N9/10 ,  G01N30/02 ,  G01N33/573 ,  G01N33/574 ,  C07K5/083

    CPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/0215 ,  C12N9/1088 ,  G01N33/573 ,  G01N33/57496 ,  G01N2333/91177 ,  G01N30/02

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## or the amides, esters or salts thereof, wherein: L is an electron withdrawing leaving group;S.sup.x is S.dbd.O, O.dbd.S.dbd.O, S.dbd.NH, HN.dbd.S.dbd.O, Se.dbd.O, O.dbd.Se.dbd.O, Se.dbd.NH, HN.dbd.Se.dbd.O, S.sup.+ R.sup.4 wherein R.sup.4 is alkyl (1-6C), or O--C.dbd.O or HN--C.dbd.O;each R of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is independently H or a noninterfering substituent;n is 0, 1 or 2;Y is selected from the group consisting of ##STR2## wherein m is 1 or 2; and AA.sub.C is an amino acid linked through a peptide bond to the remainder of said compound of formula 1, are disclosed.These compounds are useful prodrugs for selective treatment of target tissues which contain compatible glutathione S-transferase (GST) isoenzymes, and simultaneously elevate the levels of GM progenitor cells in bone marrow.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中：L是吸电子离去基团; S x为S = O，O = S = O，S = NH，HN = S = O，Se = O，O = Se = O，Se = NH，HN = Se = O，S + 1-6C），或OC = O或HN-C = O; R 1，R 2和R 3的每个R独立地为H或非干扰取代基; n为0,1或2; Y选自 和，其中m为1或2; 并且AAC是通过肽键与所述式1化合物的其余部分连接的氨基酸。 这些化合物是用于选择性处理含有相容的谷胱甘肽S-转移酶（GST）同工酶的靶组织的有用的前药，并且同时提高骨髓中GM祖细胞的水平。