公开(公告)号：US20130310344A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13814318

申请日：2011-08-05

申请人： Robert Bruce Diebold ,  Thomas Gero ,  Paul Grover ,  Shan Huang ,  Stephanos Ioannidis ,  Claude Afona Ogoe ,  Jamal Carlos Saeh ,  Jeffrey Gilbert Varnes

发明人： Robert Bruce Diebold ,  Thomas Gero ,  Paul Grover ,  Shan Huang ,  Stephanos Ioannidis ,  Claude Afona Ogoe ,  Jamal Carlos Saeh ,  Jeffrey Gilbert Varnes

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07F9/59 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D413/12 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds inhibit Bcl-2 and/or Bcl-XL activities and may be used for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其盐，药物组合物，使用方法及其制备方法。 这些化合物抑制Bcl-2和/或Bcl-XL活性，并可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US09018381B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US13198764

申请日：2011-08-05

申请人： Robert Bruce Diebold ,  Thomas Gero ,  Paul Grover ,  Shan Huang ,  Stephanos Ioannidis ,  Claude Afona Ogoe ,  Jamal Carlos Saeh

发明人： Robert Bruce Diebold ,  Thomas Gero ,  Paul Grover ,  Shan Huang ,  Stephanos Ioannidis ,  Claude Afona Ogoe ,  Jamal Carlos Saeh

IPC分类号： C07D211/30 ,  A61K31/445 ,  C07D211/34 ,  C07F9/59 ,  C07D413/12 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D413/12 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds inhibit Bcl-2 and/or Bcl-XL activities and may be used for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其盐，药物组合物，使用方法及其制备方法。 这些化合物抑制Bcl-2和/或Bcl-XL活性，并可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20090111860A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297791

申请日：2007-04-20

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/02 ,  A61P35/00 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that mediate Edg, including Edg-1, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases that have a significant vascularization or inflammatory component such as in tumor-related diseases. The present invention also relates to compounds that inhibit a5bl, and also that exhibit appropriate selectivity profile(s) against other integrins.

摘要翻译： 本发明涉及介导Edg的化合物，其包括Edg-1，其制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，其用作药物及其在制备药物中的用途 在具有显着血管形成或炎性成分如肿瘤相关疾病的疾病的人类的温血动物中进行治疗。 本发明还涉及抑制bbl的化合物，并且还表现出对其他整联蛋白的适当选择性分布。

公开(公告)号：US20100317593A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12796089

申请日：2010-06-08

申请人： Brian Aquila ,  Edward Hennessy ,  Alexander Hird ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Li Sha

发明人： Brian Aquila ,  Edward Hennessy ,  Alexander Hird ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Li Sha

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/12

摘要： Provided herein are 2,3-dihydro-1H-indene compounds, methods for making the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds. The described compounds inhibit IAP proteins and can be used to treat various cancers.

摘要翻译： 本文提供了2,3-二氢-1H-茚化合物，制备该化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物。 所述的化合物抑制IAP蛋白并可用于治疗各种癌症。

公开(公告)号：US20100197749A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12160979

申请日：2007-01-15

申请人： Scott Cowen ,  Tracey Deegan ,  Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Scott Cowen ,  Tracey Deegan ,  Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/06

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I) and (II): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I）和（II）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物的方法 身体。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20100029643A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12514247

申请日：2007-11-08

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I), (Ia) and (Ib) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal, such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I），（Ia）和（Ib）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗 人或动物体。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US08461170B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13196189

申请日：2011-08-02

申请人： Brian Aquila ,  Victor Kamhi ,  Bo Peng ,  Timothy Pontz ,  Jamal Carlos Saeh ,  Kumar Thakur ,  Bin Yang

发明人： Brian Aquila ,  Victor Kamhi ,  Bo Peng ,  Timothy Pontz ,  Jamal Carlos Saeh ,  Kumar Thakur ,  Bin Yang

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07F9/65685

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and/or Formula (Ia): and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds inhibit ALK kinase activity, and thus may be used for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）和/或式（Ia）化合物及其盐，药物组合物，使用方法及其制备方法。 这些化合物抑制ALK激酶活性，因此可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20090105324A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12297799

申请日：2007-04-20

申请人： Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。