公开(公告)号：US20110082153A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12673858

申请日：2008-09-04

申请人： Robert G. Aslanian ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  JUn Qin ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu ,  Robert Mazzola ,  Pawan Dhondi ,  William J. Greenlee

发明人： Robert G. Aslanian ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  JUn Qin ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu ,  Robert Mazzola ,  Pawan Dhondi ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D237/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有式（I）。 还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US08518975B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12673858

申请日：2008-09-04

申请人： Robert G. Aslanian ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Pawan Dhondi ,  William J. Greenlee

发明人： Robert G. Aslanian ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Pawan Dhondi ,  William J. Greenlee

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D237/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D237/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US08450343B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12746041

申请日：2008-12-04

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert G. Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert G. Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式（I），其中R 2是式（II）的稠合双环。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US08673900B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13128493

申请日：2009-11-12

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  Xiaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  Xiaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5395

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In many embodiments, the present invention provides novel heterocyclic compounds which are modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more disease associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在许多实施方案中，本发明提供了新的杂环化合物，其为γ-分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及治疗方法， 使用这些化合物或药物组合物预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US08357682B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12598704

申请日：2008-05-05

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Zhong-Yue Sun ,  Gioconda Gallo ,  Theodros Asberom ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Zhiqiang Zhao ,  Ruo Xu ,  Hongmei Li ,  Anandan Palani ,  Johannes H. Voigt ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  John Clader ,  Hubert Josien ,  Jun Qin

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Zhong-Yue Sun ,  Gioconda Gallo ,  Theodros Asberom ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Zhiqiang Zhao ,  Ruo Xu ,  Hongmei Li ,  Anandan Palani ,  Johannes H. Voigt ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  John Clader ,  Hubert Josien ,  Jun Qin

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/10 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of Formula (I) as modulators of gamma secretase, wherein the definitions of the variables of Formula (I) are defined herein, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式（I）杂环化合物作为γ-分泌酶的调节剂，其中式（I）变量的定义在本文中定义，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物 制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20100247514A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12598704

申请日：2008-05-05

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Zhong-Yue Sun ,  Gioconda Gallo ,  Theodros Asberom ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Zhiqiang Zhao ,  Ruo Xu ,  Hongmei Li ,  Anandan Palani ,  Johannes H. Voigt ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John Clader ,  Hubert Josien ,  Jun Qin

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Zhong-Yue Sun ,  Gioconda Gallo ,  Theodros Asberom ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Zhiqiang Zhao ,  Ruo Xu ,  Hongmei Li ,  Anandan Palani ,  Johannes H. Voigt ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John Clader ,  Hubert Josien ,  Jun Qin

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61K31/397 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的杂环化合物作为γ-分泌酶的调节剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法和方法 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US20110257156A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13126056

申请日：2009-11-05

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  David James Cole ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Gioconda V. Gallo ,  Hongmei Li ,  Hubert B. Josien ,  Jun Qin ,  Chad E. Knutson ,  Mihirbaran Mandal ,  Monica L. Vicarel ,  Murali Rajagopalan ,  Pawan Kumar Dhondi ,  Ruo Xu ,  Zhong-Yue Sun ,  Thomas A. Bara ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Zhiqiang Zhao ,  John W. Clader ,  Anandan Palani ,  Theodros Asberom ,  Troy McCracken ,  Chad E. Bennett

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  David James Cole ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Gioconda V. Gallo ,  Hongmei Li ,  Hubert B. Josien ,  Jun Qin ,  Chad E. Knutson ,  Mihirbaran Mandal ,  Monica L. Vicarel ,  Murali Rajagopalan ,  Pawan Kumar Dhondi ,  Ruo Xu ,  Zhong-Yue Sun ,  Thomas A. Bara ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Zhiqiang Zhao ,  John W. Clader ,  Anandan Palani ,  Theodros Asberom ,  Troy McCracken ,  Chad E. Bennett

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/438 ,  A61K31/437 ,  C07D413/10 ,  C07D498/20 ,  C07D498/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5386

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

摘要： In its many embodiments, the present invention provides novel heterocyclic compounds as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了新颖的杂环化合物作为γ-分泌酶的调节剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及治疗方法， 使用这种化合物或药物组合物预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US20110294756A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13128493

申请日：2009-11-12

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  XIaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  XIaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28 ,  A61K31/519 ,  C07D498/20 ,  C07F7/18 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5395

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of Group A or Group, as defined herein, as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的本文所定义的组A或组的杂环化合物作为γ-分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物的方法 包含一种或多种这样的化合物的制剂，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20110243940A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13139890

申请日：2009-12-15

申请人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Robert G. Aslanian

发明人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D491/052 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/397 ,  A61K31/60 ,  A61K31/4162 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D491/052

摘要： The present invention relates to Bicyclic Pyranone Derivatives, their compositions and uses for treating or preventing a metabolic disorder, dyslipidemia, a cardiovascular disease, a neurological disorder, a hematological disease, cancer, inflammation, a respiratory disease, a gastroenterological disease, diabetes, a diabetic complication, obesity, an obesity-related disorder or non-alcoholic fatty liver disease. Formula (I). Y is —C— when an optional and additional bond is present and Y is —CH— when an optional and additional bond is not present; Z is —O—, —NH— or —N(alkyl)- when the optional and additional bond between Y and Z Is absent, and Z Is —N— when the optional and additional bond between Y and Z is present; R1 is H1 halo or —CN; R2 is alkyl, alkenyl or -(alkyleneVcydoalkyl; t is 0 or 1; R3 is O when the optional and additional bond between Y and R3 is present, and R3 is alkyl.haloalkyl.—C(0)0R5.-alkylene-O-alkyt or —O-alkyl when the optional and additional bond between Y and R3 is absent: R4 is H, alkyl or aryl, wherein an aryl group can be unsubstituted or optionally substituted.

摘要翻译： 本发明涉及双环吡喃酮衍生物，其组合物和用于治疗或预防代谢紊乱，血脂异常，心血管疾病，神经障碍，血液病，癌症，炎症，呼吸系统疾病，胃肠病，糖尿病， 糖尿病并发症，肥胖症，肥胖相关障碍或非酒精性脂肪性肝病。 式（I）。 当不存在任选和另外的键时，当存在任选的附加键且Y是-CH-时，Y是-C-; 当Y和Z之间的任选和另外的键不存在时，Z是-O - ， - NH-或-N（烷基），当存在Y和Z之间的任选的和另外的键时，Z是 - R1为H1卤素或-CN; R 2是烷基，烯基或 - （亚烷基二烷基; t是0或1;当存在Y和R 3之间的任选和另外的键时，R 3是O，R 3是烷基卤代烷基-C（O） - 烷基或-O-烷基，当Y和R3之间的任选和另外的键不存在时：R4是H，烷基或芳基，其中芳基可以是未取代的或任选被取代的。

公开(公告)号：US20110257163A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US12671782

申请日：2008-08-04

申请人： Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Xiaohong Zhu ,  Robert G. Aslanian ,  Mark D. McBriar

发明人： Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Xiaohong Zhu ,  Robert G. Aslanian ,  Mark D. McBriar

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4164 ,  C07D417/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/06 ,  C07D233/61 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D233/60 ,  C07D419/10

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula Compounds of formula (I) include compounds of formulas (IA) and (IB). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有式式式（I）的化合物包括式（IA）和（IB）的化合物。 还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。