公开(公告)号：US5100882A

公开(公告)日：1992-03-31

申请号：US541656

申请日：1990-06-21

申请人： Robert G. Christiansen ,  Malcolm R. Bell ,  Virendra Kumar

发明人： Robert G. Christiansen ,  Malcolm R. Bell ,  Virendra Kumar

IPC分类号： C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0047 ,  C07J71/0005

摘要： 5'-Alkylsulfonylsteroido[3,2-b]furans, for example 5'-methylsulfonyl-5.alpha.-pregn-2-en-20-yno[3,2-b]furan-17.beta.-ol having the structural formula, ##STR1## which are useful as antiandrogenic agents, and processes for preparation, method of use and compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 5'-烷基磺酰基类似甾族化合物[3,2-b]呋喃，例如具有结构式的5'-甲基磺酰基-5α-孕-2-烯-20-炔[3,2-b]呋喃-17β-醇， 公开了可用作抗雄激素剂的及其制备方法，使用方法及其组合物。

公开(公告)号：US5563163A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US445247

申请日：1995-05-19

申请人： Richard P. Dunlap ,  Dennis J. Hlasta ,  Ranjit C. Desai ,  Lee H. Latimer ,  Chakrapani Subramanyam ,  John J. Court ,  Malcolm R. Bell ,  Virendra Kumar

发明人： Richard P. Dunlap ,  Dennis J. Hlasta ,  Ranjit C. Desai ,  Lee H. Latimer ,  Chakrapani Subramanyam ,  John J. Court ,  Malcolm R. Bell ,  Virendra Kumar

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D417/12 ,  C07D275/04

CPC分类号： C07D417/12

摘要： 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl heterocyclic carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with either a heterocyclic carboxylic acid in the presence of an acid-acceptor or the alkali metal salt of a heterocyclic carboxylic acid.

摘要翻译： 可用于治疗退行性疾病的4-R4-R5-2-糖基甲基杂环羧酸盐通过在酸受体存在下使4-R 4 -R 5 -2-卤代甲基糖精与杂环羧酸反应来制备， 杂环羧酸的碱金属盐。

公开(公告)号：US5488062A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US287681

申请日：1994-08-09

申请人： Richard P. Dunlap ,  Dennis J. Hlasta ,  Ranjit C. Desai ,  Lee H. Latimer ,  Chakrapani Subramanyam ,  John J. Court ,  Malcolm R. Bell ,  Virendra Kumar

发明人： Richard P. Dunlap ,  Dennis J. Hlasta ,  Ranjit C. Desai ,  Lee H. Latimer ,  Chakrapani Subramanyam ,  John J. Court ,  Malcolm R. Bell ,  Virendra Kumar

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12

摘要： 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl heterocyclic carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with either a heterocyclic carboxylic acid in the presence of an acid-acceptor or the alkali metal salt of a heterocyclic carboxylic acid.

公开(公告)号：US5512589A

公开(公告)日：1996-04-30

申请号：US116416

申请日：1993-09-03

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

摘要： A compound having the formula: ##STR1## wherein Ar, R.sup.4 and R.sup.5 are defined herein have pharmaceutical utility as proteolytic enzyme inhibitors.

摘要翻译： 具有下式的化合物：其中Ar，R 4和R 5在本文中定义为具有药理作用的蛋白水解酶抑制剂。

公开(公告)号：US5250696A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US860340

申请日：1992-03-30

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

摘要： 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with an arylcarboxylic acid in the presence of an acid-acceptor.

摘要翻译： 可用于治疗退行性疾病的4-R4-R5-2-糖基甲基芳基羧酸盐通过在酸 - 受体存在下使4-R 4 -R 5 - 2-卤代甲基糖精与芳基羧酸反应来制备。

公开(公告)号：US5597841A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US445118

申请日：1995-05-19

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

摘要： 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with an arylcarboxylic acid in the presence of an acid-acceptor.

摘要翻译： 可用于治疗退行性疾病的4-R4-R5-2-糖基甲基芳基羧酸盐通过在酸 - 受体存在下使4-R 4 -R 5 - 2-卤代甲基糖精与芳基羧酸反应来制备。

公开(公告)号：US5324737A

公开(公告)日：1994-06-28

申请号：US807032

申请日：1991-09-26

申请人： Thomas E. D'Ambra ,  Edward R. Bacon ,  Malcolm R. Bell ,  Philip M. Carabateas ,  Michael A. Eissenstat ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Susan J. Ward

发明人： Thomas E. D'Ambra ,  Edward R. Bacon ,  Malcolm R. Bell ,  Philip M. Carabateas ,  Michael A. Eissenstat ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Susan J. Ward

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/55 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D209/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D40/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： 2-R.sub.2 -R.sub.4 -substitutea-3-R.sub.3 -CO-1-[(C-attached-N-heteryl)(Alk).sub.n ]-1H-indoles useful as analgesic, anti-rheumatic, anti-inflammatory or anti-glaucoma agents.

摘要翻译： 可用作镇痛，抗风湿，消炎或抗青光眼的2-R2-R4-替代-3-R3-CO-1 - [（C-连接的N-异基）（Alk）n] 代理商

公开(公告)号：US5128339A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US782016

申请日：1991-10-24

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/851 ,  Y10S514/863

摘要： 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with an arylcarboxylic acid in the presence of an acid-acceptor.

摘要翻译： 可用于治疗退行性疾病的4-R4-R5-2-糖基甲基芳基羧酸盐通过在酸 - 受体存在下使4-R 4 -R 5 - 2-卤代甲基糖精与芳基羧酸反应来制备。

公开(公告)号：US5068234A

公开(公告)日：1991-11-26

申请号：US484759

申请日：1990-02-26

申请人： Thomas E. D'Ambra ,  Edward R. Bacon ,  Malcolm R. Bell ,  Philip M. Carabateas ,  Michael A. Eissenstat ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Susan J. Ward

发明人： Thomas E. D'Ambra ,  Edward R. Bacon ,  Malcolm R. Bell ,  Philip M. Carabateas ,  Michael A. Eissenstat ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Susan J. Ward

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/55 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D209/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： 2-R.sub.2 -R.sub.4 -substituted-3-R.sub.3 -CO-1-[(C-attached-N-herteryl)-(Alk).sub.n ]-1H-indoles useful as analgesic, anti-rheumatic, anti-inflammatory or anti-glaucoma agents.

公开(公告)号：US20050020576A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10807113

申请日：2004-03-23

申请人： Wei Zhang ,  Alan Maycock ,  Michael Marella ,  Virendra Kumar ,  Forrest Gaul ,  Michael Chang ,  Deqi Guo

发明人： Wei Zhang ,  Alan Maycock ,  Michael Marella ,  Virendra Kumar ,  Forrest Gaul ,  Michael Chang ,  Deqi Guo

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D207/12 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D295/073 ,  C07D403/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/073 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D207/12 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D403/06

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIB-i, IV and IVA have the structure: wherein R1, R2, R3, R4; and X, X4, X5, X7, X9; Y, Z and n are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂的方法。 式I，II，IIA，III，IIIA，IIIB，IIB-i，IV和IVA的化合物具有以下结构：其中R1，R2，R3，R4; X，X4，X5，X7，X9; Y，Z和n如说明书中所述。