公开(公告)号：US20090209582A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US11920817

申请日：2006-05-24

申请人： Robert Murray McKinnell ,  Roland Gendron ,  Lan Jiang ,  Seok-ki Choi ,  Daniel D. Long ,  Paul R. Fatheree ,  Daniel Marquess ,  Sean Dalziel ,  Kirsten M. Phizackerley

发明人： Robert Murray McKinnell ,  Roland Gendron ,  Lan Jiang ,  Seok-ki Choi ,  Daniel D. Long ,  Paul R. Fatheree ,  Daniel Marquess ,  Sean Dalziel ,  Kirsten M. Phizackerley

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  G01N33/5058

摘要： The invention relates to benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I) wherein R1 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds. The invention further relates to crystalline forms of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并咪唑 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物，其中R 1和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。 本发明还涉及式（I）化合物的结晶形式。

公开(公告)号：US08143279B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US11920817

申请日：2006-05-24

申请人： Robert Murray McKinnell ,  Daniel D. Long ,  Sean Dalziel ,  Kirsten M. Phizackerley

发明人： Robert Murray McKinnell ,  Daniel D. Long ,  Sean Dalziel ,  Kirsten M. Phizackerley

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  G01N33/5058

摘要： The invention relates to benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I) wherein R1 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds. The invention further relates to crystalline forms of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并咪唑 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物，其中R 1和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。 本发明还涉及式（I）化合物的结晶形式。

公开(公告)号：US20060270854A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11439669

申请日：2006-05-24

申请人： Sean Dalziel ,  Kirsten Phizackerley ,  Robert McKinnell ,  Roland Gendron ,  Seok-ki Choi ,  Daniel Long

发明人： Sean Dalziel ,  Kirsten Phizackerley ,  Robert McKinnell ,  Roland Gendron ,  Seok-ki Choi ,  Daniel Long

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D401/00

摘要： The invention provides crystalline forms of the novel benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compound, 4-(4-{[(2-isopropyl-1H-benzoimidazole-4-carbonyl)amino]methyl}-piperidin-1-ylmethyl)piperidine-1-carboxylic acid methyl ester. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound, methods of using the compound to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing crystalline forms of the compound.

摘要翻译： 本发明提供新型苯并咪唑 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物4-（4 - {[（2-异丙基-1H-苯并咪唑-4-羰基）氨基]甲基} - 哌啶-1-基甲基）哌啶-1-甲酸甲酯。 本发明还提供包含结晶化合物的药物组合物，使用该化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备化合物结晶形式的方法。

公开(公告)号：US07622508B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US11711961

申请日：2007-02-28

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3，A和G在说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20070219278A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11711961

申请日：2007-02-28

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R 1，R 2，R 3， ，A和G在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为μ阿片受体受体的拮抗剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130303482A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13614829

申请日：2012-09-13

申请人： Evan Lewis ,  Peter Shwonek ,  Sean Dalziel ,  Mouhannad Jumaa

发明人： Evan Lewis ,  Peter Shwonek ,  Sean Dalziel ,  Mouhannad Jumaa

IPC分类号： A61K31/724 ,  A61P35/00

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6951

摘要： This disclosure provides methods for formulating compositions comprising one or more peptide proteasome inhibitors and a cyclodextrin, particularly a substituted cyclodextrin. Such methods substantially increase the solubility and stability of these proteasome inhibitors and facilitate both their manufacture and administration.

摘要翻译： 本公开提供了用于配制包含一种或多种肽蛋白酶体抑制剂和环糊精，特别是取代的环糊精的组合物的方法。 这些方法大大提高了这些蛋白酶体抑制剂的溶解度和稳定性，并促进了它们的制备和给药。

公开(公告)号：US20110184008A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13081162

申请日：2011-04-06

申请人： Sean Dalziel ,  Leticia M. Preza ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson

发明人： Sean Dalziel ,  Leticia M. Preza ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07D451/02

摘要： The invention provides a crystalline sulfate salt of 3-endo-(8-{2-[cyclohexylmethyl-((S)-2,3-dihydroxy-propionyl)amino]ethyl}-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with mu opioid receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

摘要翻译： 本发明提供3-内 - （8- {2- [环己基甲基 - （（S）-2,3-二羟基 - 丙酰基）氨基]乙基} -8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛烷的结晶硫酸盐 -3-基）苯甲酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与阿片样物质受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。

公开(公告)号：US20070244157A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11807664

申请日：2007-05-30

申请人： Sean Dalziel ,  Kirsten Phizackerley

发明人： Sean Dalziel ,  Kirsten Phizackerley

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D401/00

摘要： The invention provides crystalline forms of the novel benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compound, 4-(4-{[(2-isopropyl-1H-benzoimidazole-4-carbonyl)amino]methyl}-piperidin-1-ylmethyl)piperidine-1-carboxylic acid methyl ester. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound, methods of using the compound to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing crystalline forms of the compound.

公开(公告)号：US20050220996A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10521369

申请日：2003-08-14

申请人： Larry Berger ,  Nutan Gangrade ,  Qian Zhao ,  Sean Dalziel ,  George Schurr ,  Thomas Friedmann ,  Torence Trout Jr.

发明人： Larry Berger ,  Nutan Gangrade ,  Qian Zhao ,  Sean Dalziel ,  George Schurr ,  Thomas Friedmann ,  Torence Trout Jr.

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/50 ,  B01J2/00 ,  B05D7/00

CPC分类号： A61K9/2081 ,  A61K9/4866 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5047 ,  B01J2/006 ,  B29B2009/163

摘要： A process of coating to create pharmaceutical particles is disclosed. The coating can enhance the pharmaceutical particle by providing a controlled release barrier, moisture barrier, surface modifying agent, wetting agent, flowability or fluidizing agent, hydrophobicity or hydrophilicity agent, flavor masking agent, odor masking agent, release control agent, or coloring agent; or an inert particle can be coated with a pharmaceutically active liquid. Also disclosed are coated pharmaceutical particles made by one of the processes of the invention.

摘要翻译： 公开了一种涂覆以产生药物颗粒的方法。 涂层可以通过提供控制释放屏障，防潮，表面改性剂，润湿剂，流动性或流化剂，疏水性或亲水性剂，风味掩蔽剂，气味掩蔽剂，释放控制剂或着色剂来增强药物颗粒。 或者可以用药物活性液体涂覆惰性颗粒。 还公开了通过本发明的方法之一制备的包衣药物颗粒。

公开(公告)号：US08816091B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13965691

申请日：2013-08-13

申请人： Sean Dalziel ,  Leticia M. Preza ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson

发明人： Sean Dalziel ,  Leticia M. Preza ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson

IPC分类号： C07D221/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/485 ,  C07D451/02 ,  A61K31/46

CPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07D451/02

摘要： The invention provides a crystalline sulfate salt of 3-endo-(8-{2-[cyclohexylmethyl-((S)-2,3-dihydroxy-propionyl)amino]ethyl}-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with mu opioid receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

摘要翻译： 本发明提供3-内 - （8- {2- [环己基甲基 - （（S）-2,3-二羟基 - 丙酰基）氨基]乙基} -8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛烷的结晶硫酸盐 -3-基）苯甲酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与阿片样物质受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。