公开(公告)号：US5807899A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US675906

申请日：1996-07-05

申请人： Rolf Bohlmann ,  Joseph Heindl ,  Hermann Kunzer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Joseph Heindl ,  Hermann Kunzer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  A61K31/10 ,  C07C317/12 ,  C07C321/18 ,  C07C321/20

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34

摘要： This invention describes the new triphenylethylenes of general formula I ##STR1## in which n means an integer from 1 to 10, R' means a sulfur-containing organic radical, R" means a hydrogen atom, an iodine atom or a hydroxy groups, E means a hydrogen atom, G means a hydrogen atom or E and G together mean a methylene bridge. The new compounds have strong antiestrogenic properties and are suitable for the production of pharmaceutical agents, for example for treating breast cancer.

摘要翻译： 本发明描述了通式I（I）的新的三苯乙烯，其中n表示1至10的整数，R'表示含硫有机基团，R“表示氢原子，碘原子或 羟基，E表示氢原子，G表示氢原子或E和G一起表示亚甲基桥。 新化合物具有强的抗雌激素特性，适用于制药，例如用于治疗乳腺癌。

公开(公告)号：US06780855B2

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US09380413

申请日：1999-12-02

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Ludwig Zorn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Ludwig Zorn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/003

摘要： This invention describes the new 11&bgr;-halogen-7&agr;-substituted estratrienes of general formula I in which R11 is a fluorine or chlorine atom, and the other substituents have the meanings that are explained in more detail in the description. The compounds have antiestrogenic properties or tissue-selective estrogenic properties and are suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的11beta-卤素-7α-取代的雌三烯，其中R 11是氟或氯原子，其它取代基具有在本说明书中更详细解释的含义。化合物具有抗雌激素特性 或组织选择性雌激素特性，并且适用于药剂的生产。

公开(公告)号：US5986115A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US239490

申请日：1999-01-28

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  C07D315/00 ,  C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7.alpha.-(.xi.-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which side chain SK is a radical of partial formula ##STR2## as well as their physiologically compatible addition salts with organic and inorganic acids.The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action.The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的取代的7α-（xi-氨基烷基） - 三亚甲基，其中侧链SK是部分式的基团，以及它们与有机和无机酸的生理上相容的加成盐。 新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。 根据本发明的化合物一方面是纯抗雌激素，或者另一方面是具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US5866560A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US915171

申请日：1997-08-20

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K45/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7.alpha.-(.xi.-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which side chain SK is a radical of partial formula ##STR2## as well as their physiologically compatible addition salts with organic and inorganic acids.The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action.The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的取代的7α-（xi-氨基烷基） - 三亚甲基（I），其中侧链SK是部分式“IMAGE”的基团，以及它们与有机物的生理上相容的加成盐 和无机酸。 新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。 根据本发明的化合物一方面是纯抗雌激素，或者另一方面是具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US06288051B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09417765

申请日：1999-10-14

申请人： Dieter Bittler ,  Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider ,  Christa Hegelehartung ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Dieter Bittler ,  Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider ,  Christa Hegelehartung ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0072 ,  C07J51/00

摘要： This invention describes the new 7&agr;-(5-methylaminopentyl)-estratrienes of general formula I in which R2 stands for a hydrogen or fluorine atom, R17 stands for a hydrogen atom, a methyl or ethinyl group, n stands for 2, 3 or 4, and x stands for 0, 1 or 2. The new compounds are strong, pure antiestrogens and can be used for the production of pharmaceutical agents for treatment of estrogen-dependent diseases, for example, breast cancer, endometrial carcinoma, prostatic hyperplasia, anovulatory infertility and melanoma.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的7α-（5-甲基氨基戊基） - 三亚甲基，其中R 2表示氢或氟原子，R 17表示氢原子，甲基或乙炔基，n表示2,3或4，x表示 代表0，1或2.新化合物是强的纯粹的抗雌激素，可用于生产用于治疗雌激素依赖性疾病的药剂，例如乳腺癌，子宫内膜癌，前列腺增生，排卵不育和黑素瘤 。

公开(公告)号：US06271403B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09549724

申请日：2000-04-14

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Künzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Künzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7&agr;-(&egr;-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I in which side chain SK is a radical of partial formula The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action. The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的取代的7α-（ε-氨基烷基） - 三亚甲基，其中链SK是部分式的基团。新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。根据本发明的化合物一方面 ，纯抗雌激素，或另一方面，具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US5502046A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US211173

申请日：1994-06-24

申请人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy ,  Yukishige Nishino ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy ,  Yukishige Nishino ,  Martin Schneider

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： The invention relates to 11 .beta.-substituted 14,17-ethanoestratrienes of the general formula 1 ##STR1## where R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are defined in the specification. The compound have antiestrogenic activity and are, therefore, useful for the treatment of estrogen dependent disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02210 Sec。 371日期：1994年6月24日 102（e）日期1994年6月24日PCT提交1992年9月24日PCT公布。 出版物WO93 / 06124 日期1994年4月1日。本发明涉及通式1“IMAGE”的11个β取代的14,17-乙炔三亚甲基，其中R1，R2和R3在本说明书中定义。 该化合物具有抗雌激素活性，因此可用于治疗雌激素依赖性疾病。

公开(公告)号：US5145847A

公开(公告)日：1992-09-08

申请号：US558340

申请日：1990-07-27

申请人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Rudolf Wiechert ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Rudolf Wiechert ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： Disclosed are novel 14,17.alpha.-etheno- and -ethanoestratrienes according to general Formula I ##STR1## wherein X is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 or ##STR2## R.sup.1 is a hydrogen atom, a C.sub.1 - to C.sub.15 -acyl, benzoyl, C.sub.1 - to C.sub.15 -alkyl, C.sub.3 - to C.sub.9 -cycloalkyl or alkylcycloalkyl group, andR.sup.2 is the grouping ##STR3## wherein R.sup.3 and R.sup.4 independently of each other mean a hydrogen atom or a straight-chain or branched, optionally partially or completely fluorinated C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl group,a process for their preparation, pharmaceutical preparations containing these compounds, as well as their use for the production of medicinal agents.The novel compounds exhibit strong antiestrogenic efficacy.

摘要翻译： 公开了根据通式I（I）的新型14,17α-乙烯 - 和 - 乙二醇三亚甲基，其中X是-CH 2 -CH 2或者R 1是氢原子，C 1至C 15酰基， 苯甲酰基，C 1至C 15 - 烷基，C 3至C 9 - 环烷基或烷基环烷基，并且R 2为分组，其中R 3和R 4彼此独立地表示氢原子或直链或支链，任选地部分或部分 完全氟化的C 1 -C 8烷基，其制备方法，含有这些化合物的药物制剂，以及它们用于制备药剂的用途。 新化合物表现出强的抗雌激素疗效。

公开(公告)号：US5344834A

公开(公告)日：1994-09-06

申请号：US802639

申请日：1991-12-09

申请人： Peter Strehlke ,  Rolf Bohlmann ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy

发明人： Peter Strehlke ,  Rolf Bohlmann ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/41 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Pharmaceutical preparations comprising functionalized vinyl azoles of formula I ##STR1## wherein the substituents are as defined herein, including novel compounds, as well as methods of use and methods of their preparation, are provided.

摘要翻译： 提供包含官能化的式I的乙烯基吡唑的药物制剂，其中取代基如本文所定义，包括新化合物，以及其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US5411982A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US153326

申请日：1993-11-16

申请人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61P5/32 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08

摘要： The disclosure relates to cycloalkylene azoles of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a carbocyclic or carbopolycyclic group optionally carrying at least on a alkyl substituent,X is a grouping ##STR3## an oxygen or sulfur atom, and Y and Z, independently of each other, are ##STR4## or a nitrogen atom, as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids as well as processes for production thereof. The compounds possess strongly aromatase-inhibiting activity and are suitable for the preparation of medicinal agents.Methods for treating estrogen induced or stimulated tumors, male infertility, and impending cardiac infarction with these compounds are also provided as well as methods for inhibiting female fertility.

摘要翻译： 本公开涉及通式I的环亚烷基唑（I），其中，IMAGE是任选地至少带有烷基取代基的碳环或多碳环，X是氧或硫原子，Y 和Z彼此独立地是氮或氮原子，以及它们与酸的药学上相容的加成盐以及其制备方法。 该化合物具有强烈的芳香酶抑制活性，适用于药剂的制备。 还提供了用于治疗雌激素诱导或刺激的肿瘤，男性不育症和即将发生的这些化合物的心肌梗塞的方法以及抑制女性生育能力的方法。