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1.发明授权公开(公告)号：US08916693B2
公开(公告)日：2014-12-23
申请号：US13496170
申请日：2010-09-16
CPC分类号： A61K47/48092 , A61K47/549 , A61K47/60
摘要： Conjugates are provided, an exemplary conjugating having a single water-soluble, non-peptidic polymer, such as a poly(ethylene oxide), attached to a chitosan. Complexes of small interfering nucleic acids formed with such conjugates as well as small interfering nucleic acids attached to such conjugates are also provided. Related methods, intermediates, and compositions are also provided.
摘要翻译： 提供了缀合物，具有连接到壳聚糖的单一水溶性非肽聚合物，例如聚（环氧乙烷）的示例性缀合物。 还提供了与这种缀合物形成的小干扰核酸以及与这种缀合物连接的小干扰核酸的复合物。 还提供了相关方法，中间体和组合物。
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公开(公告)号：US08865149B2
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：US11714322
申请日：2007-03-06
IPC分类号： A61K31/74 , C08G65/331 , A61K47/48 , C08G65/329 , C08G65/334
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60 , C08G65/329 , C08G65/331 , C08G65/3344 , C08L2203/02
摘要： Polymeric reagents comprising a polymer attached, either directly or through one or more atoms, to a ketone or a related functional group such as ketone hydrate, thione, monothiohydrate, dithiohydrate, hemiketal, monothiohemiketal, dithiohemiketal, ketal, or dithioketal are provided. The polymeric reagents are useful for, among other things, forming polymer-active agent conjugates. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.
摘要翻译： 提供了包含直接或通过一个或多个原子连接到酮或相关官能团例如酮水合物，硫酮，一硫代水合物，二硫代水合物，半缩酮，单硫代缩酮，二硫代葡萄糖酮，缩酮或二硫缩酮的聚合试剂。 聚合物试剂尤其可用于形成聚合物 - 活性剂缀合物。 还提供了相关方法，组合物，制剂等。
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3.发明申请公开(公告)号：US20140024845A1
公开(公告)日：2014-01-23
申请号：US13995445
申请日：2011-12-22
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14 , C07D305/06
摘要： The invention relates to (among other things) non-ring hydroxy substituted taxanes and methods for synthesizing the same. The invention further relates to conjugating the non-ring hydroxyl substituted taxanes to a water-soluble, non-peptidic polymer.
摘要翻译： 本发明涉及（尤其是）非环羟基取代的紫杉烷类及其合成方法。 本发明还涉及将非环羟基取代的紫杉烷与水溶性非肽聚合物缀合。
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公开(公告)号：US20130338216A1
公开(公告)日：2013-12-19
申请号：US13995058
申请日：2011-12-22
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14 , C07B59/002
摘要： The invention relates to (among other things) deuterated and/or fluorinated docetaxel and cabazitaxel and derivatives thereof, as well as compositions comprising each of the foregoing.
摘要翻译： 本发明涉及（尤其是）氘化和/或氟化多西紫杉醇和卡巴他赛及其衍生物，以及包含上述各项的组合物。
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公开(公告)号：US20130331443A1
公开(公告)日：2013-12-12
申请号：US13995287
申请日：2011-12-22
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： A61K31/337 , A61K47/60 , C07D305/14 , C08G65/329 , C08G65/33337 , C08L2203/02
摘要： Among other aspects, provided herein are multi-arm polymeric prodrug conjugates of taxane-based compounds and/or fluorinated forms thereof. Methods of preparing such conjugates as well as methods of administering the conjugates are also provided. Upon administration to a patient, release of the taxane-based compound is achieved.
摘要翻译： 在其他方面中，本文提供的是紫杉烷类化合物和/或其氟化形式的多臂聚合物前药缀合物。 还提供了制备这种缀合物的方法以及给予缀合物的方法。 在给予患者时，实现了紫杉烷类化合物的释放。
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6.发明授权公开(公告)号：US08492503B2
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：US13063720
申请日：2009-09-11
IPC分类号： C08G12/04
CPC分类号： C08G65/2606 , A61K38/00 , A61K47/60 , C07K1/003 , C07K17/08 , C08G65/26 , C08G65/2609 , C08G65/331 , C08G65/3315 , C08G65/3318 , C08G65/3326 , C08G65/33306 , C08G65/33313 , C08G65/33317 , C08G65/33327 , C08L71/02
摘要： Provided herein are polymeric α-hydroxy aldehyde or α-hydroxy ketone reagents which can be conjugated to amine-containing compounds to form stable conjugates in a single-step reaction. In selected embodiments, the polymeric reagent itself incorporates an internal proton-abstracting (basic) functional group, to promote more efficient reaction. The substituent is appropriately situated, via a linker if necessary, to position the group for proton abstraction, preferably providing a 4- or 5-bond spacing between the abstracting atom and the hydrogen atom on the α-carbon. Also provided are methods of using the reagents and stable, solubilized conjugates of the reagents with biologically active compounds. In preferred embodiments, the polymeric component of the reagent or conjugate is a polyethylene glycol.
摘要翻译： 本文提供的是聚合的α-羟基醛或α-羟基酮试剂，其可以与含胺化合物缀合以在单步反应中形成稳定的共轭物。 在选择的实施方案中，聚合物试剂本身包含内部质子抽提（碱性）官能团，以促进更有效的反应。 如果需要，取代基通过接头适当地定位，以使基团定位用于质子抽取，优选在抽提原子和α-碳上的氢原子之间提供4或5键间距。 还提供了使用试剂和试剂的稳定的，溶解的缀合物与生物活性化合物的方法。 在优选的实施方案中，试剂或缀合物的聚合物组分是聚乙二醇。
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7.发明申请公开(公告)号：US20120302761A1
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：US13568518
申请日：2012-08-07
IPC分类号： C07D491/18
CPC分类号： C07D403/12 , A61K47/60 , C08G65/33337 , C08G69/08
摘要： Methods for forming maleimide functionalized polymers are provided. In one such embodiment, a maleimide functionalized polymer is prepared in a method that includes a step of carrying out a reverse Diels-Alder reaction. Intermediates useful in the methods, as well as methods for preparing the intermediates, are also provided. Also provided are polymeric reagents, methods of using polymeric reagents, compounds and conjugates.
摘要翻译： 提供了形成马来酰亚胺官能化聚合物的方法。 在一个这样的实施方案中，马来酰亚胺官能化聚合物在包括进行反向Diels-Alder反应的步骤的方法中制备。 还提供了可用于该方法的中间体以及制备中间体的方法。 还提供了聚合物试剂，使用聚合物试剂，化合物和共轭物的方法。
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公开(公告)号：US20120238640A9
公开(公告)日：2012-09-20
申请号：US11579475
申请日：2005-05-03
IPC分类号： A61K47/48 , C08G65/333
CPC分类号： C08G65/33331 , A61K47/60 , A61K47/6903 , C08G73/08 , C08G73/1092 , C08G73/12
摘要： The invention provides a water-soluble polymer comprising (i) an imide group comprising a linking nitrogen atom, a first carbonyl group covalently attached to the linking nitrogen atom, and a second carbonyl group covalently attached to the linking nitrogen atom; (ii) a first water-soluble polymer segment covalently attached, either directly or through one or more atoms, to the first carbonyl group of the imide group and (iii) a second water-soluble polymer segment covalently attached, either directly or through one or more atoms, to the second carbonyl group of the imide group. The invention also provides, among other things, methods for preparing polymers, conjugates, pharmaceutical compositions and the like.
摘要翻译： 本发明提供一种水溶性聚合物，其包含（i）包含连接氮原子的酰亚胺基团，共价连接到连接氮原子上的第一羰基和共价连接到连接氮原子上的第二羰基; （ii）直接或通过一个或多个原子共价连接到酰亚胺基团的第一个羰基的第一个水溶性聚合物链段和（iii）直接或通过一个共价连接的第二个水溶性聚合物链段 以上的原子与酰亚胺基的第二个羰基反应。 本发明还提供了制备聚合物，共轭物，药物组合物等的方法。
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公开(公告)号：US20120226022A1
公开(公告)日：2012-09-06
申请号：US13474548
申请日：2012-05-17
IPC分类号： C07D207/404 , C07D207/416 , C07K17/02
CPC分类号： C08G65/33396 , A61K47/48215 , A61K47/60 , C08G65/33337 , C08L63/10 , C08L2203/02
摘要： The present invention is directed to conjugates of hydrolytically stabilized maleimide-functionalized water soluble polymers and to methods for making and utilizing such polymers and their precursors.
摘要翻译： 本发明涉及水解稳定的马来酰亚胺官能化水溶性聚合物的共轭物，以及制备和利用这些聚合物及其前体的方法。
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公开(公告)号：US08217123B2
公开(公告)日：2012-07-10
申请号：US12943740
申请日：2010-11-10
IPC分类号： C08G75/00 , C08F283/00 , C08L81/00 , A61K31/415
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K31/415 , A61K47/60 , C07C323/12 , C07D213/70 , C07D213/71
摘要： Disclosed are water soluble polymeric reagents comprising the structure POLY-[Y—S—W]x, where POLY is a water soluble polymer; Y is a hydrocarbon-based spacer group, x is 1 to 25, and S—W is a thiol, protected thiol, or thiol-reactive derivative. Preferably, the water soluble polymer is a PEG polymer. Also disclosed are conjugates of such polymeric reagents with pharmaceutically relevant molecules, and methods of their formation and use.
摘要翻译： 公开了包含结构POLY- [Y-S-W] x的水溶性聚合物试剂，其中POLY是水溶性聚合物; Y为烃类间隔基，x为1〜25，S-W为硫醇，被保护的硫醇或硫醇活性衍生物。 优选地，水溶性聚合物是PEG聚合物。 还公开了这些聚合物试剂与药学上相关的分子的缀合物，以及它们的形成和用途的方法。
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