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    Chlorambucil derivatives
    1.
    发明授权
    Chlorambucil derivatives 失效
    苯丁酸氮芥衍生物

    公开(公告)号：US4332797A

    公开(公告)日：1982-06-01

    申请号：US186487

    申请日：1980-09-12

    申请人： Kiro Asano ,  Humio Tamura ,  Hiromitsu Tanaka ,  Satoru Enomoto

    发明人： Kiro Asano ,  Humio Tamura ,  Hiromitsu Tanaka ,  Satoru Enomoto

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  A01N45/00 ,  A61K31/56

    CPC分类号： C07J1/0074 ,  C07J41/0088

    摘要： The Chlorambucil derivatives are novel compounds having the formula (I). ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or an acyl group such as ##STR2## and n is 1 or 2. The Chlorambucil derivatives can be produced by binding Chlorambucil to hydroxyl group at 17-position of estradiol or its derivative in the presence of a binding agent selected from the group consisting of compounds having the formulaX(CH.sub.2).sub.n COOHX(CH.sub.2).sub.n COXHOOC(CH.sub.2).sub.n COOH andXOC(CH.sub.2).sub.n COXwherein n is 1 or 2 and X represents a halogen atom.

    摘要翻译： 苯丁酸氮芥衍生物是具有式（I）的新化合物。 （I）其中R表示氢原子或酰基，例如“IMAGE”，n为1或2.苯扎巴酸衍生物可以通过将苯丁酸氮芥在17位雌二醇或其衍生物上的羟基结合而制备 选自具有式X（CH 2）n COOH X（CH 2）n COX HOOC（CH 2）n COOH和XOC（CH 2）n COX的化合物的结合剂的存在，其中n为1或2，X表示卤素原子。

    Methylated prostaglandin derivatives
    2.
    发明授权
    Methylated prostaglandin derivatives 失效
    甲基化前列腺素衍生物

    公开(公告)号：US4318908A

    公开(公告)日：1982-03-09

    申请号：US153415

    申请日：1980-05-27

    申请人： Satoru Enomoto ,  Kiro Asano ,  Humio Tamura ,  Hiromitsu Tanaka

    发明人： Satoru Enomoto ,  Kiro Asano ,  Humio Tamura ,  Hiromitsu Tanaka

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07J1/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/56

    CPC分类号： C07J1/0074 ,  C07C405/00 ,  Y10S514/843

    摘要： Methylated prostaglandine derivatives are steroids derivatives having at 17 position, methylated prostaglandine group such as(Me).sub.2 --PGE.sub.2 --E(Me).sub.2 --PGE.sub.2 --E--2AC(Me).sub.2 --PGE.sub.2 --E--BA(Me).sub.2 --PGE.sub.2 --E--2AC--BA(Me)--PGF.sub.2 .alpha.--E(Me)--PGF.sub.2 .alpha.--E--3AC(Me)--PGF.sub.2 .alpha.--E--BA or(Me)--PGF.sub.2 .alpha.--E--3AC--BAor 600 mg/kg of the following active ingredient:(Me).sub.2 --PGE.sub.2 '--E(Me).sub.2 --PGE.sub.2 '--E--2AC(Me).sub.2 --PGE.sub.2 '--E--BA(Me).sub.2 --PGE.sub.2 '--E--2AC--BA(Me)--PGE.sub.2 --E(Me)--PGE.sub.2 --E--2AC(Me)--PGE.sub.2 --E--BA or(Me)--PGE.sub.2 --E--2AC--BA.

    摘要翻译： 甲基化前列腺素衍生物是17位的类固醇衍生物，甲基化前列腺素基团，例如（Me）2-PGE2-E（Me）2-PGE2-E-2AC（Me）2-PGE2-E-BA（Me）2-PGE2 -E-2AC-BA（Me）-PGF2α-E（Me）-PGF2α-E-3AC（Me）-PGF2α-E-BA或（Me）-PGF2α-E-3AC-BA或600mg （Me）2-PGE2'-E-2（Me）2-PGE2'-E-BA（Me）2-PGE2'-E-2AC -BA（Me）-PGE2-E（Me）-PGE2-E-2AC（Me）-PGE2-E-BA或（Me）-PGE2-E-2AC-BA。

    Steroid hormone-antitumor derivatives
    4.
    发明授权
    Steroid hormone-antitumor derivatives 失效
    类固醇激素 - 抗肿瘤衍生物

    公开(公告)号：US4360663A

    公开(公告)日：1982-11-23

    申请号：US212117

    申请日：1980-12-02

    申请人： Kiro Asano ,  Humio Tamura ,  Hiromitsu Tanaka ,  Satoru Enomoto

    发明人： Kiro Asano ,  Humio Tamura ,  Hiromitsu Tanaka ,  Satoru Enomoto

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J17/00 ,  C07J3/00

    CPC分类号： C07J41/0038 ,  C07J1/0074 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/003

    摘要： A process for producing a steroid hormone-antitumor derivative which selectively affects to tumor or cancer cells comprises reacting X group of a steroid hormone derivative having the formula ##STR1## wherein ST represents a steroid moiety having a cyclophenanthrene hydrocarbon skeleton of gonane, estrane or androstane which is bound to carboxyl group by esterifying OH group on D ring with carboxyl group; and R' represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkylene group and X represents a halogen atom, amino group, hydroxyl group, carboxyl group or a salt thereof, with a modified or non-modified reactive group of an antitumor drug to form a binded group of ##STR2##

    摘要翻译： 用于产生选择性地影响肿瘤或癌细胞的类固醇激素 - 抗肿瘤衍生物的方法包括使X基团的具有式“IMAGE”的类固醇激素衍生物反应，其中ST表示具有血浆，雌激素或雄甾烷的环菲烃骨架的类固醇部分 通过用羧基酯化D环上的OH基与羧基结合; R'表示C1-C4亚烷基，X表示卤素原子，氨基，羟基，羧基或其盐，具有抗肿瘤药物的修饰或未修饰的反应性基团， 图像>

    Process for the preparation of Chlorambucil derivatives
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of Chlorambucil derivatives 失效
    苯丁酸酐衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4261910A

    公开(公告)日：1981-04-14

    申请号：US62789

    申请日：1979-08-01

    申请人： Kiro Asano ,  Humio Tamura ,  Hiromitsu Tanaka ,  Satoru Enomoto

    发明人： Kiro Asano ,  Humio Tamura ,  Hiromitsu Tanaka ,  Satoru Enomoto

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/56

    CPC分类号： C07J1/0074 ,  C07J41/0088

    摘要： The Chlorambucil derivatives are novel compounds having the formula (I). ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or an acyl group such as ##STR2## and n is 1 or 2. The Chlorambucil derivatives can be produced by binding Chlorambucil to hydroxyl group at 17-position of estradiol or its derivative in the presence of a binding agent selected from the group consisting of compounds having the formulaX(CH.sub.2).sub.n COOHX(CH.sub.2).sub.n COXHOOC(CH.sub.2).sub.n COOH andXOC(CH.sub.2).sub.n COXwherein n is 1 or 2 and X represents a halogen atom.

    摘要翻译： 苯丁酸氮芥衍生物是具有式（I）的新化合物。 （I）其中R表示氢原子或酰基，例如“IMAGE”，n为1或2.苯扎巴酸衍生物可以通过将苯丁酸氮芥在17位雌二醇或其衍生物上的羟基结合而制备 选自具有式X（CH 2）n COOH X（CH 2）n COX HOOC（CH 2）n COOH和XOC（CH 2）n COX的化合物的结合剂的存在，其中n为1或2，X表示卤素原子。