公开(公告)号：US06740662B1

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US10111077

申请日：2002-04-19

申请人： Masahiro Iwata ,  Noriyuki Kawano ,  Tomofumi Takuwa ,  Ryota Shiraki ,  Miki Kobayashi ,  Makoto Takeuchi

发明人： Masahiro Iwata ,  Noriyuki Kawano ,  Tomofumi Takuwa ,  Ryota Shiraki ,  Miki Kobayashi ,  Makoto Takeuchi

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

摘要： 2-Oxo-1,2-dihydro-1,8-naphthyridine derivatives characterized by bearing a specific substituent, —X—R6, at the 3-position and a cyclic substituent, R5, at the 4-position; or salts thereof. The derivatives and the salts are useful as drugs, particularly preventive or therapeutic agents for respiratory diseases related to PDE IV.

摘要翻译： 2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘衍生物，其特征在于在3-位具有特定取代基-X-R 6，在4-位具有环取代基R 5; 或其盐。 衍生物和盐可​​用作药物，特别是与PDE IV相关的呼吸道疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：US08486970B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12600894

申请日：2008-05-26

申请人： Hiroyuki Hisamichi ,  Itsuro Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Tomofumi Takuwa ,  Takafumi Shimizu ,  Noriko Ishikawa ,  Kyoichi Maeno ,  Norio Seki

发明人： Hiroyuki Hisamichi ,  Itsuro Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Tomofumi Takuwa ,  Takafumi Shimizu ,  Noriko Ishikawa ,  Kyoichi Maeno ,  Norio Seki

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： [Problems] To provide a pharmaceutical, in particular a compound which can be used as a therapeutic agent for irritable bowel syndrome (IBS).[Means for Solving Problems] It was found that a tetrahydroisoquinolin-1-one derivative having an amide group at the 4-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent bombesin 2 (BB2) receptor antagonistic action. It is also found that the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative is highly effective on bowel movement disorders. From the above, the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative of the present invention is useful as a therapeutic agent for diseases associated with a BB2 receptor, in particular IBS.

摘要翻译： [问题]提供药物，特别是可用作肠易激综合征（IBS）治疗剂的化合物。 [解决问题的手段]发现在4-位具有酰胺基的四氢异喹啉-1-酮衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的铃蟾肽2（BB2）受体拮抗作用。 还发现四氢异喹啉-1-酮衍生物对肠运动障碍是高度有效的。 从上述可以看出，本发明的四氢异喹啉-1-酮衍生物可用作与BB2受体，特别是IBS相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20110009379A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12922936

申请日：2009-03-30

申请人： Hidetaka Kaku ,  Tomofumi Takuwa ,  Michihito Kageyama ,  Katsura Nozawa ,  Hitoshi Doihara

发明人： Hidetaka Kaku ,  Tomofumi Takuwa ,  Michihito Kageyama ,  Katsura Nozawa ,  Hitoshi Doihara

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/38 ,  A61P1/10 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06

摘要： [Problems] A compound, which is useful as an active ingredient for a pharmaceutical composition, for example a pharmaceutical composition for treating constipation-type irritable bowel syndrome, atonic constipation and/or functional gastrointestinal disorder, is provided.[Means for Solution] The present inventors have extensively studied compounds having TRPA1 channel activation activity, and confirmed that an indolinone compound has a TRPA1 channel activation activity, and thus completed the present invention. The indolinone compound of the present invention has a TRPA1 channel activation activity and can be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing and/or treating constipation-type irritable bowel syndrome, atonic constipation and/or functional gastrointestinal disorder or the like.

摘要翻译： [问题]提供了可用作药物组合物的活性成分的化合物，例如用于治疗便秘型肠易激综合征，非便秘便秘和/或功能性胃肠病症的药物组合物。 [解决方案]本发明人广泛研究了具有TRPA1通道活化活性的化合物，并证实了吲哚啉酮化合物具有TRPA1通道活化活性，从而完成了本发明。 本发明的吲哚满酮化合物具有TRPA1通道活化活性，可用作预防和/或治疗便秘型肠易激综合征，无症状便秘和/或功能性胃肠功能紊乱等的药物组合物的活性成分。

公开(公告)号：US20100227866A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12600894

申请日：2008-05-26

申请人： Hiroyuki Hisamichi ,  Itsuro Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Tomofumi Takuwa ,  Takafumi Shimizu ,  Noriko Ishikawa ,  Kyoichi Maeno ,  Norio Seki

发明人： Hiroyuki Hisamichi ,  Itsuro Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Tomofumi Takuwa ,  Takafumi Shimizu ,  Noriko Ishikawa ,  Kyoichi Maeno ,  Norio Seki

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： [Problems] To provide a pharmaceutical, in particular a compound which can be used as a therapeutic agent for irritable bowel syndrome (IBS).[Means for Solving Problems] It was found that a tetrahydroisoquinolin-1-one derivative having an amide group at the 4-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent bombesin 2 (BB2) receptor antagonistic action. It is also found that the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative is highly effective on bowel movement disorders. From the above, the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative of the present invention is useful as a therapeutic agent for diseases associated with a BB2 receptor, in particular IBS.

摘要翻译： [问题]提供药物，特别是可用作肠易激综合征（IBS）治疗剂的化合物。 [解决问题的手段]发现在4-位具有酰胺基的四氢异喹啉-1-酮衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的铃蟾肽2（BB2）受体拮抗作用。 还发现四氢异喹啉-1-酮衍生物对肠运动障碍是高度有效的。 从上述可以看出，本发明的四氢异喹啉-1-酮衍生物可用作与BB2受体，特别是IBS相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07196080B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10480543

申请日：2002-06-13

申请人： Masahiro Iwata ,  Noriyuki Kawano ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Tomofumi Takuwa ,  Issei Tsukamoto ,  Ryushi Seo ,  Kiyoshi Yahiro ,  Miki Kobayashi ,  Makoto Takeuchi

发明人： Masahiro Iwata ,  Noriyuki Kawano ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Tomofumi Takuwa ,  Issei Tsukamoto ,  Ryushi Seo ,  Kiyoshi Yahiro ,  Miki Kobayashi ,  Makoto Takeuchi

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/79

CPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a compound which is represented by the following general formula and has type 4 phosphodiesterase inhibitory action, and uses and an intermediate compound thereof. (wherein R1, R2: hydrogen, a halogen, a lower alkyl, a lower alkoxy, or the like, R3, R4: hydrogen, a (substituted) lower alkyl, a halogen, or the like, R5: hydrogen, a lower alkyl, a lower alkoxycarbonyl, or the like, and n: 0 or 1).

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式表示的具有4型磷酸二酯酶抑制作用的化合物及其用途及其中间体化合物。