公开(公告)号：US07067548B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10612269

申请日：2003-07-03

申请人： Scot Kevin Huber ,  Yves Ribeill ,  Susan Marie McComb ,  Michael James Malaska ,  David Teh-Wei Chou ,  Adalberto Perez de Leon

发明人： Scot Kevin Huber ,  Yves Ribeill ,  Susan Marie McComb ,  Michael James Malaska ,  David Teh-Wei Chou ,  Adalberto Perez de Leon

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P33/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A01N43/56 ,  A01N47/02 ,  C07D231/44

摘要： A method of controlling parasites in or on an animal comprising orally administering to the animal a parasiticidally effective, substantially non-emetic 1-arylpyrazole.

公开(公告)号：US06531501B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09590069

申请日：2000-06-09

申请人： Scot Kevin Huber ,  Yves Ribeill ,  Susan Marie McComb ,  Michael James Malaska ,  David Teh-Wei Chou ,  Adalberto Perez de Leon

发明人： Scot Kevin Huber ,  Yves Ribeill ,  Susan Marie McComb ,  Michael James Malaska ,  David Teh-Wei Chou ,  Adalberto Perez de Leon

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D401/04 ,  A01N43/56 ,  A01N47/02 ,  C07D231/44

摘要： A method of controlling parasites in or on an animal comprising orally administering to the animal a parasiticidally effective, substantially non-emetic 1-arylpyrazole.

公开(公告)号：US06630499B1

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US10342203

申请日：2003-01-15

申请人： Scot Kevin Huber ,  Yves Ribeill ,  Susan Marie McComb ,  Michael James Malaska ,  David Teh-Wei Chou ,  Adalberto Perez de Leon

发明人： Scot Kevin Huber ,  Yves Ribeill ,  Susan Marie McComb ,  Michael James Malaska ,  David Teh-Wei Chou ,  Adalberto Perez de Leon

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D401/04 ,  A01N43/56 ,  A01N47/02 ,  C07D231/44

摘要： A method of controlling parasites in or on an animal comprising orally administering to the animal a parasiticidally effective, substantially non-emetic 1-arylpyrazole.

摘要翻译： 一种控制动物中或其上的寄生虫的方法，包括向所述动物口服施用寄生虫有效的，基本上不起作用的1-芳基吡唑。

公开(公告)号：US6160002A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US457869

申请日：1999-12-10

申请人： Scot Kevin Huber ,  Yves Ribeill ,  Susan Marie McComb ,  Michael James Malaska ,  David Teh-Wei Chou ,  Adalberto Perez de Leon

发明人： Scot Kevin Huber ,  Yves Ribeill ,  Susan Marie McComb ,  Michael James Malaska ,  David Teh-Wei Chou ,  Adalberto Perez de Leon

IPC分类号： A01N43/56 ,  A01N47/02 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00 ,  C07D231/44 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A01N43/56 ,  A01N47/02 ,  C07D231/44

摘要： A method of controlling parasites in or on an animal comprising orally administering to the animal a parasitically effective, substantially non-emetic 1-arylpyrazole.

摘要翻译： 一种控制动物体内或其上的寄生虫的方法，包括向动物口服施用寄生有效的，基本上不起作用的1-芳基吡唑。

公开(公告)号：US06500609B1

公开(公告)日：2002-12-31

申请号：US09248541

申请日：1999-02-11

申请人： Yves Ribeill ,  Pierre Monnet ,  Jaleh Azmi Abedi ,  Henry David Smith, III ,  Susan Marie McComb

发明人： Yves Ribeill ,  Pierre Monnet ,  Jaleh Azmi Abedi ,  Henry David Smith, III ,  Susan Marie McComb

IPC分类号： G01N3300

CPC分类号： B01J19/0046 ,  B01J2219/00283 ,  B01J2219/00308 ,  B01J2219/00452 ,  B01J2219/0054 ,  B01J2219/00585 ,  B01J2219/00599 ,  B01J2219/00689 ,  B01J2219/00691 ,  B01J2219/00693 ,  B01J2219/00698 ,  B01J2219/00704 ,  B01J2219/00707 ,  B01J2219/0072 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  B01J2219/00745 ,  B01J2219/00754 ,  C40B40/10 ,  C40B40/14 ,  C40B40/18 ,  C40B50/08 ,  C40B70/00 ,  G01N35/028 ,  G01N2035/00217 ,  Y10T436/11

摘要： Devices and processes for synthesizing, purifying and analyzing large numbers of compounds for use in combinatorial libraries, are disclosed. The processes involve generating a series of compounds in multi-well plates or multi-tube racks, purifying the reaction mixtures, analyzing the purified compounds, and optionally performing bioassays on the compounds. The information regarding the compounds is stored in a central database. The devices include one or more multi-tube arrays, a purification device, means for transferring the contents of the tubes, a solvent evaporator, analytical instrumentation, and, optionally, a weighing instrument. The multi-tube array(s) optionally include a cover, which can be placed on or removed from the array by computer control. By correlating the orientation of tubes from one stage to the next, it is possible to use a single bar code or other identifying mark for each multi-tube array rather than for each individual tube. This simplifies data collection for large numbers of compounds.

摘要翻译： 公开了用于合成，纯化和分析用于组合文库中的大量化合物的装置和方法。 该方法包括在多孔板或多管架中产生一系列化合物，纯化反应混合物，分析纯化的化合物，以及任选地在化合物上进行生物测定。 关于化合物的信息存储在中央数据库中。 这些装置包括一个或多个多管阵列，净化装置，用于传送管内容物的装置，溶剂蒸发器，分析仪器和任选的称重仪器。 多管阵列可选地包括盖，其可以通过计算机控制放置在阵列上或从阵列移除。 通过将管从一个阶段到另一个阶段的取向相关联，可以对于每个多管阵列而不是每个单独的管使用单个条形码或其他识别标记。 这简化了大量化合物的数据收集。

公开(公告)号：US5922716A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US714164

申请日：1996-09-27

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： C07D241/44 ,  A61K31/495 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P39/02 ,  C07D241/38 ,  C07D487/04 ,  C07D247/02

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein R represents a CR.sub.4 R.sub.5, CHR.sub.6, or C.dbd.R.sub.7 radical and R.sub.3 represents an oxygen atom, salts thereof, the preparation thereof and drugs containing same. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-osoxaziepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00359 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。 出版物WO95 / 26342 日期：1995年10月5日化学式（I）的化合物：其中R表示CR4R5，CHR6或C = R7基团，R3表示氧原子，其盐，其制备方法和含有其的药物。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-氧杂氮杂丙酸（AMPA）受体拮抗剂，所述受体也称为quisqualate受体。 此外，式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

公开(公告)号：US5753657A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US583126

申请日：1996-01-16

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula (1) ##STR1## wherein either R is C.dbd.R.sub.3, C(R.sub.4)R.sub.5 or CH--R.sub.6, R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, amino, acylamino, --NH--CO--NH--Ar, --N.dbd.CH--N(alk)alk', nitro, cyano, phenyl, imidazolyl or SO.sub.3 H, R.sub.3 is oxygen, NOH, NO-alk-COOK or CH--R.sub.7, R.sub.4 is alkyl, -alk-Het or alk-Ar, R.sub.5 is alkyl, -alk-Het or -alk-Ar, or C(R.sub.4)R.sub.5 is cycloalkyl, R.sub.6 is hydroxy, alkyl, NR.sub.8 R.sub.9, -alk-OH, -alk-NR.sub.8 R.sub.9, -alk-Ar or -alk-Het, R.sub.7 is hydroxy, alkyl, phenyl, -alk-Ar, -alk-Het, NR.sub.10 R.sub.11 or a heterocyclic ring, R.sub.8 and R.sub.9 are alkyl, or R.sub.8 is hydrogen and R.sub.9 is hydrogen or alkyl, --COR.sub.12, --CSR.sub.30 or --SO.sub.2 R.sub.13, R.sub.10 and R.sub.11 are alkyl or cycloalkyl, R.sub.12 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, --COO-alk, --CH.sub.2 --COOX, --CH.sub.2 NH.sub.2, --NH-alk, --NH--Ar, --NH.sub.2 or --NH-Het, R.sub.13 is alkyl or phenyl, R.sub.30 is --NH-alk, --NH--Ar, --NH.sub.2 or --NH-Het, R.sub.13 is alkyl or phenyl, R.sub.30 is --NH-alk, --NH--Ar, --NH.sub.2 or --NH-Het; or R is a 2-imidazolylmethyl radical and each of R.sub.1 and R.sub.2 is a hydrogen atom. The compounds of formula (I) are .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and especially NMDA receptor gylcine modulation site ligands.

公开(公告)号：US5726175A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US765817

申请日：1997-01-17

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are as defined in the application, salts thereof, preparation thereof and drugs containing same.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00951 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT提交1995年7月17日PCT公布。 公开号WO96 / 02544 日期：1996年2月1日一种式（I）化合物：其中R，R 1，R 2和R 3如本申请中所定义，其盐，其制备方法和含有其的药物。

公开(公告)号：US07019110B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10790260

申请日：2004-03-02

申请人： Pascal Desmazeau ,  Gilles Doerflinger ,  Yves Ribeill ,  Eric Bacque ,  Jean-Claude Barriere ,  Gilles Dutruc-Rosset ,  Gérard Puchault

发明人： Pascal Desmazeau ,  Gilles Doerflinger ,  Yves Ribeill ,  Eric Bacque ,  Jean-Claude Barriere ,  Gilles Dutruc-Rosset ,  Gérard Puchault

IPC分类号： C07K7/50

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00

摘要： Group B streptogramin derivatives of general formula (I) are disclosed: wherein Ra, Rb, Rc, Rd, R1, R2 and Y are as defined in the description, including preparation methods and compositions containing the same. Such derivatives are particularly useful as antimicrobial agents, optionally combined with at least one group A streptogramin derivative.

摘要翻译： 公开了通式（I）的B组链霉素衍生物：其中R a，R b，R c，R d，R 1，R 2和Y如说明书中所定义， 包括制备方法和含有它们的组合物。 这样的衍生物特别可用作抗微生物剂，任选地与至少一种A链烷togram啉衍生物组合。

公开(公告)号：US06569854B1

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：US09609717

申请日：2000-06-30

申请人： Daniel Achard ,  Eric Bacque ,  Jean-Claude Barriere ,  Jean Bouquerel ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Grisoni ,  Jean-Pierre Leconte ,  Yves Ribeill ,  Baptiste Ronan

发明人： Daniel Achard ,  Eric Bacque ,  Jean-Claude Barriere ,  Jean Bouquerel ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Grisoni ,  Jean-Pierre Leconte ,  Yves Ribeill ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： A61K3805

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K38/15 ,  C07K5/06182 ,  A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： Group A streptogramin derivatives of general formula (I) in which: R1 represents a halogen atom or an azido or thiocyanato radical, R2 represents a hydrogen atom or a methyl or ethyl radical, R3 represents a hydrogen atom, or the residue of an aliphatic, cycloaliphatic, aromatic, araliphatic, heterocyclic or heterocyclylaliphatic ester which may be substituted, and the bond - - - represents a single bond (stereochemistry 27R) or a double bond, as well as its salts when they exist.

摘要翻译： A组通式（I）的链霉素衍生物，其中：R1表示卤素原子或叠氮基或硫氰酸根基，R2表示氢原子或甲基或乙基，R3表示氢原子，或脂族， 脂环族，芳香族，芳脂族，杂环或杂环脂族酯，并且键 - - 表示单键（立体化学27R）或双键，以及它们存在时的盐。