公开(公告)号：US4283418A

公开(公告)日：1981-08-11

申请号：US123609

申请日：1980-02-22

申请人： Setsuro Fujii ,  Tsuyoshi Watanabe ,  Masashi Shiota ,  Itsuo Okumoto ,  Naohiro Kayama

发明人： Setsuro Fujii ,  Tsuyoshi Watanabe ,  Masashi Shiota ,  Itsuo Okumoto ,  Naohiro Kayama

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  C07C101/56

CPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245

摘要： Guanidinobenzoic acid derivatives represented by the general formula [I] ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and Z are as defined hereinafter, having antiplasmin and anti-trypsin activities and process for their preparation as well as a pharmaceutical composition and a method of inhibiting the activity of plasmin and trypsin is disclosed.

摘要翻译： 由通式[I]表示的胍基苯甲酸衍生物其中R1，R2和Z如下文所定义，具有抗血浆素和抗胰蛋白酶活性及其制备方法以及药物组合物和方法 公开了抑制纤溶酶和胰蛋白酶的活性。

公开(公告)号：US4224342A

公开(公告)日：1980-09-23

申请号：US959276

申请日：1978-11-09

申请人： Setsuro Fujii ,  Tsuyoshi Watanabe ,  Masashi Shiota ,  Okumoto Itsuo ,  Naohiro Kayama

发明人： Setsuro Fujii ,  Tsuyoshi Watanabe ,  Masashi Shiota ,  Okumoto Itsuo ,  Naohiro Kayama

IPC分类号： A61K31/245 ,  A61P1/00 ,  A61P7/04 ,  C07C279/18 ,  A61K31/155 ,  C07C129/12

CPC分类号： C07C279/18 ,  Y02P20/55

摘要： Guanidinobenzoic acid compounds represented by the formula ##STR1## wherein R and Z are as defined hereinafter, having anti-plasmin and anti-trypsin activities and processes for preparing the same as well as a pharmaceutical composition and a method of inhibiting the activity of plasmin and a trypsin is disclosed.

摘要翻译： 由下式表示的胍基苯甲酸化合物，其中R和Z如下文所定义，具有抗纤溶酶和抗胰蛋白酶活性及其制备方法以及药物组合物和抑制活性的方法 的纤溶酶和胰蛋白酶。

公开(公告)号：US4021472A

公开(公告)日：1977-05-03

申请号：US628676

申请日：1975-11-03

申请人： Setsuro Fujii ,  Yoshiaki Uegai ,  Tsuyoshi Watanabe ,  Naohiro Kayama

发明人： Setsuro Fujii ,  Yoshiaki Uegai ,  Tsuyoshi Watanabe ,  Naohiro Kayama

IPC分类号： C07C279/18 ,  C07C129/12

CPC分类号： C07C279/18

摘要： Guanidinobenzoic acid derivatives represented by formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and Z are as defined hereinafter, having anti-plasmin and anti-trypsin activities, intermediates useful for the synthesis thereof and processes for preparing the same.

摘要翻译： 由式（I）表示的胍基苯甲酸衍生物其中R1，R2和Z如下文所定义，具有抗纤溶酶和抗胰蛋白酶活性，可用于其合成的中间体及其制备方法 。

公开(公告)号：US5162305A

公开(公告)日：1992-11-10

申请号：US314018

申请日：1989-02-23

申请人： Setsuro Fujii ,  Yoshihito Yamamoto ,  Fumio Shimizu ,  Masatoshi Inai ,  Mitsuru Hirohashi

发明人： Setsuro Fujii ,  Yoshihito Yamamoto ,  Fumio Shimizu ,  Masatoshi Inai ,  Mitsuru Hirohashi

IPC分类号： A61K38/23 ,  A61K38/00 ,  A61P5/12 ,  C07K7/06 ,  C07K14/575 ,  C07K14/585

CPC分类号： C07K14/585 ,  A61K38/00

摘要： Novel synthetic polypeptide derivatives, i.e., novel calcitonin derivatives, having improved basic physiological activities of the corresponding natural calcitonins, i.e., the activity for lowering the blood level of calcium, the activity as an analgesic, as well as the activity for inhibiting the secretion of the gastric juice. Thus these synthetic calcitonins are effective as agents for curing hypercalcemia, analgetic agents, anti-ulcerative agents and the like.

公开(公告)号：US5047521A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US150407

申请日：1988-02-09

申请人： Setsuro Fujii ,  Mitsuru Hirohashi ,  Yoshihito Yamamoto ,  Yutaka Kojima

发明人： Setsuro Fujii ,  Mitsuru Hirohashi ,  Yoshihito Yamamoto ,  Yutaka Kojima

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/70 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073 ,  H01S4/00

CPC分类号： C07D239/553 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07H19/06

摘要： This invention relates to a novel 5-fluorouracil derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.y is a hydrogen atom or a specific acyl group, Z is a phenyl-lower alkoxy-lower alkyl group, thienyl-lower alkyl group optionally substituted with halogen atom on the thienyl ring, or a group ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each a hydrogen atom, a specific acyl group, phenyl-lower alkyl group having a group R.sup.x OCO-- on the phenyl ring, or a group --(A).sub.n B, R.sup.x being a specific organic group, A being a lower alkylene group, n being 0 or 1, and B being a 5- or 6-membered unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 hetero-atoms selected from N, O and S and optionally having a benzene ring, naphthalene ring or pyridine ring condensed therewith, with the proviso that R.sup.1 and R.sup.2 are not hydrogen atoms or specific acyl groups at the same time; to a process for preparing the same; and to an anticancer composition comprising the same as an effective ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP87 / 00275 Sec。 371日期1988年2月9日 102（e）1988年2月9日PCT PCT公开1987年4月30日PCT公布。 公开号WO87 / 06582 日本公开日：1987年11月5日。本发明涉及由式（1）表示的新型5-氟尿嘧啶衍生物，其中R y为氢原子或特定酰基，Z为苯基 - 低级烷氧基 - 低级烷基 任选被噻吩基环上的卤素原子取代的噻吩基 - 低级烷基，或其中R 1和R 2各自为氢原子，特定酰基，具有基团R xOCO-的苯基 - 低级烷基基团 环，或基团 - （A）nB，Rx是特定的有机基团，A是低级亚烷基，n是0或1，B是具有1〜4个杂原子的5或6元不饱和杂环基， 选自N，O和S且任选具有苯环的原子，萘环或与其缩合的吡啶环，条件是R1和R2不同时为氢原子或特定酰基; 一个制备它的过程; 以及包含其作为有效成分的抗癌组合物。

公开(公告)号：US4652570A

公开(公告)日：1987-03-24

申请号：US645165

申请日：1984-08-28

申请人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

发明人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553

CPC分类号： C07D239/553 ,  A61K31/505 ,  Y10S514/922

摘要： An anti-cancer composition for treating cancers sensitive to 5-fluorouracil therapy in warm-blooded animals, comprising 5-fluorouracil and uracil.

摘要翻译： 一种用于治疗温血动物中对5-氟尿嘧啶治疗敏感的癌症的抗癌组合物，其包含5-氟尿嘧啶和尿嘧啶。

公开(公告)号：US4570006A

公开(公告)日：1986-02-11

申请号：US664261

申请日：1984-10-24

申请人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Yojiro Sakurai ,  Shigeki Nunomura ,  Toshiyuki Okutome

发明人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Yojiro Sakurai ,  Shigeki Nunomura ,  Toshiyuki Okutome

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  C07C45/54 ,  C07C271/06 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07C335/22 ,  C07D317/68 ,  C07C119/00 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07C335/22 ,  C07C45/54 ,  C07D317/68

摘要： Amidino compounds represented by the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful anti-trypsine, anti-plasmin, anti-kallikrein and anti-thrombin agents. Having strong anti-Cl (Clr, Cls) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula (II)R.sub.1 --COOH (II)with amidinophenol compound (III) and, if necessary, can be transformed into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. ##STR2##

摘要翻译： 由式（I）表示的脒基化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新型化合物，可用作强抗胰蛋白酶，抗纤溶酶，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 具有强大的抗Cl（Cl＆upbar＆r，Cl＆upbar＆s）活性和抗补体活性，它们也可用作抗补体剂。 这些脒基化合物通过通式（II）R 1 -COOH（II）表示的羧酸化合物与脒基苯酚化合物（III）的酯化反应制备，如果需要，可以将其转化为其药学上可接受的酸加成盐。 （三）

公开(公告)号：US4532255A

公开(公告)日：1985-07-30

申请号：US572269

申请日：1984-01-20

申请人： Setsuro Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Takashi Yaegashi ,  Masateru Kurumi

发明人： Setsuro Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Takashi Yaegashi ,  Masateru Kurumi

IPC分类号： C07C249/02 ,  A61K31/155 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D317/68 ,  C07C101/00 ,  A61K31/34 ,  C07C101/48

CPC分类号： C07D317/68 ,  C07C279/18

摘要： Amidino compounds represented by the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful antitrypsine, antiplasmin, antikallikrein and antithrombin agents. Having strong anti-C1 (C1r, C1s) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula ##STR2## with 6-amidino-2-naphthol and, if necessary, can be transformed into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

公开(公告)号：US4514416A

公开(公告)日：1985-04-30

申请号：US611937

申请日：1984-05-21

申请人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Yojiro Sakurai ,  Shigeki Nunomura ,  Toshiyuki Okutome

发明人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Yojiro Sakurai ,  Shigeki Nunomura ,  Toshiyuki Okutome

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  C07C45/54 ,  C07C271/06 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07C335/22 ,  C07D317/68 ,  C07C119/00 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07C335/22 ,  C07C45/54 ,  C07D317/68

摘要： Amidino compounds represented by the formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful antitrypsine, antiplasmin, antikallikrein and anti-thrombin agents. Having strong anti-Cl (Clr, Cls) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula (II)R.sub.1 --COOH (II)with amidinophenol compound (III) and, if necessary, can be transformed into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. ##STR2##

摘要翻译： 由式（I）表示的脒基化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新的化合物，可用作强效的抗胰蛋白酶，抗血纤维蛋白酶，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 具有强大的抗Cl（Cl＆upbar＆r，Cl＆upbar＆s）活性和抗补体活性，它们也可用作抗补体剂。 这些脒基化合物通过通式（II）R 1 -COOH（II）表示的羧酸化合物与脒基苯酚化合物（III）的酯化反应制备，如果需要，可以将其转化为其药学上可接受的酸加成盐。 （三）

公开(公告)号：US4452813A

公开(公告)日：1984-06-05

申请号：US377074

申请日：1982-05-11

申请人： Setsuro Fujii ,  Toshihiro Hamakawa ,  Kazuo Ogawa ,  Yoshiyuki Muranaka ,  Sadao Hashimoto

发明人： Setsuro Fujii ,  Toshihiro Hamakawa ,  Kazuo Ogawa ,  Yoshiyuki Muranaka ,  Sadao Hashimoto

IPC分类号： A61K31/255 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/78 ,  C07C62/24 ,  C07C245/14 ,  C07C303/00 ,  C07C309/65 ,  C07C143/68

CPC分类号： C07C245/14 ,  C07C309/00 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/78 ,  C07C62/24

摘要： A sulfonate derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl, lower alkoxy or halogen, l is an integer of from 0 to 3, n is 0 or 1, A is straight-chain or branched-chain alkylene having 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl but, when n is 0 or 1 and A is straight-chain alkylene with 1 to 4 carbon atoms, is not hydrogen and the method for preparing the same.

摘要翻译： 式中，R 1为低级烷基，低级烷氧基或卤素，l为0〜3的整数，n为0或1的磺酸酯衍生物，A为直链或支链的亚烷基，具有1〜 4个碳原子，R2为氢或低级烷基，但当n为0或1且A为具有1至4个碳原子的直链亚烷基时，不是氢及其制备方法。