公开(公告)号：US4570006A

公开(公告)日：1986-02-11

申请号：US664261

申请日：1984-10-24

申请人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Yojiro Sakurai ,  Shigeki Nunomura ,  Toshiyuki Okutome

发明人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Yojiro Sakurai ,  Shigeki Nunomura ,  Toshiyuki Okutome

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  C07C45/54 ,  C07C271/06 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07C335/22 ,  C07D317/68 ,  C07C119/00 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07C335/22 ,  C07C45/54 ,  C07D317/68

摘要： Amidino compounds represented by the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful anti-trypsine, anti-plasmin, anti-kallikrein and anti-thrombin agents. Having strong anti-Cl (Clr, Cls) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula (II)R.sub.1 --COOH (II)with amidinophenol compound (III) and, if necessary, can be transformed into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. ##STR2##

摘要翻译： 由式（I）表示的脒基化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新型化合物，可用作强抗胰蛋白酶，抗纤溶酶，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 具有强大的抗Cl（Cl＆upbar＆r，Cl＆upbar＆s）活性和抗补体活性，它们也可用作抗补体剂。 这些脒基化合物通过通式（II）R 1 -COOH（II）表示的羧酸化合物与脒基苯酚化合物（III）的酯化反应制备，如果需要，可以将其转化为其药学上可接受的酸加成盐。 （三）

公开(公告)号：US4514416A

公开(公告)日：1985-04-30

申请号：US611937

申请日：1984-05-21

申请人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Yojiro Sakurai ,  Shigeki Nunomura ,  Toshiyuki Okutome

发明人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Yojiro Sakurai ,  Shigeki Nunomura ,  Toshiyuki Okutome

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  C07C45/54 ,  C07C271/06 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07C335/22 ,  C07D317/68 ,  C07C119/00 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07C335/22 ,  C07C45/54 ,  C07D317/68

摘要： Amidino compounds represented by the formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful antitrypsine, antiplasmin, antikallikrein and anti-thrombin agents. Having strong anti-Cl (Clr, Cls) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula (II)R.sub.1 --COOH (II)with amidinophenol compound (III) and, if necessary, can be transformed into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. ##STR2##

摘要翻译： 由式（I）表示的脒基化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新的化合物，可用作强效的抗胰蛋白酶，抗血纤维蛋白酶，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 具有强大的抗Cl（Cl＆upbar＆r，Cl＆upbar＆s）活性和抗补体活性，它们也可用作抗补体剂。 这些脒基化合物通过通式（II）R 1 -COOH（II）表示的羧酸化合物与脒基苯酚化合物（III）的酯化反应制备，如果需要，可以将其转化为其药学上可接受的酸加成盐。 （三）

公开(公告)号：US4496584A

公开(公告)日：1985-01-29

申请号：US370647

申请日：1982-04-21

申请人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Yojiro Sakurai ,  Toshiyuki Okutome

发明人： Setsuro Fujii ,  Takashi Yaegashi ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Yojiro Sakurai ,  Toshiyuki Okutome

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/27 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/035 ,  C07C239/00 ,  C07C257/18 ,  C07C279/14 ,  C11C3/04

CPC分类号： C07C257/18

摘要： Amidino compounds represented by the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful antitrypsin, antiplasmin, antikallikrein and antithrombin agents. Having strong anti-Cl activity and anti-complement activity, they are also useful as anti-complement agents. These amidino compounds are prepared by reacting carboxylic compounds represented by the formulaR.sub.1 --COOHor their reactive intermediates with amidinonaphthol represented by the formula ##STR2## and, if necessary, can be transformed into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 由式＆lt; IMAGE＆gt;表示的脒基化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新的化合物，可用作强抗胰蛋白酶，抗血浆素，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 具有强的抗C1活性和抗补体活性，它们也可用作抗补体剂。 这些脒基化合物通过使由式R 1 -COOH表示的羧酸化合物或其反应性中间体与由式“IMAGE”表示的脒基萘酚反应并且如果需要可以转化成其药学上可接受的酸加成盐来制备。

公开(公告)号：US4490388A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US350964

申请日：1982-02-22

申请人： Setsuro Fujii ,  Takuo Aoyama ,  Yojiro Sakurai ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Takashi Yaegashi ,  Toshiyuki Okutome

发明人： Setsuro Fujii ,  Takuo Aoyama ,  Yojiro Sakurai ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Takashi Yaegashi ,  Toshiyuki Okutome

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07C101/00 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07D317/68 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07D317/60

摘要： Amidino compounds represented by the formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful antitrypsine, antiplasmin, antikallikrein and anti-thrombin agents. Having strong anti-Cl (Clr, Cls) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula (II)R.sub.1 --COOH (II)with 4-(.beta.-amidinoethenyl)phenol represented by the formula (III) ##STR2## and, if necessary, can be transformed into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 由式（I）表示的脒基化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新的化合物，可用作强效的抗胰蛋白酶，抗血纤维蛋白酶，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 具有强大的抗Cl（Cl＆upbar＆r，Cl＆upbar＆s）活性和抗补体活性，它们也可用作抗补体剂。 这些脒基化合物通过由式（II）R1-COOH（II）表示的羧酸化合物与由式（III）表示的4-（β-脒基乙烯基）苯酚（III）进行常规酯化而制备，如果 必需的，可以转化成其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4563527A

公开(公告)日：1986-01-07

申请号：US632350

申请日：1984-07-19

申请人： Setsuro Fujii ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Kimio Sudo ,  Shin-ichi Watanabe ,  Toshiyuki Okutome ,  Yojiro Sakurai ,  Masateru Kurumi ,  Takuo Aoyama

发明人： Setsuro Fujii ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Kimio Sudo ,  Shin-ichi Watanabe ,  Toshiyuki Okutome ,  Yojiro Sakurai ,  Masateru Kurumi ,  Takuo Aoyama

IPC分类号： C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D307/54

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/38

摘要： Amidine compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful anti-trypsin, anti-plasmin, anti-kallikrein and anti-thrombin agents. They are also useful as a powerful anti-complement agent.

摘要翻译： 式“IMAGE”的脒化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新的化合物，可用作强抗胰蛋白酶，抗纤溶酶，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 它们也可用作强大的抗补体剂。

公开(公告)号：US4634783A

公开(公告)日：1987-01-06

申请号：US573268

申请日：1984-01-23

申请人： Setsuro Fujii ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Ryoji Matsui ,  Shin-ichi Watanabe ,  Kimio Sudo ,  Toshiyuki Okutome ,  Masateru Kurumi ,  Yojiro Sakurai ,  Takuo Aoyama

发明人： Setsuro Fujii ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Ryoji Matsui ,  Shin-ichi Watanabe ,  Kimio Sudo ,  Toshiyuki Okutome ,  Masateru Kurumi ,  Yojiro Sakurai ,  Takuo Aoyama

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/00 ,  A61P7/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/42 ,  C07D277/68 ,  C07D279/22 ,  C07D279/36 ,  C07D307/16 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/71 ,  C07D307/85 ,  C07D311/12 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C12N9/99 ,  C07D307/56 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/68 ,  C07D279/22 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/71 ,  C07D307/85 ,  C07D311/12 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70

摘要： Amidine compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful anti-trypsin, anti-plasmin, anti-kallikrein and anti-thrombin agents. They are also useful as a powerful anti-complement agent.

摘要翻译： 式“IMAGE”的脒化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新的化合物，可用作强抗胰蛋白酶，抗纤溶酶，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 它们也可用作强大的抗补体剂。

公开(公告)号：US4532255A

公开(公告)日：1985-07-30

申请号：US572269

申请日：1984-01-20

申请人： Setsuro Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Takashi Yaegashi ,  Masateru Kurumi

发明人： Setsuro Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Takashi Yaegashi ,  Masateru Kurumi

IPC分类号： C07C249/02 ,  A61K31/155 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D317/68 ,  C07C101/00 ,  A61K31/34 ,  C07C101/48

CPC分类号： C07D317/68 ,  C07C279/18

摘要： Amidino compounds represented by the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful antitrypsine, antiplasmin, antikallikrein and antithrombin agents. Having strong anti-C1 (C1r, C1s) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula ##STR2## with 6-amidino-2-naphthol and, if necessary, can be transformed into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

公开(公告)号：US4454338A

公开(公告)日：1984-06-12

申请号：US300534

申请日：1981-09-09

申请人： Setsuro Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Takashi Yaegashi ,  Masateru Kurumi

发明人： Setsuro Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Takashi Yaegashi ,  Masateru Kurumi

IPC分类号： C07C249/02 ,  A61K31/155 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D317/68 ,  C07C101/00 ,  C07C101/48

CPC分类号： C07D317/68 ,  C07C279/18

摘要： Amidino compounds represented by the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful antitrypsine, antiplasmin, antikallikrein and antithrombin agents. Having strong anti-C1 (C1r, C1s) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula ##STR2## with 6-amidino-2-naphthol and, if necessary, can be transformed into pharmaceuticlly acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 由式＆lt; IMAGE＆gt;表示的脒基化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新的化合物，可用作强效的抗胰蛋白胨，抗血浆素，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 具有强大的抗C1（C1＆upbar＆r，C1＆upbar＆s）活性和抗补体活性，它们也可用作抗补体剂。 这些脒基化合物通过将式（ⅩⅧ）代表的羧酸化合物与6-脒基-2-萘酚进行常规的酯化反应来制备，如果需要，可以将其转化成其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4820730A

公开(公告)日：1989-04-11

申请号：US217405

申请日：1988-07-11

申请人： Setsurou Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Kimio Sudo ,  Shinichi Watanabe ,  Masateru Kurumi ,  Takuo Aoyama

发明人： Setsurou Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Kimio Sudo ,  Shinichi Watanabe ,  Masateru Kurumi ,  Takuo Aoyama

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P43/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/18 ,  C07D233/50 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C12N9/99 ,  C07C129/12

CPC分类号： C07C279/18 ,  C07D233/50 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30

摘要： Amidine compounds of formula (I) ##STR1## and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel and are of use as anti-trypsin, anti-plasmin, anti-kallikrein, anti-thrombin and anti-complement agents which may be administered orally. These amidine compounds can be produced by the reaction between a carboxylic acid compound of formula (II) ##STR2## or a reactive intermediate thereof and 6-amidino-2-naphthol of formula (III) ##STR3## or preferably an acid addition salt thereof.

公开(公告)号：US4777182A

公开(公告)日：1988-10-11

申请号：US835853

申请日：1986-02-24

申请人： Setsurou Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Kimio Sudo ,  Shinichi Watanabe ,  Masateru Kurumi ,  Takuo Aoyama

发明人： Setsurou Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Shigeki Nunomura ,  Kimio Sudo ,  Shinichi Watanabe ,  Masateru Kurumi ,  Takuo Aoyama

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P43/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/18 ,  C07D233/50 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C12N9/99 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07C279/18 ,  C07D233/50 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30

摘要： Amidine compounds of formula (I) ##STR1## and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel and are of use as anti-trypsin, anti-plasmin, anti-kallikrein, anti-thrombin and anti-complement agents which may be administered orally. These amidine compounds can be produced by the reaction between a carboxylic acid compound of formula (II) ##STR2## or a reactive intermediate thereof and 6-amidino-2-naphthol of formula (III) ##STR3## or preferably an acid addition salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP85 / 00392 Sec。 一九八六年二月二十四日 102（e）日期1986年2月24日PCT提交1985年7月12日PCT公布。 公开号WO86 / 00893 日本2月13日，1986年。式（I）的化合物（Ⅰ）及其药学上可接受的酸加成盐是新的，可用作抗胰蛋白酶，抗纤溶酶，抗激肽释放酶，抗凝血酶 和可以口服给药的抗补体剂。 这些脒化合物可以通过式（II）的羧酸化合物（II）或其反应性中间体与式（III）的6-脒基-2-萘酚（III）或 优选其酸加成盐。