公开(公告)号：US08026264B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US10558454

申请日：2004-05-26

申请人： Sherman T. Waddell ,  Gina M. Santorelli ,  Milana M. Maletic ,  Aaron H. Leeman ,  Xin Gu ,  Donald W. Graham ,  James M. Balkovec ,  Susan D. Aster

发明人： Sherman T. Waddell ,  Gina M. Santorelli ,  Milana M. Maletic ,  Aaron H. Leeman ,  Xin Gu ,  Donald W. Graham ,  James M. Balkovec ,  Susan D. Aster

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/16 ,  C07D413/08 ,  C07D487/04

摘要： Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

摘要翻译： 结构式I的三唑衍生物是11-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征和与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US20090181994A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12364902

申请日：2009-02-03

申请人： Sherman T. Waddell ,  Gina M. Santorelli ,  Milana M. Maletic ,  Aaron H. Leeman ,  Xin Gu ,  Donald W. Graham ,  James M. Balkovec ,  Susan D. Aster

发明人： Sherman T. Waddell ,  Gina M. Santorelli ,  Milana M. Maletic ,  Aaron H. Leeman ,  Xin Gu ,  Donald W. Graham ,  James M. Balkovec ,  Susan D. Aster

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

摘要： Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

摘要翻译： 结构式I的三唑衍生物是11b-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征和与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US07504402B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US11011889

申请日：2004-12-14

申请人： Sherman T. Waddell ,  Gina M. Santorelli ,  Milana M. Maletic ,  Aaron H. Leeman ,  Xin Gu ,  Donald W. Graham ,  James M. Balkovec ,  Susan D. Aster

发明人： Sherman T. Waddell ,  Gina M. Santorelli ,  Milana M. Maletic ,  Aaron H. Leeman ,  Xin Gu ,  Donald W. Graham ,  James M. Balkovec ,  Susan D. Aster

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

摘要： Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

摘要翻译： 结构式I的三唑衍生物是11b-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征和与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US06849636B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10739716

申请日：2003-12-18

申请人： Sherman T. Waddell ,  Gina M. Santorelli ,  Milana M. Maletic ,  Aaron H. Leeman ,  Xin Gu ,  Donald W. Graham ,  James M. Balkovec ,  Susan D. Aster

发明人： Sherman T. Waddell ,  Gina M. Santorelli ,  Milana M. Maletic ,  Aaron H. Leeman ,  Xin Gu ,  Donald W. Graham ,  James M. Balkovec ,  Susan D. Aster

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61P3/10 ,  C07D249/00 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

摘要： Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

公开(公告)号：US20080318930A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11658766

申请日：2005-08-03

申请人： Sherman T. Waddell ,  James M. Balkovec ,  Gina M. Santorelli ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Meletic ,  Xin Gu

发明人： Sherman T. Waddell ,  James M. Balkovec ,  Gina M. Santorelli ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Meletic ,  Xin Gu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  C07C235/70 ,  A61K31/166 ,  A61K31/403 ,  C07D223/14

CPC分类号： C07D209/02 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D223/14

摘要： Sulfonyl derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome or Syndrome X, and other symptoms associated with NIDDM.

摘要翻译： 结构式I的磺酰基衍生物是11b-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征或综合征X，以及与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US07915252B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11658766

申请日：2005-08-03

申请人： Sherman T. Waddell ,  James M. Balkovec ,  Gina M. Santorelli ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Xin Gu

发明人： Sherman T. Waddell ,  James M. Balkovec ,  Gina M. Santorelli ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Xin Gu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/166 ,  A61K31/403 ,  A61P3/00 ,  C07C235/70 ,  C07D223/14

CPC分类号： C07D209/02 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D223/14

摘要： Sulfonyl derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome or Syndrome X, and other symptoms associated with NIDDM.

摘要翻译： 结构式I的磺酰基衍生物是11-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征或综合征X，以及与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US06348482B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09566275

申请日：2000-05-05

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Jason Hill ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Jason Hill ,  Dennis Keith

IPC分类号： A01N4378

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/12 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; R1, R2, R3, and R4 are hydrido, alkyl, cyano, heteroaryl, hydroxy, amino, acylamino, halo, alkoxy, aryloxy, carboxyamido, alkenyl, cycloalkyl, heterocyclyl, acyl, acyloxy, carboalkoxy, carboxy, thio, sulfinyl, sulfonyl and sulfoxy, R5, R6, R7, and R8 are hydrido and lower alkyl; and Het is a nitrogen-containing heterocyclic ring.

摘要翻译： 化合物，药用盐及其组合物，其通式如下：其中Ar为芳基和杂芳基; R 1，R 2，R 3和R 4是氢，烷基，氰基，杂芳基，羟基，氨基，酰氨基，卤素，烷氧基，芳氧基，羧酰氨基，烯基，环烷基，杂环基，酰基，酰氧基，烷氧羰基，羧基， 和磺氧基，R5，R6，R7和R8是氢和低级烷基; Het是含氮杂环。

公开(公告)号：US06333344B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09566112

申请日：2000-05-05

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： Transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase inhibitors, salts, and pharmaceutically acceptable compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; L is —C(O)N(Q)CH2—, or —CR10R11OCR12R13—; Q is hydrido, —(CH2)mCO2H and —(CH2)mCO2CH3, m is 1, 2, 3, and 4; R1, R2, R9, R10, R11, R12 and R13 are hydrido or lower alkyl; wherein Het is a heterocyclic moiety, the inhibitors are suitable for use as antimicrobial agents.

摘要翻译： 转移核糖核酸（tRNA）合成酶抑制剂，其盐和药学上可接受的组合物，其通式为：其中Ar为芳基和杂芳基; L是-C（O）N（Q）CH 2 - 或-CR 10 R 11 OCR 12 R 13 - ; Q是氢， - （CH 2）m CO 2 H和 - （CH 2）m CO 2 CH 3，m是1,2,3和4; R1，R2，R9，R10，R11，R12和R13是氢或低级烷基; 其中Het是杂环部分，所述抑制剂适合用作抗微生物剂。

公开(公告)号：US06545015B2

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09934743

申请日：2001-08-22

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Jason Hill ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Jason Hill ,  Dennis Keith

IPC分类号： C07D21500

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/12 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; R1, R2, R3, and R4 are hydrido, alkyl, cyano, heteroaryl, hydroxy, amino, acylamino, halo, alkoxy, aryloxy, carboxyamido, alkenyl, cycloalkyl, heterocyclyl, acyl, acyloxy, carboalkoxy, carboxy, thio, sulfinyl, sulfonyl and sulfoxy, R5, R6, R7, and R8 are hydrido and lower alkyl; and Het is a nitrogen-containing heterocyclic ring.

公开(公告)号：US06579894B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US10173054

申请日：2002-06-17

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： Transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase inhibitors, salts, and pharmaceutically acceptable compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; L is —C(O)N(Q)CH2—, or —CR10R11OCR12R13—; Q is hydrido, —(CH2)mCO2H and —(CH2)mCO2CH3, m is 1, 2, 3, and 4; R1, R2, R9, R10, R11, R12 and R13 are hydrido or lower alkyl; wherein Het is a heterocyclic moiety, the inhibitors are suitable for use as antimicrobial agents.