公开(公告)号：US06348482B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09566275

申请日：2000-05-05

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Jason Hill ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Jason Hill ,  Dennis Keith

IPC分类号： A01N4378

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/12 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; R1, R2, R3, and R4 are hydrido, alkyl, cyano, heteroaryl, hydroxy, amino, acylamino, halo, alkoxy, aryloxy, carboxyamido, alkenyl, cycloalkyl, heterocyclyl, acyl, acyloxy, carboalkoxy, carboxy, thio, sulfinyl, sulfonyl and sulfoxy, R5, R6, R7, and R8 are hydrido and lower alkyl; and Het is a nitrogen-containing heterocyclic ring.

摘要翻译： 化合物，药用盐及其组合物，其通式如下：其中Ar为芳基和杂芳基; R 1，R 2，R 3和R 4是氢，烷基，氰基，杂芳基，羟基，氨基，酰氨基，卤素，烷氧基，芳氧基，羧酰氨基，烯基，环烷基，杂环基，酰基，酰氧基，烷氧羰基，羧基， 和磺氧基，R5，R6，R7和R8是氢和低级烷基; Het是含氮杂环。

公开(公告)号：US06545015B2

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09934743

申请日：2001-08-22

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Jason Hill ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Jason Hill ,  Dennis Keith

IPC分类号： C07D21500

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/12 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; R1, R2, R3, and R4 are hydrido, alkyl, cyano, heteroaryl, hydroxy, amino, acylamino, halo, alkoxy, aryloxy, carboxyamido, alkenyl, cycloalkyl, heterocyclyl, acyl, acyloxy, carboalkoxy, carboxy, thio, sulfinyl, sulfonyl and sulfoxy, R5, R6, R7, and R8 are hydrido and lower alkyl; and Het is a nitrogen-containing heterocyclic ring.

公开(公告)号：US06333344B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09566112

申请日：2000-05-05

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： Transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase inhibitors, salts, and pharmaceutically acceptable compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; L is —C(O)N(Q)CH2—, or —CR10R11OCR12R13—; Q is hydrido, —(CH2)mCO2H and —(CH2)mCO2CH3, m is 1, 2, 3, and 4; R1, R2, R9, R10, R11, R12 and R13 are hydrido or lower alkyl; wherein Het is a heterocyclic moiety, the inhibitors are suitable for use as antimicrobial agents.

摘要翻译： 转移核糖核酸（tRNA）合成酶抑制剂，其盐和药学上可接受的组合物，其通式为：其中Ar为芳基和杂芳基; L是-C（O）N（Q）CH 2 - 或-CR 10 R 11 OCR 12 R 13 - ; Q是氢， - （CH 2）m CO 2 H和 - （CH 2）m CO 2 CH 3，m是1,2,3和4; R1，R2，R9，R10，R11，R12和R13是氢或低级烷基; 其中Het是杂环部分，所述抑制剂适合用作抗微生物剂。

公开(公告)号：US06579894B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US10173054

申请日：2002-06-17

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： Transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase inhibitors, salts, and pharmaceutically acceptable compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; L is —C(O)N(Q)CH2—, or —CR10R11OCR12R13—; Q is hydrido, —(CH2)mCO2H and —(CH2)mCO2CH3, m is 1, 2, 3, and 4; R1, R2, R9, R10, R11, R12 and R13 are hydrido or lower alkyl; wherein Het is a heterocyclic moiety, the inhibitors are suitable for use as antimicrobial agents.

公开(公告)号：US06417217B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09935033

申请日：2001-08-22

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： Transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase inhibitors, salts, and pharmaceutically acceptable compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; L is —C(O)N(Q)CH2—, or —CR10R11OCR12R13—; Q is hydrido, —(CH2)mCO2H and —(CH2)mCO2CH3, m is 1, 2, 3, and 4; R1, R2, R9, R10, R11, R12 and R13 are hydrido or lower alkyl; wherein Het is a heterocyclic moiety, the inhibitors are suitable for use as antimicrobial agents.

摘要翻译： 转移核糖核酸（tRNA）合成酶抑制剂，其盐和药学上可接受的组合物，其通式为：其中Ar为芳基和杂芳基; L是-C（O）N（Q）CH 2 - 或-CR 10 R 11 OCR 12 R 13 - ; Q是氢， - （CH 2）m CO 2 H和 - （CH 2）m CO 2 CH 3，m是1,2,3和4; R1，R2，R9，R10，R11，R12和R13是氢或低级烷基; 其中Het是杂环部分，所述抑制剂适合用作抗微生物剂。

公开(公告)号：US06288054B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09317777

申请日：1999-05-24

申请人： Frank P. Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin D. Dykstra

发明人： Frank P. Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin D. Dykstra

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/14

摘要： The present invention relates to tricyclic carbapenem antibacterial agents in which the carbapenem nucleus is fused to a 6 membered carbocyclic ring. The compound is further substituted with various substituent groups including at least one cationic group. The compounds are represented by formula I: Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明涉及三碳青霉烯类抗生素，其中碳青霉烯核与6元碳环稠合。 该化合物被包括至少一个阳离子基团的各种取代基进一步取代。化合物由式I表示：还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US5498777A

公开(公告)日：1996-03-12

申请号：US277731

申请日：1994-07-20

申请人： Lovji D. Cama ,  Mary F. Sasor ,  Milton L. Hammond

发明人： Lovji D. Cama ,  Mary F. Sasor ,  Milton L. Hammond

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D519/06 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Cephalosporin compounds of the formula I ##STR1## are disclosed. The compounds are useful against MRSA/MRCNS. Compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 披露式I的头孢菌素化合物 I。 该化合物对MRSA / MRCNS有用。 还包括组合物和使用方法。

公开(公告)号：US5451579A

公开(公告)日：1995-09-19

申请号：US196749

申请日：1994-02-15

申请人： Mark L. Greenlee ,  Frank P. DiNinno ,  Milton L. Hammond

发明人： Mark L. Greenlee ,  Frank P. DiNinno ,  Milton L. Hammond

IPC分类号： C07D477/14 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  A01N43/00 ,  A61K31/395 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D487/08

摘要： A carbapenem antibiotic of the formula I ##STR1## is disclosed. The variable X.sup..crclbar. represents a counterion. Pharmaceutical compositions and methods of use are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式I I的碳青霉烯类抗生素。 变量X（ - ）表示反离子。 还公开了药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US4734421A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US924391

申请日：1986-10-29

申请人： Milton L. Hammond ,  Robert A. Zambias

发明人： Milton L. Hammond ,  Robert A. Zambias

IPC分类号： C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/38 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74

摘要： Substituted 2-benzyl-mercapto-imidazoles and analogs were prepared from the nucleophlic substitution of an appropriately substituted benzoxyacetate with a 2-imidazole mercapto anion or an analog thereof. These compounds were found to be anti-inflammatory agents.

摘要翻译： 由适当取代的苯氧基乙酸酯与2-咪唑巯基阴离子或其类似物的亲核取代制备取代的2-苄基 - 巯基 - 咪唑和类似物。 发现这些化合物是抗炎剂。

公开(公告)号：US08440643B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12301797

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61K31/665

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三类β-内酰胺酶，并与β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）的抗菌作用协同作用，因为β-内酰胺酶的存在对通常对β-内酰胺抗生素有抗性的微生物 。