公开(公告)号：US20110020324A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12879158

申请日：2010-09-10

申请人： Shinji NAKADE ,  Hirotaka Mizuno ,  Takeji Ono ,  Masashi Minami ,  Hiroshi Saga ,  Hiroshi Hagiya ,  Takaki Komiya ,  Hiromu Habashita ,  Haruto Kurata ,  Kazuhiro Ohtsuki ,  Kensuke Kusumi

发明人： Shinji NAKADE ,  Hirotaka Mizuno ,  Takeji Ono ,  Masashi Minami ,  Hiroshi Saga ,  Hiroshi Hagiya ,  Takaki Komiya ,  Hiromu Habashita ,  Haruto Kurata ,  Kazuhiro Ohtsuki ,  Kensuke Kusumi

IPC分类号： A61K31/197 ,  C07C229/36 ,  A61K31/198 ,  C07C229/34 ,  C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61K31/40 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D211/62 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/24 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61K31/56 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07C229/36 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K45/06 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C255/16 ,  C07C255/41 ,  C07C271/22 ,  C07C323/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/04

摘要： A compound having an ability to bind to an S1P receptor (particularly EDG-6, preferably EDG-1 and EDG-6), for example, the compound represented by formula (I) of the present invention, a salt thereof, a solvate thereof or a prodrug thereof is useful for prevention and/or treatment of rejection of transplantation, graft-versus-host disease, autoimmune disease, allergic disease and the like. wherein ring A is a cyclic group; ring B is a cyclic group which may have substituent(s); X is a spacer having 1 to 8 atoms in its main chain, etc.; Y is a spacer having 1 to 10 atoms in its main chain, etc.; n is 0 or 1, wherein when n is 0, m is 1 and R1 is a hydrogen atom or a substituent, and wherein when n is 1, m is 0 or an integer of 1 to 7 and R1 is a substituent, and wherein m is 2 or more, R1s are the same or different.

摘要翻译： 具有与S1P受体（特别是EDG-6，优选EDG-1和EDG-6）结合的能力的化合物，例如本发明的式（I）表示的化合物，其盐，其溶剂合物 或其前药可用于预防和/或治疗移植排斥反应，移植物抗宿主病，自身免疫性疾病，过敏性疾病等。 其中环A是环状基团; 环B是可以具有取代基的环状基团; X是其主链中具有1至8个原子的间隔物等; Y是其主链中具有1至10个原子的间隔物等; n为0或1，其中当n为0时，m为1，R 1为氢原子或取代基，n为1时，m为0或1〜7的整数，R 1为取代基，其中， m为2以上，R 1相同或不同。

公开(公告)号：US20120064060A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13227082

申请日：2011-09-07

申请人： Hiromu HABASHITA ,  Shinji NAKADE

发明人： Hiromu HABASHITA ,  Shinji NAKADE

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/56 ,  A61K31/397 ,  A61K31/496 ,  A61K31/42 ,  A61K31/18 ,  A61K31/135 ,  C07D401/02 ,  C07D261/10 ,  C07D205/04 ,  C07C311/00 ,  C07C211/00 ,  A61P31/10 ,  A61P41/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61K39/00

CPC分类号： C07C217/60

摘要： Provided are: a compound represented by formula (I): (wherein ring A and ring D each represent a cyclic group which may have a substituent(s); E and G each represent a bond or a spacer having 1 to 8 atoms in its main chain; L represents a hydrogen atom or a substituent; X represents amino which may have a substituent(s), or a heterocylic group which contains at least one nitrogen atom and which may have a substituent(s); n represents 0 to 3, and when n is 2 or more, a plurality of ring A's may be the same or different from one another); a salt, an N-oxide form, a solvate, or a prodrug thereof; and a medicament which includes those. The compound of formula (I) is capable of binding S1P receptors (in particular, EDG-1 and/or EDG-6), and useful for preventing and/or treating rejection in transplantation, autoimmune diseases, allergic diseases, etc.

摘要翻译： 提供：由式（I）表示的化合物：其中环A和环D各自表示可具有取代基的环状基团; E和G各自表示键或具有1至8个原子的间隔基 主链; L表示氢原子或取代基; X表示可具有取代基的氨基或含有至少一个氮原子且可具有取代基的杂环基; n表示0〜3 当n为2以上时，多个环A可以相同也可以不同）; 盐，N-氧化物形式，溶剂合物或其前药; 和包括那些的药物。 式（I）化合物能够结合S1P受体（特别是EDG-1和/或EDG-6），并且可用于预防和/或治疗移植，自身免疫性疾病，过敏性疾病等中的排斥反应。

公开(公告)号：US20100249157A2

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US10530249

申请日：2003-05-28

申请人： Masahiko TERAKADO ,  Shinji NAKADE ,  Takuya SEKO ,  Yoshikazu TAKAOKA

发明人： Masahiko TERAKADO ,  Shinji NAKADE ,  Takuya SEKO ,  Yoshikazu TAKAOKA

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D487/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07C217/58 ,  C07C233/22 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/52 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/46 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/12 ,  C07D239/91 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D279/08 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70

摘要： A compound of the general formula (I): (wherein the symbols are as defined in the description), or a non-toxic salt thereof. This compound engages in LPA receptor bonding and antagonism and hence is useful in the prevention and/or treatment of urinary system disease (symptom with prostatic hypertrophy or neurogenic bladder dysfunction disease, symptom to be caused by spinal cord neoplasm, nucleous hernia, spinal canal stenosis or diabetes, occlusion disease of lower urinary tract, inflammatory disease of lower urinary tract, polyuria), carcinoma-associated disease (solid tumor, solid tumor metastasis, angiofibroma, myeloma, multiple myeloma, Kaposi's sarcoma, leucemia and carcinomatous infiltration transition), proliferative disease (disorder with aberrant angiogenesis, artery obstruction and pulmonary fibrosis), inflammation/immune system disease (psoriasis, nephropathy, hepatitis and pneumonitis symptom), disease caused by secretory dysfunction (Sjogren syndrome), brain-related disease (brain infarction, cerebral apoplexy and brain or peripheral neuropathy) or chronic disease (chronic asthma, glomerulonephritis, obesity, prostate hyperplasia, diseases caused by arteriosclerosis process, rheumatism or atopic dermatitis).

摘要翻译： 通式（I）的化合物或其无毒盐，其中符号如说明书中所定义。 该化合物参与LPA受体结合和拮抗作用，因此可用于预防和/或治疗泌尿系统疾病（前列腺肥大或神经源性膀胱功能障碍症状，由脊髓肿瘤引起的症状，核疝，椎管狭窄 或糖尿病，下尿路闭塞性疾病，下尿路炎症，多尿症），癌相关疾病（实体瘤，实体肿瘤转移，血管纤维瘤，骨髓瘤，多发性骨髓瘤，卡波西肉瘤，乳腺癌和癌性浸润转换），增殖性 疾病（异常血管生成障碍，动脉阻塞和肺纤维化），炎症/免疫系统疾病（牛皮癣，肾病，肝炎和肺炎症状），由分泌功能障碍（干燥综合征）引起的疾病，脑相关疾病（脑梗塞，脑中风 和脑或周围神经病）或慢性疾病（慢性哮喘，肾小球肾炎） 腹泻，肥胖，前列腺增生，由动脉硬化过程引起的疾病，风湿病或特应性皮炎）。