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    Process for preparation of 7-oxabicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxylic acid derivatives
    2.
    发明授权
    Process for preparation of 7-oxabicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxylic acid derivatives 失效
    7-氧杂二环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06677464B2

    公开(公告)日：2004-01-13

    申请号：US10363857

    申请日：2003-03-14

    申请人： Tomoya Kuwayama ,  Katsuji Ujita ,  Kazuya Shimizu ,  Shiro Terashima

    发明人： Tomoya Kuwayama ,  Katsuji Ujita ,  Kazuya Shimizu ,  Shiro Terashima

    IPC分类号： C07D49308

    CPC分类号： C07D493/08

    摘要： The present invention provides a method of industrially advantageously producing 7-oxabicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxylic acid derivatives under mild conditions in a high yield. The present invention relates to a production method of a 7-oxabicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxylic acid derivative of the formula (III) or the formula (IV), which comprises reacting an &agr;,&bgr;-unsaturated carboxylic acid of the formula (I) with a furan derivative of the formula (II) in the presence of a Lewis acid: wherein each symbol is as defined in the specification.

    摘要翻译： 本发明提供了一种工业上有利地以高产率在温和条件下生产7-氧杂双环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸衍生物的方法。 本发明涉及式（III）或式（IV）的7-氧杂双环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸衍生物的制备方法，其包括使α，β- 式（I）的不饱和羧酸与式（II）的呋喃衍生物在路易斯酸的存在下反应：其中每个符号如说明书中所定义。

    Process for the preparation of 7-azabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-3-carboxylic acid esters
    3.
    发明授权
    Process for the preparation of 7-azabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-3-carboxylic acid esters 失效
    制备7-氮杂双环[4.1.0]庚-3-烯-3-羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US06790964B1

    公开(公告)日：2004-09-14

    申请号：US10111910

    申请日：2002-08-13

    申请人： Shiro Terashima ,  Katsuji Ujita ,  Akihiro Ishiwata

    发明人： Shiro Terashima ,  Katsuji Ujita ,  Akihiro Ishiwata

    IPC分类号： C07D20326

    CPC分类号： C07C227/08 ,  C07C229/64 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26 ,  C07C229/48

    摘要： The present invention provides a method of producing 7-azabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-3-carboxylic acid ester (VII) economically, industrially advantageously and efficiently in a large amount. The present invention relates to a production method of compound (VII), which includes reacting epoxide (I) with amine (II) to give aminodiol (III), reacting the aminodiol (III) with a sulfonylating agent in the presence of a base to give azabicyclohept-2-ene (IV), reacting the azabicyclohept-2-ene (IV) with alcohol (V) in the presence of a Lewis acid to give azabicyclohept-3-ene (VI), and eliminating the 7-position substituent R2 from the azabicyclohept-3-ene (VI)

    摘要翻译： 本发明提供了在工业上有效且高效率地大量生产7-氮杂双环[4.1.0]庚-3-烯-3-羧酸酯（VII）的方法。 本发明涉及化合物（VII）的制备方法，其包括使环氧化物（I）与胺（II）反应得到氨基二醇（III），使氨基二醇（III）与磺酰化剂在碱的存在下反应， 给出氮杂双环庚烯-2-烯（IV），在路易斯酸存在下使氮杂双环庚烯-2-烯（IV）与醇（V）反应，得到氮杂双环庚烯-3-烯（VI），除去7-位取代基 R 2从氮杂双环庚烯-3-烯（VI）

    Intermediates for the preparation of duocarmycin SA and derivatives thereof, and process for the production of the intermediates
    4.
    发明授权
    Intermediates for the preparation of duocarmycin SA and derivatives thereof, and process for the production of the intermediates 失效
    制备杜卡霉素SA及其衍生物的中间体，以及生产中间体的方法

    公开(公告)号：US6066742A

    公开(公告)日：2000-05-23

    申请号：US254515

    申请日：1999-03-09

    申请人： Yasumichi Fukuda ,  Shiro Terashima

    发明人： Yasumichi Fukuda ,  Shiro Terashima

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/12 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/12 ,  Y02P20/55

    摘要： Indole derivatives shown by the formulae (1), (2a) and (2b) ##STR1## (wherein R.sup.1 is a protecting group for amino group; R.sup.2 is a protecting group for hydroxyl group; R.sup.3 is a protecting group for hydroxyl group; R.sup.4 is a C.sub.1 -C.sub.6 linear or branched lower alkyl group, or benzyl group), and pyrroloindole derivatives shown by formula (3) ##STR2## (wherein R.sup.1 is a protecting group for amino group; R.sup.2 is a protecting group for hydroxyl group; R.sup.3 is a protecting group for hydroxyl group; R.sup.4 is a C.sub.1 -C.sub.6 linear or branched lower alkyl group, or benzyl group), both of which are intermediates for duocarmycin SA, which is expected to be used as an anticancer agent, and derivatives thereof; and a method for producing the same.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 02207 Sec。 371日期1999年3月9日 102（e）1999年3月9日PCT提交1997年6月26日PCT公布。 第WO98 / 12197号公报 日期：1998年3月26日由式（1），（2a​​）和（2b）表示的衍生物（其中R1是氨基的保护基; R2是羟基的保护基; R3是羟基的保护基 R4为C1-C6直链或支链低级烷基或苄基）和式（3）所示吡咯并吲哚衍生物（其中R1为氨基保护基; R2为羟基保护基; R3为 羟基的保护基; R4是C1-C6直链或支链的低级烷基或苄基），它们都是预期用作抗癌剂的杜卡霉素SA的中间体及其衍生物; 及其制造方法。

    Process for an anthracycline derivative, and an anthracyclinone derivative useful for the process
    5.
    发明授权
    Process for an anthracycline derivative, and an anthracyclinone derivative useful for the process 失效
    蒽环类衍生物的方法和用于该方法的蒽环类衍生物衍生物

    公开(公告)号：US4564674A

    公开(公告)日：1986-01-14

    申请号：US662833

    申请日：1984-10-19

    申请人： Shiro Terashima ,  Yoshikazu Kimura ,  Michiyo Suzuki ,  Teruyo Matsumoto ,  Rumiko Abe

    发明人： Shiro Terashima ,  Yoshikazu Kimura ,  Michiyo Suzuki ,  Teruyo Matsumoto ,  Rumiko Abe

    IPC分类号： C07F7/18 ,  C07H15/252 ,  C07H15/24

    CPC分类号： C07H15/252 ,  C07F7/1856

    摘要： A process for producing an anthracycline derivative represented by the general formula: ##STR1## where R.sup.1 is an acyl group, each of X.sup.1 and X.sup.2 is a hydrogen atom, a methoxy group, a hydroxyl group, a halogen atom or a lower alkyl group, each of Y.sup.1 and Y.sup.2 is a hydrogen atom, an alkoxy group or a hydroxyl group, and Z is a hydrogen atom or a protected hydroxyl group, which comprises reacting an anthracyclinone derivative represented by the general formula: ##STR2## where R is a hydrogen atom or a trialkylsilyl group, and X.sup.1, X.sup.2, Y.sup.1, Y.sup.2 and Z are as defined above, with a 1-acyl-sugar derivative represented by the general formula: ##STR3## where R.sup.2 is an acyl group and R.sup.1 is as defined above, in the presence of a silyl sulfonic acid derivative represented by the general formula:R.sup.5 R.sup.4 R.sup.3 SiOSO.sub.2 A (IV)where each of R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 is an alkyl group and A is an alkyl group, an aryl group, a polyfluoroalkyl group or a hydrogen atom.

    摘要翻译： 一种制备由以下通式表示的蒽环衍生物的方法：其中R1是酰基，其中X1和X2分别是氢原子，甲氧基，羟基，卤原子或低级 烷基，Y 1和Y 2各自为氢原子，烷氧基或羟基，Z为氢原子或被保护的羟基，其包括使由通式（II）表示的蒽环腈衍生物： ）其中R是氢原子或三烷基甲硅烷基，X 1，X 2，Y 1，Y 2和Z如上所定义，与通式如下的1-酰基 - 糖衍生物反应：其中R 2为 在通式R5R4R3SiOSO2A（IV）表示的甲硅烷基磺酸衍生物存在下，酰基和R 1如上所定义，其中R3，R4和R5各自为烷基，A为烷基，芳基 基团，多氟烷基或氢原子。

    Pyrroloindole derivatives and intermediates in producing the same
    7.
    发明授权
    Pyrroloindole derivatives and intermediates in producing the same 失效
    吡咯并吲哚衍生物及其制备中间体

    公开(公告)号：US6080859A

    公开(公告)日：2000-06-27

    申请号：US341872

    申请日：1999-07-19

    申请人： Yasumichi Fukuda ,  Rumiko Shimazawa ,  Yasuo Oomori ,  Shiro Terashima

    发明人： Yasumichi Fukuda ,  Rumiko Shimazawa ,  Yasuo Oomori ,  Shiro Terashima

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Pyrroloindole derivatives having antimicrobial and antitumor activities and having a carbamoyloxy group represented by the following general formula (1), optical isomers thereof, and pharmacologically acceptable salts thereof; and intermediates for production thereof: ##STR1## where R.sup.1 is OH, or a pyrrolidinyl group; n is 1 or 2; R.sup.2 is a lower alkyl group of C.sub.1 -C.sub.4 ; X--Y or Y--X is CH.sub.2, CHOH, CH.sub.2 -CH.sub.2, O--CH.sub.2, or NMe--CH.sub.2 ; Z.sup.1 is Cl or Br; and Ar.sup.1 is ##STR2## wherein Z.sup.2 and Z.sup.3 are O or NH; m is 0 or an integer of 1 to 4; and Ar.sup.2 is any of the above groups a, b, c, and d.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00234 Sec。 371日期1999年7月19日第 102（e）1999年7月19日PCT PCT 1998年1月22日PCT公布。 第WO98 / 32757号公报 1998年7月30日具有抗微生物和抗肿瘤活性并具有由以下通式（1）表示的氨基甲酰氧基的吡咯并吲哚衍生物，其旋光异构体及其药理学上可接受的盐; 及其生产中间体：其中R 1为OH或吡咯烷基; n为1或2; R2是C1-C4的低级烷基; X-Y或Y-X是CH 2，CHOH，CH 2 -CH 2，O-CH 2或NMe-CH 2; Z1是Cl或Br; 和Ar1是其中Z2和Z3是O或NH; m为0或1〜4的整数; 并且Ar 2是上述基团a，b，c和d中的任一个。

    Preparation of optically active 4-demethoxydaunomycinone
    10.
    发明授权
    Preparation of optically active 4-demethoxydaunomycinone 失效
    光学活性4-脱甲氧基多霉素酮的制备

    公开(公告)号：US4495103A

    公开(公告)日：1985-01-22

    申请号：US471338

    申请日：1983-03-02

    申请人： Shiro Terashima ,  Katsumi Tamoto ,  Masamichi Sugimori

    发明人： Shiro Terashima ,  Katsumi Tamoto ,  Masamichi Sugimori

    IPC分类号： C07C43/178 ,  C07C50/36 ,  C07C167/02

    CPC分类号： C07C43/1786

    摘要： A process for preparing optically active 4-demethoxy-7-deoxydaunomycinone which comprises reacting a racemic mixture of the .alpha.-hydroxyketone of the formula: ##STR1## with an optical isomer of the .alpha.-glycol of the formula: ##STR2## wherein R is a group of the formula: ##STR3## and X is a halogen atom or a lower alkyl group to give a diastereomeric mixture of the acetal of the formula: ##STR4## .

    摘要翻译： 一种制备光学活性4-脱甲氧基-7-脱氧果香霉素酮的方法，其包括将下式的α-羟基酮的外消旋混合物与下式的α-二醇的旋光异构体反应： （II）其中R是下式的基团：其中X是卤素原子或低级烷基，得到下式的缩醛的非对映体混合物：（III）。