公开(公告)号：US06392059B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09856462

申请日：2001-06-07

申请人： Shiro Terashima ,  Masanori Takadoi ,  Akihiro Ishiwata ,  Tadashi Katoh

发明人： Shiro Terashima ,  Masanori Takadoi ,  Akihiro Ishiwata ,  Tadashi Katoh

IPC分类号： C07D30792

CPC分类号： C07D307/92 ,  C07D493/08

摘要： Intermediates for the preparation of himbacine exhibiting muscarinic M2 receptor antagonism, which are hydronaphtho[2,3-c]furan derivatives represented by general formula (1) or intermediates for the preparation thereof: wherein R1 is lower alkyl or aralky; R2 is hydrogen, lower alkyl or aralkyl; R3 and R4 together represent oxygen or methylene, or alternatively R4 is hydroxyl, lower alkoxy, aralkyloxy or lower acyloxy, with R3 being hydrogen; R5 and R6 together represent oxygen, or alternatively R6 is hydroxyl, lower alkxy, aralkyloxy or lower acyloxy, with R5 being hydrogen; and either of the broken lines is a single bond and the other thereof is a double bond, or alternatively both are single bonds.

摘要翻译： 用于制备表现出毒蕈碱M2受体拮抗作用的烟草碱的中间体，它们是由通式（1）表示的氢萘并[2,3-c]呋喃衍生物或其制备中间体：其中R1是低级烷基或芳烷基; R2是氢，低级烷基或芳烷基; R3和R4一起代表氧或亚甲基，或者R4是羟基，低级烷氧基，芳烷氧基或低级酰氧基，R3是氢; R5和R6一起代表氧，或者R6是羟基，低级烷氧基，芳烷氧基或低级酰氧基，R5是氢; 并且任一条虚线是单键，另一条是双键，或者两者都是单键。

公开(公告)号：US20050124658A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10498814

申请日：2002-12-20

申请人： Masanori Takadoi ,  Shiro Terashima

发明人： Masanori Takadoi ,  Shiro Terashima

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4525 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D307/92 ,  C07D493/04 ,  A61K31/452 ,  C07D45/02

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4525 ,  C07D307/92 ,  C07D493/04

摘要： The invention provides useful novel analogues of himbacine, being an alkaloid with potent and selective antagonism against muscarine M2 receptor. Hydronaphtho [2,3-c] furan derivatives represented by a following general formula (1) and their acid addition salts.

摘要翻译： 本发明提供了有用的新癸酰肼类似物，其是具有对毒蕈碱M 2 H 2受体的有效和选择性拮抗作用的生物碱。 由以下通式（1）表示的氢萘并〔2,3-c〕呋喃衍生物及其酸加成盐。

公开(公告)号：US5789425A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US612829

申请日：1996-03-15

申请人： Yasuo Takano ,  Masanori Takadoi ,  Kei Okazaki ,  Takashi Hirayama ,  Atsuhiro Yamanishi

发明人： Yasuo Takano ,  Masanori Takadoi ,  Kei Okazaki ,  Takashi Hirayama ,  Atsuhiro Yamanishi

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14

摘要： Imidazolidinone derivatives represented by a following general formula (1) or pharmacologically permissible acid addition salts with cholinergic activity (muscarine M.sub.1 activity) provide compounds useful for the therapy of senile dementia. ##STR1## (wherein R denotes a lower alkyl group which may be substituted by halogen, or the like, R.sup.1 and R.sup.2 denote identically or differently hydrogen atoms or lower alkyl groups, R.sup.3 denotes a formula ##STR2## (wherein R.sup.4 denotes a lower alkyl group which may be substituted by halogen, or the like, q denotes 0 to 3, and R.sup.5 denotes a hydrogen atom or the like), m and n denote 0 to 3, p denotes 1 to 3, and X denotes an oxygen atom or sulfur atom).

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01506 Sec。 371日期：1996年3月15日 102（e）1996年3月15日PCT 1994年9月12日PCT PCT。 公开号WO95 / 07906 日期：1995年3月23日由以下通式（1）表示的咪唑烷酮衍生物或具有胆碱能活性的药理学允许的酸加成盐（毒蕈碱M1活性）提供可用于治疗老年痴呆的化合物。 （1）（其中R表示可被卤素取代的低级烷基等，R 1和R 2表示相同或不同的氢原子或低级烷基，R 3表示下式：其中R 4表示 可以被卤素取代的低级烷基等，q表示0〜3，R5表示氢原子等），m表示0〜3，p表示1〜3，X表示 氧原子或硫原子）。

公开(公告)号：US20100099671A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12449973

申请日：2008-03-06

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D241/10 ,  A61K31/4965 ,  C07D231/10 ,  A61K31/415 ,  C07D213/72 ,  A61K31/44 ,  C07D417/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by the formula (1), (wherein, the carbon atom marked with an * is in the R-configuration, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group, R2 represents a C3-C6 cycloalkylsulfanyl group, a C3-C6 cycloalkylsulfinyl group, or a C3-C6 cycloalkylsulfonyl group, and A represents a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，（其中，标有*的碳原子为R构型，R1表示氢原子，卤素原子，氨基， 羟基，羟基氨基，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，R2表示C3-C6环烷基硫烷基，C3-C6环烷基亚磺酰基， 或C 3 -C 6环烷基磺酰基，A表示取代或未取代的杂芳基）。

公开(公告)号：US06348461B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09485716

申请日：2000-03-01

申请人： Yasuo Takano ,  Futoshi Shiga ,  Masanori Takadoi ,  Hideharu Uchiki ,  Jun Asano ,  Tsuyoshi Anraku ,  Kazunori Fukuchi ,  Junichiro Uda ,  Naoki Ando

发明人： Yasuo Takano ,  Futoshi Shiga ,  Masanori Takadoi ,  Hideharu Uchiki ,  Jun Asano ,  Tsuyoshi Anraku ,  Kazunori Fukuchi ,  Junichiro Uda ,  Naoki Ando

IPC分类号： C07D24144

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides 6,7-asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid compounds and their addition salts, and processes for preparing them, which have antagonism against excitatory amino acid receptors, in particular, an AMPA receptor. The 6,7-asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid compounds and their addition salts of the present invention are represented by formula (1) wherein Q, R, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供对兴奋性氨基酸受体，特别是AMPA受体具有拮抗作用的6,7-不对称二取代的喹喔啉羧酸化合物及其加成盐及其制备方法。 本发明的6,7-不对称二取代的喹喔啉羧酸化合物及其加成盐由式（1）表示，其中Q，R，R 1和R 2如说明书中所述。

公开(公告)号：US20110160211A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12989838

申请日：2009-04-27

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D417/12 ,  C07D285/08 ,  C07D213/75 ,  A61K31/496 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C309/77 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/5442 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6539

摘要： A compound having a hypoglycemic effect is provided. The compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful for the treatment or prevention of diabetes, obesity, and the like. The compound is represented by the general formula (1): (wherein R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1 to C6 alkyl group, a C1 to C6 alkoxy group, a C1 to C6 alkylsulfanyl group, a C1 to C6 alkylsulfinyl group, a C1 to C6 alkylsulfonyl group, or a C1 to C6 alkoxy-C1 to C6 alkylsulfonyl group, and A is a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

摘要翻译： 提供具有降血糖作用的化合物。 该化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防糖尿病，肥胖症等。 该化合物由通式（1）表示：（其中R 1和R 2各自独立地为氢原子，卤素原子，氨基，羟基，羟基氨基，硝基，氰基，氨磺酰基 C1〜C6烷基，C1〜C6烷氧基，C1〜C6烷基硫烷基，C1〜C6烷基亚磺酰基，C1〜C6烷基磺酰基或C1〜C6烷氧基-C1〜C6烷基磺酰基， A是取代或未取代的杂芳基）。

公开(公告)号：US08034819B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12449973

申请日：2008-03-06

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  C07D241/20 ,  C07D213/61 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by the formula (1), (wherein, the carbon atom marked with an * is in the R-configuration, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group, R2 represents a C3-C6 cycloalkylsulfanyl group, a C3-C6 cycloalkylsulfinyl group, or a C3-C6 cycloalkylsulfonyl group, and A represents a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，（其中，标有*的碳原子为R构型，R1表示氢原子，卤素原子，氨基， 羟基，羟基氨基，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，R2表示C3-C6环烷基硫烷基，C3-C6环烷基亚磺酰基， 或C 3 -C 6环烷基磺酰基，A表示取代或未取代的杂芳基）。

公开(公告)号：US20100197909A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12451656

申请日：2008-05-23

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Masanori Takadoi ,  Yoshikazu Asahina ,  Taro Sato ,  Haruaki Kurasaki ,  Hiroyuki Ebisu ,  Masaya Takei ,  Hideyuki Fukuda

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Masanori Takadoi ,  Yoshikazu Asahina ,  Taro Sato ,  Haruaki Kurasaki ,  Hiroyuki Ebisu ,  Masaya Takei ,  Hideyuki Fukuda

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06

摘要： To provide a novel mutilin derivative having a substitution at the 14-position, which is a novel mutilin analogue exhibiting a potent and broad antimicrobial action against Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria including various drug-resistant bacteria, and which is expected to be useful as an agent for treating infectious diseases. A mutilin derivative represented by the following general formula (1): or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof.

摘要翻译： 为了提供一种在14位具有取代的新颖的mutilin衍生物，其是对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括各种耐药性细菌）展现出有力和广泛的抗微生物作用的新型突变体类似物， 可用作治疗感染性疾病的药剂。 由以下通式（1）表示的mutilin衍生物：或其药学上可接受的加成盐。

公开(公告)号：US08946440B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US12989838

申请日：2009-04-27

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D277/34 ,  C07F9/6509 ,  C07D213/75 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/54 ,  C07F9/6539

CPC分类号： C07C309/77 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/5442 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6539

摘要： A compound having a hypoglycemic effect is provided. The compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful for the treatment or prevention of diabetes, obesity, and the like. The compound is represented by the general formula (1): (wherein R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1 to C6 alkyl group, a C1 to C6 alkoxy group, a C1 to C6 alkylsulfanyl group, a C1 to C6 alkylsulfinyl group, a C1 to C6 alkylsulfonyl group, or a C1 to C6 alkoxy-C1 to C6 alkylsulfonyl group, and A is a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

摘要翻译： 提供具有降血糖作用的化合物。 该化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防糖尿病，肥胖症等。 该化合物由通式（1）表示：（其中R 1和R 2各自独立地为氢原子，卤素原子，氨基，羟基，羟基氨基，硝基，氰基，氨磺酰基 C1〜C6烷基，C1〜C6烷氧基，C1〜C6烷基硫烷基，C1〜C6烷基亚磺酰基，C1〜C6烷基磺酰基或C1〜C6烷氧基-C1〜C6烷基磺酰基， A是取代或未取代的杂芳基）。

公开(公告)号：US08222407B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12451656

申请日：2008-05-23

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Masanori Takadoi ,  Yoshikazu Asahina ,  Taro Sato ,  Haruaki Kurasaki ,  Hiroyuki Ebisu ,  Masaya Takei ,  Hideyuki Fukuda

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Masanori Takadoi ,  Yoshikazu Asahina ,  Taro Sato ,  Haruaki Kurasaki ,  Hiroyuki Ebisu ,  Masaya Takei ,  Hideyuki Fukuda

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06

摘要： To provide a novel mutilin derivative having a substitution at the 14-position, which is a novel mutilin analogue exhibiting a potent and broad antimicrobial action against Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria including various drug-resistant bacteria, and which is expected to be useful as an agent for treating infectious diseases. A mutilin derivative represented by the following general formula (1): or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof.

摘要翻译： 为了提供一种在14位具有取代的新颖的mutilin衍生物，其是对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括各种耐药性细菌）展现出有力和广泛的抗微生物作用的新型突变体类似物， 可用作治疗感染性疾病的药剂。 由以下通式（1）表示的mutilin衍生物：或其药学上可接受的加成盐。