公开(公告)号：US09242929B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14118913

申请日：2012-05-18

申请人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Rowena Christensen ,  Donghui Qin ,  Hemant Joshi ,  Raghuram S. Tangirala

发明人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Donghui Qin ,  Hemant Joshi ,  Raghuram S. Tangirala

IPC分类号： C07C275/42 ,  C07D217/26 ,  C07D239/42 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D237/20 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07C275/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/75 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20

摘要： This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzymeA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, hypertriglyceridemia, hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.

公开(公告)号：US20120083489A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13375561

申请日：2010-06-02

申请人： Siegfried Benjamin Christensen IV ,  Donghui Qin ,  Shenglin Chen ,  Xing Huang ,  Di Li ,  Fei Li ,  Lei Li ,  Xiaojuan Lin ,  Shi Lu ,  Zhen Lu ,  Maoyun Lv ,  Chuanning Wang ,  Chengde Wu ,  Mei Xiao ,  Haiyu Yu ,  Weina Zhang ,  Zhiliu Zhang

发明人： Siegfried Benjamin Christensen IV ,  Donghui Qin ,  Shenglin Chen ,  Xing Huang ,  Di Li ,  Fei Li ,  Lei Li ,  Xiaojuan Lin ,  Shi Lu ,  Zhen Lu ,  Maoyun Lv ,  Chuanning Wang ,  Chengde Wu ,  Mei Xiao ,  Haiyu Yu ,  Weina Zhang ,  Zhiliu Zhang

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D413/14 ,  C07D279/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61P25/30 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D213/64

摘要： The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明提供新颖的双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓缩激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗和治疗肥胖症和糖尿病中的用途。

公开(公告)号：US20130045962A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：US12741641

申请日：2008-11-06

申请人： Donghui Qin ,  Beth Norton ,  Xiangmin Liao ,  Andrew Nicholson Knox ,  Jinhwa Lee ,  Yuhong Fang ,  Jason Christopher Dreabit ,  Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Andrew B. Benowitz ,  Kelly M. Aubart

发明人： Donghui Qin ,  Beth Norton ,  Xiangmin Liao ,  Andrew Nicholson Knox ,  Jinhwa Lee ,  Yuhong Fang ,  Jason Christopher Dreabit ,  Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Andrew B. Benowitz ,  Kelly M. Aubart

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/49 ,  A61K31/505 ,  C07D487/08 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  C07D491/056 ,  C07D491/048 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  C07D491/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/48 ,  C07D417/14 ,  A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/18 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is directed to certain {2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are defined below and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

摘要翻译： 本发明涉及某些{2-（烷基）-3- [2-（5-氟-4-嘧啶基）肼基] -3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1，R2和R3定义如下，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是细菌肽变性酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20120077794A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13375550

申请日：2010-06-02

申请人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Donghui Qin ,  Shenglin Chen ,  Xing Huang ,  Di Li ,  Fei Li ,  Xiaojuan Lin ,  Shi Lu ,  Maoyun Lv ,  Chengde Wu ,  Weiliang Xu ,  Gang Yan ,  Jianxing Yuan ,  Weina Zhang ,  Zhiliu Zhang

发明人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Donghui Qin ,  Shenglin Chen ,  Xing Huang ,  Di Li ,  Fei Li ,  Xiaojuan Lin ,  Shi Lu ,  Maoyun Lv ,  Chengde Wu ,  Weiliang Xu ,  Gang Yan ,  Jianxing Yuan ,  Weina Zhang ,  Zhiliu Zhang

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/64

摘要： The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

公开(公告)号：US20120071459A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13375616

申请日：2010-06-02

申请人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Donghui Qin ,  Shuhul Chen ,  Shi Lu

发明人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Donghui Qin ,  Shuhul Chen ,  Shi Lu

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  A61K31/444 ,  A61P25/30 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  C07D471/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10

摘要： The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明提供新颖的双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓缩激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗和治疗肥胖症和糖尿病中的用途。

公开(公告)号：US20120077795A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13375595

申请日：2010-06-02

申请人： Siegfried Benjamin Christensen IV ,  Donghui Qin ,  Shi Lu ,  Shuai Wei ,  Nianyong Yang ,  Zhiliu Zhang

发明人： Siegfried Benjamin Christensen IV ,  Donghui Qin ,  Shi Lu ,  Shuai Wei ,  Nianyong Yang ,  Zhiliu Zhang

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

公开(公告)号：US08859536B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US14118976

申请日：2012-05-18

申请人： Donghui Qin ,  Mui Cheung ,  Hemant Joshi ,  Raghuram Tangirala ,  Sridhar Reddy Bethi

发明人： Donghui Qin ,  Mui Cheung ,  Hemant Joshi ,  Raghuram Tangirala ,  Sridhar Reddy Bethi

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzymeA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, hypertriglyceridemia, hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂的新化合物，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗中用于预防或治疗与DGAT有关的疾病 -1功能障碍或DGAT-1活性的调节可能具有治疗益处，包括但不限于肥胖症，肥胖相关疾病，高甘油三酯血症，高脂蛋白血症，乳糜微粒血症，血脂异常，非酒精性脂肪性肝炎，糖尿病，胰岛素抵抗，代谢综合征，丙型肝炎病毒 感染和痤疮或其他皮肤疾病。

公开(公告)号：US20140080809A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14118976

申请日：2012-05-18

申请人： Donghui Qin ,  Mui Cheung ,  Hemant Joshi ,  Raghuram Tangirala ,  Sridhar Reddy Bethi

发明人： Donghui Qin ,  Mui Cheung ,  Hemant Joshi ,  Raghuram Tangirala ,  Sridhar Reddy Bethi

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzymeA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, hypertriglyceridemia, hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂的新化合物，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗中用于预防或治疗与DGAT有关的疾病 -1功能障碍或DGAT-1活性的调节可能具有治疗益处，包括但不限于肥胖症，肥胖症相关疾病，高甘油三酯血症，高脂蛋白血症，乳糜微粒血症，血脂异常，非酒精性脂肪性肝炎，糖尿病，胰岛素抵抗，代谢综合征，丙型肝炎病毒 感染和痤疮或其他皮肤疾病。

公开(公告)号：US20150307445A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：US14118913

申请日：2012-05-18

申请人： Rowena CHRISTENSEN

发明人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Donghui Qin ,  Hemant JOSHI ,  Raghuram S. Tangirala

IPC分类号： C07C275/42 ,  C07D237/20 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D217/26 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07C275/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/75 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20

摘要： This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzymeA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, hypertriglyceridemia, hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂的新化合物，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗中用于预防或治疗与DGAT有关的疾病 -1功能障碍或DGAT-1活性的调节可能具有治疗益处，包括但不限于肥胖症，肥胖相关疾病，高甘油三酯血症，高脂蛋白血症，乳糜微粒血症，血脂异常，非酒精性脂肪性肝炎，糖尿病，胰岛素抵抗，代谢综合征，丙型肝炎病毒 感染和痤疮或其他皮肤疾病。

公开(公告)号：US20130345120A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US14004105

申请日：2012-03-09

申请人： Kelly M. Aubart ,  Andrew B. Benowitz ,  Yuhong Fang ,  James Hoffman ,  Joseph M. Karpinski ,  Andrew Nicholson Knox ,  Xiangmin Liao ,  Donghui Qin ,  Dongchuan Shi ,  Jared T. Spletstoser

发明人： Kelly M. Aubart ,  Andrew B. Benowitz ,  Yuhong Fang ,  James Hoffman ,  Joseph M. Karpinski ,  Andrew Nicholson Knox ,  Xiangmin Liao ,  Donghui Qin ,  Dongchuan Shi ,  Jared T. Spletstoser

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07D401/12 ,  C07D231/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C12Y305/01088

摘要： The present invention relates to a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation and treatment methods directed to bacterial infections and inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，相应的药物组合物，针对细菌感染和抑制细菌肽脱甲酰酶（PDF）活性的化合物制备和治疗方法。