公开(公告)号：US07592419B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US10948367

申请日：2004-09-23

申请人： Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick A. Pinto

发明人： Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick A. Pinto

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07D245/04 ,  A61K31/33 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0217 ,  C07K5/0802 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease. The novel compounds typically include a 15-20 member macrocycle and have the general structure of structural Formula 1: wherein Z′, L′, M′, R1, X and D are defined herein.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物以及包含这些化合物的药物组合物及其用于治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。 新化合物通常包括15-20个成员大环，并且具有结构式1的一般结构：其中Z'，L'，M'，R 1，X和D在本文中定义。

公开(公告)号：US20050119168A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10948367

申请日：2004-09-23

申请人： Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick Pinto

发明人： Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick Pinto

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  C07D245/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D245/04 ,  A61K31/33 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0217 ,  C07K5/0802 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease. The novel compounds typically include a 15-20 member macrocycle and have the general structure of structural Formula 1: wherein Z′, L′, M′, R1, X and D are defined herein.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物以及包含这些化合物的药物组合物及其用于治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。 新化合物通常包括15-20个成员大环，并且具有结构式1的一般结构：其中Z'，L'，M'，R 1，X和D在本文中定义。

公开(公告)号：US07084271B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10654163

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07468372B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US11395965

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20080019978A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11771538

申请日：2007-06-29

申请人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying Huang ,  Robert Aslanian ,  Brian McKittrick ,  Sylvia Degrado

发明人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying Huang ,  Robert Aslanian ,  Brian McKittrick ,  Sylvia Degrado

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/397 ,  A61K31/56 ,  A61K31/60 ,  A61K38/16 ,  A61K39/395 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, and tautomers thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: and L is selected from the group consisting of: pharmaceutically compositions comprising one or more compounds of formula (I), and methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和互变异构体，其中：Q选自：和L选自：药物组合物，其包含一种或多种 更多的式（I）化合物和使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20060264489A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11432133

申请日：2006-05-11

申请人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying Huang ,  Robert Aslanian ,  Brian McKittrick

发明人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying Huang ,  Robert Aslanian ,  Brian McKittrick

IPC分类号： A01N43/50

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： A compound having the general structure of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, or tautomer thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: and L is selected from the group consisting of: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, or tautomer thereof, are useful in treating diseases, disorders, or conditions such as metabolic syndrome and dyslipidemia.

摘要翻译： 具有式（I）的通式结构的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯或互变异构体，其中：Q选自：和L选自：或其药学上可接受的盐 可接受的盐，溶剂合物，酯或互变异构体，可用于治疗疾病，病症或病症如代谢综合征和血脂异常。

公开(公告)号：US07504391B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10850530

申请日：2004-05-20

申请人： Duane A. Burnett ,  William J. Greenlee ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Zhaoning Zhu ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Robert Mazzola ,  Li Qiang ,  Yuanzan Ye

发明人： Duane A. Burnett ,  William J. Greenlee ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Zhaoning Zhu ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Robert Mazzola ,  Li Qiang ,  Yuanzan Ye

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/14

摘要： The present invention provides compounds, which, are novel antagonists for D1/D5 receptors as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention provides pharmaceutical compositions comprising such D1/D5 receptor antagonists as well as methods of using them to treat CNS disorders, obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了作为D1 / D5受体的新型拮抗剂的化合物以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明提供包含这种D1 / D5受体拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗CNS障碍，肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20060106031A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11181255

申请日：2005-07-14

申请人： Jing Su ,  Brian McKittrick ,  Haiqun Tang ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Li Qiang

发明人： Jing Su ,  Brian McKittrick ,  Haiqun Tang ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Li Qiang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention discloses compounds of formula I wherein m, n, p, R1, R2 and X, are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明公开了其中m，n，p，R 1，R 2和X 2在本文中定义的式I化合物，所述化合物是用于黑色素浓缩的新型拮抗剂 激素（MCH），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20070066630A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11600216

申请日：2006-11-15

申请人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying Huang ,  Robert Aslanian ,  Brian McKittrick ,  Sylvia Degrado

发明人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying Huang ,  Robert Aslanian ,  Brian McKittrick ,  Sylvia Degrado

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/052

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, and tautomers thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: L is selected from the group consisting of:  pharmaceutically compositions comprising one or more compounds of formula (I), and methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和互变异构体，其中：Q选自：L选自：包含一种或多种 式（I）化合物和使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US08178513B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12480391

申请日：2009-06-08

申请人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voigt ,  Corey O. Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X. H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachael C. Hunter

发明人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voigt ,  Corey O. Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X. H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachael C. Hunter

IPC分类号： A01N57/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/675 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D239/02 ,  C07D233/00 ,  C07D239/24 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W, U, X, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit aspartyl protease and to treat a variety of disease or disorders, including cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist

摘要翻译： 公开了式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中W，U，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，并且药物组合物包含式I化合物 还公开了使用这些化合物抑制天冬氨酰蛋白酶和治疗各种疾病或病症（包括心血管疾病，认知和神经变性疾病）的方法。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法