公开(公告)号：US20070281948A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11733833

申请日：2007-04-11

申请人： Stefan PEUKERT ,  Stefan GUESSREGEN ,  Armin HOFMEISTER ,  Hermann SCHREUDER ,  Uwe SCHWAHN

发明人： Stefan PEUKERT ,  Stefan GUESSREGEN ,  Armin HOFMEISTER ,  Hermann SCHREUDER ,  Uwe SCHWAHN

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D213/02 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 and R3 independently represent fluorine, methoxy, —OCF3, C2-C3-alkenyl or C1-C4-alkyl which is optionally substituted by chlorine, methoxy or one, two or three fluorine atoms; R2 represents hydrogen, fluorine, methoxy, —OCF3, C2-C3-alkenyl or C1-C4-alkyl which is optionally substituted by chlorine, methoxy or one, two or three fluorine atoms; X represents O, S, NH or N(C1-C3-alkyl); and Ar represents an unsubstituted or at least monosubstituted aryl or heteroaryl. Said compounds are inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), and may be used for the treatment of a variety of disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 3独立地表示氟，甲氧基，-OCF 3，C 2 -C 3 任选被氯，甲氧基或一个，两个或三个氟原子取代的C 1 -C 6 - 烯基或C 1 -C 4 - R 2表示氢，氟，甲氧基，-OCF 3，C 2 -C 3 - 烯基或C 1〜 任选被氯，甲氧基或一个，两个或三个氟原子取代的-C 4 - X表示O，S，NH或N（C 1 -C 3 - 烷基）; 并且Ar表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基。 所述化合物是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，可用于治疗多种疾病。

公开(公告)号：US20070142430A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11567352

申请日：2006-12-06

申请人： Stefan PEUKERT ,  Stefan GUESSREGEN ,  Armin HOFMEISTER ,  Herman SCHREUDER ,  Uwe SCHWAHN

发明人： Stefan PEUKERT ,  Stefan GUESSREGEN ,  Armin HOFMEISTER ,  Herman SCHREUDER ,  Uwe SCHWAHN

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds according to the general formula (I), where the definitions of the substituents R1, R2, Ar and X are as specified in the description, and to their physiologically tolerated salts, methods for the preparation of these compounds and their use as medicaments. These compounds are poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的化合物，其中取代基R 1，R 2，Ar和X的定义如说明书中所述，及其生理上可耐受的盐，制备这些化合物的方法及其制备方法 用作药物。 这些化合物是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。

公开(公告)号：US20110021462A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12850328

申请日：2010-08-04

申请人： Stefan PEUKERT ,  Stefan GUESSREGEN ,  Armin HOFMEISTER ,  Herman SCHREUDER ,  Uwe SCHWAHN

发明人： Stefan PEUKERT ,  Stefan GUESSREGEN ,  Armin HOFMEISTER ,  Herman SCHREUDER ,  Uwe SCHWAHN

IPC分类号： A61K31/69 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds according to the general formula (I), where the definitions of the substituents R1, R2, Ar and X are as specified in the description, and to their physiologically tolerated salts, methods for the preparation of these compounds and their use as medicaments. These compounds are poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的化合物，其中取代基R 1，R 2，Ar和X的定义如说明书中所述，及其生理上可耐受的盐，制备这些化合物的方法及其制备方法 用作药物。 这些化合物是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。

公开(公告)号：US20120202795A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13449711

申请日：2012-04-18

申请人： Philip M. WEINTRAUB ,  Paul R. EASTWOOD ,  Shujaath MEHDI ,  David W. STEFANY ,  Kwon Yon MUSICK ,  Neil MOORCROFT ,  Sungtaek LIM ,  John Z. JIANG ,  Hartmut RUTTEN ,  Stefan PEUKERT ,  Uwe SCHWAHN

发明人： Philip M. WEINTRAUB ,  Paul R. EASTWOOD ,  Shujaath MEHDI ,  David W. STEFANY ,  Kwon Yon MUSICK ,  Neil MOORCROFT ,  Sungtaek LIM ,  John Z. JIANG ,  Hartmut RUTTEN ,  Stefan PEUKERT ,  Uwe SCHWAHN

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D217/24 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D491/113 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/551 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/444 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives of formula I: wherein R, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的2,3,5-取代吡啶酮衍生物：其中R，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是聚（腺苷5'-二磷酸核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种疾病，包括与中枢神经相关的疾病 系统和心血管疾病。

公开(公告)号：US20090088429A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US11961193

申请日：2007-12-20

申请人： Oliver PLETTENBURG ,  Armin HOFMEISTER ,  Dieter KADEREIT ,  Stefan PEUKERT ,  Sven RUF ,  Kurt RITTER ,  Matthias LOEHN ,  Yuri IVASHCHENKO ,  Peter MONECKE ,  Matthias DREYER ,  Aimo KANNT

发明人： Oliver PLETTENBURG ,  Armin HOFMEISTER ,  Dieter KADEREIT ,  Stefan PEUKERT ,  Sven RUF ,  Kurt RITTER ,  Matthias LOEHN ,  Yuri IVASHCHENKO ,  Peter MONECKE ,  Matthias DREYER ,  Aimo KANNT

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to 6-piperidinyl-substituted isoquinoline derivatives of the formula (I) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防与肌球蛋白轻链磷酸酶的Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化有关的疾病的式（I）的6-哌啶基取代的异喹啉衍生物， 化合物。

公开(公告)号：US20100081671A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12487386

申请日：2009-06-18

申请人： Oliver PLETTENBURG ,  Armin HOFMEISTER ,  Dieter KADEREIT ,  Stefan PEUKERT ,  Sven RUF ,  Matthias LÖHN ,  Peter MONECKE ,  Alexander SCHIFFER ,  Aimo KANNT ,  Markus KOHLMANN

发明人： Oliver PLETTENBURG ,  Armin HOFMEISTER ,  Dieter KADEREIT ,  Stefan PEUKERT ,  Sven RUF ,  Matthias LÖHN ,  Peter MONECKE ,  Alexander SCHIFFER ,  Aimo KANNT ,  Markus KOHLMANN

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D217/00 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to 6-substituted isoquinoline derivatives of the formula (I) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防与肌球蛋白轻链磷酸酶的Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化有关的疾病的式（I）的6-取代的异喹啉衍生物和含有这些化合物的组合物。

公开(公告)号：US20120289507A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13553870

申请日：2012-07-20

申请人： Feng HE ,  Stefan PEUKERT ,  Karen MILLER-MOSLIN ,  Naeem YUSUFF ,  Zhuoliang CHEN ,  Bharat LAGU

发明人： Feng HE ,  Stefan PEUKERT ,  Karen MILLER-MOSLIN ,  Naeem YUSUFF ,  Zhuoliang CHEN ,  Bharat LAGU

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/501 ,  C07D237/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates generally to novel compounds relating to the diagnosis and treatment of pathologies relating to the Hedgehog pathway, including but not limited to tumor formation, cancer, neoplasia, and non-malignant hyperproliferative disorders. The present invention includes novel compounds, novel compositions, methods of their use and methods of their manufacture, where such compounds are generally pharmacologically useful as agents in therapies whose mechanism of action involve methods of inhibiting tumorigenesis, tumor growth and tumor survival using agents that inhibit the Hedgehog and Smo signaling pathway.

摘要翻译： 本发明一般涉及与涉及Hedgehog途径的病理学的诊断和治疗相关的新化合物，包括但不限于肿瘤形成，癌症，瘤形成和非恶性过度增殖性疾病。 本发明包括新型化合物，新型组合物，其应用方法及其制备方法，其中这些化合物通常在药理学上可用作治疗药物，其作用机理包括使用抑制肿瘤发生的药物抑制肿瘤发生，肿瘤生长和肿瘤存活的方法 刺猬和Smo信号通路。

公开(公告)号：US20150361065A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：US14768341

申请日：2014-02-12

申请人： Heather Elizabeth BURKS ,  Michael A. DECHANTSREITER ,  Guo HE ,  Jill NUNEZ ,  Stefan PEUKERT ,  Clayton SPRINGER ,  Yingchuan SUN ,  Neoel Marie-France THOMSEN ,  George Scott TRIA ,  Bing YU

发明人： Heather Elizabeth BURKS ,  Michael A. DECHANTSREITER ,  Guo HE ,  Jill NUNEZ ,  Stefan PEUKERT ,  Clayton SPRINGER ,  Yingchuan SUN ,  Noel Marie-France THOMSEN ,  George Scott TRIA ,  Bing YU

IPC分类号： C07D333/64 ,  A61K31/381 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4436 ,  C07D409/10 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/397 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  C07D333/66 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which n, m, X, Y1, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention; capable of being both potent antagonists and degraders of estrogen receptors. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with aberrant estrogen receptor activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中n，m，X，Y 1，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在发明概述中定义; 能够成为雌激素受体的有效拮抗剂和降解物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂以及使用这些化合物和组合物来管理与异常雌激素受体活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20160184265A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US15066425

申请日：2016-03-10

申请人： Heather Elizabeth BURKS ,  Michael A. DECHANTSREITER ,  Guo HE ,  Jill NUNEZ ,  Stefan PEUKERT ,  Clayton SPRINGER ,  Yingchuan SUN ,  Noel Marie-France THOMSEN ,  George Scott TRIA ,  Bing YU

发明人： Heather Elizabeth BURKS ,  Michael A. DECHANTSREITER ,  Guo HE ,  Jill NUNEZ ,  Stefan PEUKERT ,  Clayton SPRINGER ,  Yingchuan SUN ,  Noel Marie-France THOMSEN ,  George Scott TRIA ,  Bing YU

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which n, m, X, Y1, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention; capable of being both potent antagonists and degraders of estrogen receptors. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with aberrant estrogen receptor activity.

公开(公告)号：US20140235660A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14178652

申请日：2014-02-12

申请人： Heather Elizabeth BURKS ,  Michael A. DECHANTSREITER ,  Guo HE ,  Jill NUNEZ ,  Stefan PEUKERT ,  Clayton SPRINGER ,  Yingchuan SUN ,  Noel Marie-France THOMSEN ,  George Scott TRIA ,  Bing YU

发明人： Heather Elizabeth BURKS ,  Michael A. DECHANTSREITER ,  Guo HE ,  Jill NUNEZ ,  Stefan PEUKERT ,  Clayton SPRINGER ,  Yingchuan SUN ,  Noel Marie-France THOMSEN ,  George Scott TRIA ,  Bing YU

IPC分类号： C07D333/64 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4436 ,  C07D333/66 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/381 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which n, m, X, Y1, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention; capable of being both potent antagonists and degraders of estrogen receptors. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with aberrant estrogen receptor activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中n，m，X，Y 1，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在发明概述中定义; 能够成为雌激素受体的有效拮抗剂和降解物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂以及使用这些化合物和组合物来管理与异常雌激素受体活性相关的疾病或病症的方法。