公开(公告)号：US20090088576A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12223338

申请日：2007-01-29

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke ,  Felix Spindler ,  Erhard Bappert

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke ,  Felix Spindler ,  Erhard Bappert

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/56

摘要： A process for the synthesis of an alcohol of formula (I), using as intermediate a compound of formula (V).

摘要翻译： 用于合成式（I）的醇的方法，使用式（V）化合物作为中间体。

公开(公告)号：US06730798B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10312987

申请日：2003-01-03

申请人： Stefan Stutz ,  Peter Herold ,  Felix Spindler

发明人： Stefan Stutz ,  Peter Herold ,  Felix Spindler

IPC分类号： C07D30512

CPC分类号： C07D207/33 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C231/02 ,  C07C247/12 ,  C07D303/38 ,  C07D307/33 ,  C07C237/20

摘要： Compounds of formula (II) are simultaneously halogenated in the 5 position and hydroxylated in the 4 position under lactonization, the halolactone is converted into a hydroxylactone and then the hydroxy group into a leaving group, the leaving group is replaced with azide, the lactone amidated and then the azide converted to the amine group, in order to obtain compounds of formula (I).

摘要翻译： 式（II）化合物在5位上同时卤化并在内酯化下在4位羟基化，将卤代内酯转化为羟基内酯，然后将羟基转化为离去基团，离去基团被叠氮化物取代，内酰胺酰胺化 然后将叠氮化物转化成胺基，以获得式（I）化合物。

公开(公告)号：US06683206B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10312855

申请日：2003-01-02

申请人： Stefan Stutz ,  Peter Herold ,  Felix Spindler ,  Walter Weissensteiner ,  Thomas Sturm

发明人： Stefan Stutz ,  Peter Herold ,  Felix Spindler ,  Walter Weissensteiner ,  Thomas Sturm

IPC分类号： C07C6364

CPC分类号： C07C59/66 ,  C07C51/36

摘要： Compounds of formula (I), wherein R1 and R2 are, independently of one another, H, C1-C6alkyl, C1-C6halogenalkyl, C1-C6alkoxy, C1-C6alkoxy-C1-C6alkyl, or C1-C6alkoxy-C1l-C6alkyloxy, and R3 is C1-C6alkyl, are obtainable in high yields by stereoselective addition of R3-substituted propionic acid esters to R1- and R2-substituted benzaldehydes of formula R—CHO to form corresponding 3-R-3-hydroxy-2-R3-propionic acid esters, conversion of the OH group to a leavaing group, subsequent regioselective elimination to form 3-R-2-R3-propenic acid esters, and their hydrolysis to form corresponding propenic carboxylic acids and their enantioselective hydrogenation, wherein R is (a).

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1和R 2彼此独立地为H，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基-C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基-C 1 -C 6烷氧基， R 3是C 1 -C 6烷基，可以通过立体选择性地将R 3取代的丙酸酯加成到式R-CHO的R 1和R 2取代的苯甲醛以高产率获得，形成相应的3-R-3-羟基-2-R3-丙酸 酸酯，OH基转化为脱氯基团，随后进行区域选择性消除以形成3-R-2-R3-丙烯酸酯，并且它们的水解形成相应的丙烯羧酸及其对映选择性氢化，其中R为（a） 。

公开(公告)号：US06881868B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10312992

申请日：2001-06-26

申请人： Stefan Stutz ,  Peter Herold ,  Felix Spindler ,  Walter Weissensteiner ,  Thomas Sturm

发明人： Stefan Stutz ,  Peter Herold ,  Felix Spindler ,  Walter Weissensteiner ,  Thomas Sturm

IPC分类号： C07C41/20 ,  C07B61/00 ,  C07C29/147 ,  C07C29/17 ,  C07C43/23 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C41/18

CPC分类号： C07C29/17 ,  C07C29/147 ,  C07C43/23 ,  C07C69/734 ,  C07C33/20 ,  C07C33/30

摘要： Compounds of formula (I), wherein R1 and R2 are, independently of one another, H,C1-C6alkyl, C1-C6halogenalkyl, C1-C6alkoxyl, C1-C6alkoxy-C1-C6alkyl, or C1-C6alkoxy-C1-C6alkyloxy, and R3 is C1-C6alkyl, are obtainable in high yiedls by stereoselective addition of R3-substituted propionic acid esters to R1- and R2-substituted benzaldehydes of formula R—CHO to form corresponding 3-R-3-hydroxy-2-R3-propionic acid esters, conversion of the OH group to a leaving group, subsequent regioselective elimination to form 3-R-2-R3-propenic acid esters, and reduction to corresponding 3-R-2-R3-allyl alcohols and their enantioselective hydrogenation, wherein R is (a).

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1和R 2各自独立地为H，C 1 -C 3烷基， C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6烷氧基，C C 1 -C 6烷氧基-C 1 -C 6烷基或C 1 -C 12 -C 6 -C 6烷氧基-C 1 -C 6烷氧基，R 3是C 1 可以通过立体选择性加成R 3 - 取代的丙酸酯与R 1 - （C 1 -C 6）烷基取代， 和R 2 CHO的R 2取代的苯甲醛形成相应的3-R-3-羟基-2-R 3 - 丙酸酯，OH基团的转化 到离去基团，随后进行区域选择性消除以形成3-R-2-R 3 - 丙酸酯，并还原成相应的3-R-2-R 3 - 烯丙醇及其对映选择性氢化，其中R为（a）。

公开(公告)号：US07868036B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US10593461

申请日：2005-03-17

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/06

摘要： The invention relates to novel amino alcohols of the general formula (I) where X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are each as defined in detail in the description, to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, in particular as renin inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型氨基醇，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6各自如说明书中详细定义，其制备方法和使用这些 化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US07842688B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US12068443

申请日：2008-02-06

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel substituted piperidines of the general formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 描述通式（I）和（II）的新颖取代的哌啶与具有如在说明书中详细说明的取代基定义。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US07799780B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12223789

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， 其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US07723550B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US12224418

申请日：2007-11-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

IPC分类号： C07C29/36 ,  C07C29/44 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23

CPC分类号： C07C41/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/22 ,  C07C41/30 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225

摘要： Process for preparing a compound of the formula (I) in which R1 and R2 are each independently H, C1-C8-alkyl, halogen, polyhalo-C1-C8-alkoxy, polyhalo-C1-C8-alkyl, C1-C8-alkoxy, C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkyl, or C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkoxy, where R1 and R2 are not both H, and R3 is C1-C8-alkyl, which is characterized in that a) a compound of the formula (II) in which R1 and R2 are each as defined above and X is Br, I, triflate, toyslate or mesylate is reacted with prop-2-yn-1-ol to give the compound of the formula (III), b) the compound of the formula (III) is reacted with an alkyl-metal compound in which “alkyl” is as defined above for R3 to give a compound of the formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法，其中R 1和R 2各自独立地为H，C 1 -C 8 - 烷基，卤素，多卤代-C 1 -C 8 - 烷氧基，多卤代-C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基 ，C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷基或C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷氧基，其中R 1和R 2不都是H，且R 3是C 1 -C 8 - 烷基，其特征在于 ）其中R 1和R 2各自如上定义并且X是Br，I，三氟甲磺酸酯，玩具或甲磺酸酯的式（II）化合物与丙-2-炔-1-醇反应，得到式 （III）中，b）式（III）化合物与烷基金属化合物反应，其中“烷基”如上述R3所定义，得到式（I）化合物。

公开(公告)号：US07687495B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US12076221

申请日：2008-03-14

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Substituted piperidines of formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in the specification. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 式（I）和（II）的取代的哌啶与说明书中所述的取代基定义相同。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US20090192149A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12226212

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description and * designates an asymmetric carbon atom, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aromatase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义，*表示 不对称碳原子，其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是芳香酶抑制剂。