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    Targeting multimeric imaging agents through multilocus binding
    3.
    发明授权
    Targeting multimeric imaging agents through multilocus binding 失效
    通过多位点结合靶向多聚体成像剂

    公开(公告)号：US06652835B1

    公开(公告)日：2003-11-25

    申请号：US09627719

    申请日：2000-07-28

    申请人： Randall B. Lauffer ,  Thomas J. McMurry ,  Stephane Dumas ,  Andrew Kolodziej ,  John Amedio ,  Peter Caravan ,  Zhaoda Zhang

    发明人： Randall B. Lauffer ,  Thomas J. McMurry ,  Stephane Dumas ,  Andrew Kolodziej ,  John Amedio ,  Peter Caravan ,  Zhaoda Zhang

    IPC分类号： A61B5055

    CPC分类号： A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K49/124 ,  A61K49/128 ,  A61K49/14

    摘要： The present invention relates to contrast agents for diagnostic imaging. In particular, this invention relates to novel multimeric compounds which exhibit improved relaxivity properties upon binding to endogenous proteins or other physiologically relevant sites. The compounds consist of: a) two or more Image Enhancing Moieties (IEMs) (or signal-generating moiety) comprising multiple subunits; b) two or more Target Binding Moieties (TBMs), providing for in vivo localization and multimer rigidification; and c) a scaffold framework for attachment of the above moieties. d) optional linkers for attachment of the IEMs to scaffold. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods of using the compounds and compositions for contrast enhancement of diagnostic imaging.

    摘要翻译： 本发明涉及用于诊断成像的造影剂。 特别地，本发明涉及新颖的多聚体化合物，其在结合内源蛋白质或其他生理学相关位点时表现出改善的松弛性能。 所述化合物包括：a）包含多个亚基的两个或更多个图像增强部分（IEM）（或​​产生信号的部分）; b）两个或更多个目标结合部分（TBM），用于体内定位和多聚体硬化; 和c）用于连接上述部分的支架框架。d）用于将IEM连接到支架上的任选接头。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用化合物和组合物用于诊断成像的对比度增强的方法。

    APJ RECEPTOR COMPOUNDS
    6.
    发明申请
    APJ RECEPTOR COMPOUNDS 审中-公开
    APJ受体化合物

    公开(公告)号：US20120028888A1

    公开(公告)日：2012-02-02

    申请号：US13127428

    申请日：2009-11-04

    申请人： Jay Janz ,  Athan Kuliopulos ,  Thomas J. McMurry

    发明人： Jay Janz ,  Athan Kuliopulos ,  Thomas J. McMurry

    IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K5/10 ,  A61K38/03 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P37/00 ,  A61P31/18 ,  C07K5/08

    CPC分类号： C07K14/7158 ,  A61K38/00 ,  A61K47/542 ,  A61K47/554

    摘要： The invention relates generally to compounds which are allosteric modulators (e.g., negative and positive allosteric modulators, allosteric agonists, and ago-allosteric modulators) of the G protein coupled receptor apelin, also known as the APJ receptor. The APJ receptor compounds are derived from the intracellular loops and domains of the the APJ receptor. The invention also relates to the use of these APJ receptor compounds and pharmaceutical compositions comprising the APJ receptor compounds in the treatment of diseases and conditions associated with APJ receptor modulation, such as heart diseases (e.g., hypertension and tension and heart failure, such as congestive heart failure), cancer, diabetes, stem cell trafficking, fluid homeostasis, cell proliferation, immune function, obesity, metastatic disease, and HIV infection.

    摘要翻译： 本发明一般涉及G蛋白偶联受体apelin（也称为APJ受体）的变构调节剂（例如，负变构和正变构调节剂，变构激动剂和前变体调节剂）的化合物。 APJ受体化合物衍生自APJ受体的细胞内环和结构域。 本发明还涉及这些APJ受体化合物和包含APJ受体化合物的药物组合物在治疗与APJ受体调节有关的疾病和病症如心脏病（例如高血压和张力和心力衰竭，例如充血性 心力衰竭），癌症，糖尿病，干细胞运输，流体体内平衡，细胞增殖，免疫功能，肥胖，转移性疾病和HIV感染。

    Diagnostic imaging contrast agents with extended blood retention
    9.
    发明授权
    Diagnostic imaging contrast agents with extended blood retention 失效
    具有延长血液保留性的诊断成像造影剂

    公开(公告)号：US08017105B2

    公开(公告)日：2011-09-13

    申请号：US11472842

    申请日：2006-06-22

    申请人： Thomas J. McMurry ,  Hironao Sijiki ,  Daniel M. Scott ,  Randall B. Lauffer

    发明人： Thomas J. McMurry ,  Hironao Sijiki ,  Daniel M. Scott ,  Randall B. Lauffer

    IPC分类号： A61B5/055

    CPC分类号： A61K49/085 ,  A61B6/507 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/10 ,  A61K49/103 ,  A61K49/106 ,  C07F9/091

    摘要： The present invention relates to contrast agents for diagnostic imaging with prolonged blood retention. In particular, this invention relates to novel compounds that are characterized by an image enhancing moiety (IEM); a protein plasma binding moiety (PPBM); and a blood half-life extending moiety (BHEM). This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods of using the compounds and compositions for blood half-life extension and contrast enhancement of diagnostic imaging.

    摘要翻译： 本发明涉及用于具有延长血液保留的诊断成像的造影剂。 特别地，本发明涉及以图像增强部分（IEM）为特征的新化合物; 蛋白质血浆结合部分（PPBM）; 和血液半衰期延长部分（BHEM）。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用化合物和组合物用于诊断成像的血液半衰期延长和对比度增强的方法。

    Diagnostic imaging contrast agents with extended blood retention
    10.
    发明授权
    Diagnostic imaging contrast agents with extended blood retention 有权
    具有延长血液保留性的诊断成像造影剂

    公开(公告)号：US07229606B2

    公开(公告)日：2007-06-12

    申请号：US10755507

    申请日：2004-01-12

    申请人： Thomas J. McMurry ,  Hironao Sijiki ,  Daniel M. Scott ,  Randall B. Lauffer

    发明人： Thomas J. McMurry ,  Hironao Sijiki ,  Daniel M. Scott ,  Randall B. Lauffer

    IPC分类号： A61B5/055

    CPC分类号： A61K49/085 ,  A61B6/507 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/10 ,  A61K49/103 ,  A61K49/106 ,  C07F9/091

    摘要： The present invention relates to contrast agents for diagnostic imaging with prolonged blood retention. In particular, this invention relates to novel compounds that are characterized by an image enhancing moiety (IEM); a protein plasma binding moiety (PPBM); and a blood half-life extending moiety (BHEM). This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods of using the compounds and compositions for blood half-life extension and contrast enhancement of diagnostic imaging.

    摘要翻译： 本发明涉及用于具有延长血液保留的诊断成像的造影剂。 特别地，本发明涉及以图像增强部分（IEM）为特征的新化合物; 蛋白质血浆结合部分（PPBM）; 和血液半衰期延长部分（BHEM）。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用化合物和组合物用于诊断成像的血液半衰期延长和对比度增强的方法。