公开(公告)号：US5531979A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US247438

申请日：1994-05-23

申请人： Stephen B. Ruddy ,  Mary E. Roberts ,  Gregory L. McIntire ,  Eugene R. Cooper ,  Edward R. Bacon

发明人： Stephen B. Ruddy ,  Mary E. Roberts ,  Gregory L. McIntire ,  Eugene R. Cooper ,  Edward R. Bacon

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  C07C43/225 ,  C07C43/247 ,  C07C255/54

CPC分类号： A61K49/0404 ,  A61K49/04 ,  A61K49/0409 ,  A61K49/0433 ,  Y10S514/941 ,  Y10S514/942

摘要： Disclosed are x-ray contrast compositions for oral or retrograde examination of the gastrointestinal tract comprising iodophenoxy alkanes and iodophenyl ethers as the x-ray producing agents in combination with a pharmaceutically acceptable clay in a pharmaceutically acceptable carrier; and methods for their use in diagnostic radiology of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 公开了用于口服或逆行检查胃肠道的x射线造影剂组合物，其包含碘苯氧基烷烃和碘苯基醚作为x射线产生剂与药学上可接受的载体中的药学上可接受的粘土的组合; 以及它们用于胃肠道诊断放射学的方法。

公开(公告)号：US5472682A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US249424

申请日：1994-05-26

申请人： Stephen B. Ruddy ,  Mary E. Roberts ,  Gregory L. McIntire ,  Eugene R. Cooper ,  Kimberly G. Estep

发明人： Stephen B. Ruddy ,  Mary E. Roberts ,  Gregory L. McIntire ,  Eugene R. Cooper ,  Kimberly G. Estep

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07C69/017 ,  C07C69/63 ,  C07C69/74 ,  C07C309/65 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07C69/74 ,  A61K49/04 ,  A61K49/0404 ,  A61K49/0409 ,  A61K49/0433 ,  C07C309/65 ,  C07C69/017 ,  C07C69/63

摘要： Disclosed are x-ray contrast compositions of the formula ##STR1## wherein X is ##STR2## or --SO.sub.2 --; Z is H, halo, methyl, ethyl, n-propyl, C.sub.4 -C.sub.20 alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, cyano, where the alkyl and cycloalkyl groups can be substituted with halogen or halo-lower-alkyl groups;R is C.sub.1 -C.sub.25 alkyl, cycloalkyl or aryl each of which may be optionally substituted with halo, fluoro-lower-alkyl, lower-alkoxy, hydroxy, carboxy or lower-alkoxy carbonyl; lower-alkenyl, lower-alkynyl, lower-alkylene or lower-alkoxy-carbonyloxy;n is 1-5;y is 0-4; andw is 1-4;in combination with a pharmaceutically acceptable clay; and method for their use in diagnostic radiology of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 公开了下式的X射线造影剂组合物，其中X是或-SO 2; Z是H，卤素，甲基，乙基，正丙基，C 4 -C 20烷基，环烷基，低级烷氧基，氰基，其中烷基和环烷基可被卤素或卤代低级烷基取代; R是C 1 -C 25烷基，环烷基或芳基，其各自可以任选被卤素，氟 - 低级 - 烷基，低级 - 烷氧基，羟基，羧基或低级 - 烷氧基羰基取代; 低级烯基，低级炔基，低级亚烷基或低级烷氧基 - 羰基氧基; n为1-5; y为0-4; w为1-4; 与药学上可接受的粘土组合; 及其用于胃肠道诊断放射学的方法。

公开(公告)号：US5484585A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US239090

申请日：1994-05-05

申请人： Stephen B. Ruddy ,  Gregory L. McIntire ,  Mary E. Roberts ,  Brent D. Douty ,  Eugene R. Cooper

发明人： Stephen B. Ruddy ,  Gregory L. McIntire ,  Mary E. Roberts ,  Brent D. Douty ,  Eugene R. Cooper

IPC分类号： A61K49/04

CPC分类号： A61K49/0409 ,  A61K49/04 ,  A61K49/0404 ,  A61K49/0433 ,  Y10S514/941 ,  Y10S514/942

摘要： Disclosed are x-ray contrast compositions for oral or retrograde examination of the gastrointestinal tract comprising iodobenzoic acid derivatives as the x-ray producing agents in combination with a pharmaceutically acceptable clay in a pharmaceutically acceptable carrier; and methods for their use in diagnostic radiology of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 公开了用于口服或逆行检查胃肠道的x射线造影剂组合物，其包含碘代苯甲酸衍生物作为x射线产生剂与药学上可接受的载体中的药学上可接受的粘土的组合; 以及它们用于胃肠道诊断放射学的方法。

公开(公告)号：US5424056A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US236287

申请日：1994-04-29

申请人： Stephen B. Ruddy ,  Gregory L. McIntire ,  Mary E. Roberts ,  Thomas J. Caulifield ,  Eugene R. Cooper

发明人： Stephen B. Ruddy ,  Gregory L. McIntire ,  Mary E. Roberts ,  Thomas J. Caulifield ,  Eugene R. Cooper

IPC分类号： A61K49/04 ,  G01N21/00

CPC分类号： A61K49/0404 ,  A61K49/0409 ,  A61K49/0461

摘要： Disclosed are x-ray contrast compositions for oral or retrograde examination of the gastrointestinal tract comprising an iodoaniline derivative as the x-ray producing agent in combination with a pharmaceutically acceptable clay in a pharmaceutically acceptable carrier; and methods for their use in diagnostic radiology of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 公开了用于口服或逆行检查胃肠道的X射线造影剂组合物，其包含与药学上可接受的载体中的药学上可接受的粘土组合的作为x射线产生剂的碘苯胺衍生物; 以及它们用于胃肠道诊断放射学的方法。

公开(公告)号：US5360604A

公开(公告)日：1994-11-01

申请号：US247424

申请日：1994-05-23

申请人： Stephen B. Ruddy ,  Mary E. Roberts ,  Gregory L. McIntire ,  Eugene R. Cooper ,  Carl R. Illig

发明人： Stephen B. Ruddy ,  Mary E. Roberts ,  Gregory L. McIntire ,  Eugene R. Cooper ,  Carl R. Illig

IPC分类号： A61K49/04

CPC分类号： A61K49/0404 ,  A61K49/0409 ,  A61K49/0433 ,  A61K49/0461 ,  Y10S514/941 ,  Y10S514/942

摘要： Disclosed are x-ray contrast compositions for oral or retrograde examination of the gastrointestinal tract comprising a crystalline organic constrast agent in combination with a pharmaceutically acceptable clay in a pharmaceutically acceptable carrier; and methods for their use in diagnostic radiology of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 公开了用于口服或逆行检查胃肠道的X射线造影剂组合物，其包含与药学上可接受的载体中的药学上可接受的粘土结合的结晶有机对比剂; 以及它们用于胃肠道诊断放射学的方法。

公开(公告)号：US07695739B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11650412

申请日：2007-01-08

申请人： Eugene R. Cooper ,  John A. Bullock ,  John R. Chippari ,  John L. Schaefer ,  Rakesh A. Patel ,  Rajeev Jain ,  Joost Strasters ,  Niels P. Ryde ,  Stephen B. Ruddy

发明人： Eugene R. Cooper ,  John A. Bullock ,  John R. Chippari ,  John L. Schaefer ,  Rakesh A. Patel ,  Rajeev Jain ,  Joost Strasters ,  Niels P. Ryde ,  Stephen B. Ruddy

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1623

摘要： Disclosed are in vitro methods for evaluating the in vivo redispersibility of dosage forms of poorly water-soluble active agents. The methods utilize media representative of in vivo human physiological conditions.

摘要翻译： 公开了用于评价水溶性差的活性剂的剂型的体内再分散性的体外方法。 该方法利用代表体内人体生理条件的介质。

公开(公告)号：US06908626B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10268928

申请日：2002-10-11

申请人： Eugene R. Cooper ,  Stephen B. Ruddy

发明人： Eugene R. Cooper ,  Stephen B. Ruddy

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/12 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/50 ,  A61K9/51 ,  A61K9/64 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K9/24 ,  A61K9/46

CPC分类号： A61K9/5084 ,  A61K9/146

摘要： Disclosed are compositions exhibiting a combination of immediate release and controlled release characteristics. The compositions comprise at least one poorly soluble active ingredient having a nanoparticulate particle size, at least one surface stabilizer adsorbed onto the surface of the nanoparticulate active agent particles, and at least one active ingredient having a microparticulate particle size.

摘要翻译： 公开了显示即时释放和控释特征组合的组合物。 所述组合物包含至少一种具有纳米颗粒粒度的难溶性活性成分，至少一种吸附在纳米颗粒活性剂颗粒表面上的表面稳定剂和至少一种具有微粒尺寸的活性成分。

公开(公告)号：US5466440A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US367407

申请日：1994-12-30

申请人： Stephen B. Ruddy ,  W. Mark Eickhoff ,  Gary Liversidge ,  Eugene R. Cooper

发明人： Stephen B. Ruddy ,  W. Mark Eickhoff ,  Gary Liversidge ,  Eugene R. Cooper

IPC分类号： A61K49/04

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K49/0423 ,  A61K49/0433 ,  Y10S514/941 ,  Y10S514/942

摘要： Nanoparticulate crystalline substances formulated with stabilizers and pharmaceutically acceptable clays to enhance contact between the crystalline substances and the gastrointestinal tract. These formulations have improved safety profiles, a low potential for absorption, are not viscous and are not contraindicated for GI perforations or intestinal obstructions. The properties of the surfactant stabilizers are independent of the crystalline drug used and largely determine the extent to which the formulation coats the GI tract.

摘要翻译： 用稳定剂和药学上可接受的粘土配制的纳米微晶状物质，以增强结晶物质与胃肠道之间的接触。 这些制剂具有改善的安全性，吸收的低潜力不粘稠，并且不禁忌GI穿孔或肠梗阻。 表面活性剂稳定剂的性质与使用的结晶药物无关，并且在很大程度上决定了制剂涂敷胃肠道的程度。

公开(公告)号：US07198795B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10323736

申请日：2002-12-20

申请人： Eugene R. Cooper ,  John A. Bullock ,  John R. Chippari ,  John L. Schaefer ,  Rakesh A. Patel ,  Rajeev Jain ,  Joost Strasters ,  Niels P. Ryde ,  Stephen B. Ruddy

发明人： Eugene R. Cooper ,  John A. Bullock ,  John R. Chippari ,  John L. Schaefer ,  Rakesh A. Patel ,  Rajeev Jain ,  Joost Strasters ,  Niels P. Ryde ,  Stephen B. Ruddy

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1623

摘要： Disclosed are in vitro methods for evaluating the in vivo redispersibility of dosage forms of poorly water-soluble active agents. The methods utilize media representative of in vivo human physiological conditions.

摘要翻译： 公开了用于评价水溶性差的活性剂的剂型的体内再分散性的体外方法。 该方法利用代表体内人体生理条件的介质。

公开(公告)号：US08623412B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US10528727

申请日：2003-09-23

申请人： Vaghefi Farid ,  Gary G. Liversidge ,  Stephen B. Ruddy ,  Eugene R. Cooper

发明人： Vaghefi Farid ,  Gary G. Liversidge ,  Stephen B. Ruddy ,  Eugene R. Cooper

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/44

CPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1664 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/4808 ,  A61K31/485 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44

摘要： An abuse-resistant controlled release pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of discrete particles of an active capable of abuse, wherein surfaces of said particles are wetted with a water insoluble coating material, and preferably wherein said composition comprises a matrix, in which said particles are distributed, and which renders the abuse-capable compound within the matrix difficult to separate from the matrix; and a method for the preparation of a controlled release pharmaceutical composition having a reduced potential for abuse, comprising applying a pressure force to a mixture comprising a water insoluble material, and particles of a pharmaceutically active compound capable of inducing in a subject a reaction that is physiologically or psychologically detrimental if administered in an immediate release dosage form, thereby resulting in surface coated particles, and incorporating said surface coated particles into a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 一种抗滥用药物组合物，其包含药学有效量的能够滥用的活性成分的离散颗粒，其中所述颗粒的表面用水不溶性涂层材料润湿，并且优选地，其中所述组合物包含基质，其中所述颗粒 分布，并使基质中的可滥用化合物难以与基质分离; 以及用于制备具有降低的滥用潜力的控释药物组合物的方法，包括对包含水不溶性材料的混合物施加压力，以及能够在受试者中诱导作用的反应的药物活性化合物的颗粒， 生理或心理上有害，如果以立即释放剂型给药，从而导致表面包被的颗粒，并将所述表面包被的颗粒并入药物组合物中。