公开(公告)号：US20050020832A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10495022

申请日：2002-11-08

申请人： Stephen Fell ,  Deirdre Hickey ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith

发明人： Stephen Fell ,  Deirdre Hickey ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D237/02 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of the formula (I) are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2 and are of use in therapy, in particular for treating atherosclerosis.

摘要翻译： 式（I）的化合物是Lp-PLA2酶的抑制剂，并且在治疗中尤其用于治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20050014793A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10900489

申请日：2004-07-28

申请人： Deirdre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

发明人： Deirdre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

IPC分类号： C07D215/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07D211/74 ,  C07D215/36 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4439 ,  C07

CPC分类号： C07D221/04 ,  C04B35/632 ,  C07D211/74 ,  C07D215/36 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I): are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2 and are of use in therapy, in particular for treating atherosclerosis. Compounds of formula (I): are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2 and are of use in therapy, in particular for treating atherosclerosis.

摘要翻译： 式（I）化合物：是Lp-PLA2酶的抑制剂，可用于治疗，特别是治疗动脉粥样硬化。 式（I）化合物：是Lp-PLA2酶的抑制剂，可用于治疗，特别是治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20050043335A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10494509

申请日：2002-11-08

申请人： Richard Elliott ,  Deidre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

发明人： Richard Elliott ,  Deidre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/06 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D215/233

摘要： Compounds of the formula (I) are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2? and are of use in therapy, in particular for treating atherosclerosis.

摘要翻译： 式（I）的化合物是酶抑制剂Lp-PLA 2？ 并且用于治疗，特别是用于治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20050148572A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10499177

申请日：2002-12-20

申请人： Alan Borthwick ,  Richard Hatley ,  Deirdre Hickey ,  John Liddle ,  David Livermore ,  Andrew Mason ,  Neil Miller ,  Fabrizio Nerozzi ,  Steven Sollis ,  Anna Szardenings ,  Paul Wyatt

发明人： Alan Borthwick ,  Richard Hatley ,  Deirdre Hickey ,  John Liddle ,  David Livermore ,  Andrew Mason ,  Neil Miller ,  Fabrizio Nerozzi ,  Steven Sollis ,  Anna Szardenings ,  Paul Wyatt

IPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P15/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D241/08 ,  A61K38/00 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

摘要： A method of treating or preventing diseases or conditions mediated through the action of oxytocin which comprises administering to a mammal in need thereof of an effective amount of a compound of the formula (I) and/or a physiologically acceptable derivative thereof, wherein the substituents have the meaning given in the description. Disclosed are also novel compounds of formula (I) and processes for their preparation.

摘要翻译： 一种治疗或预​​防通过催产素作用介导的疾病或病症的方法，其包括向有需要的哺乳动物施用有效量的式（I）化合物和/或其生理上可接受的衍生物，其中所述取代基具有 说明中给出的含义。 公开了式（I）的新化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US08633319B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13642338

申请日：2011-04-27

申请人： Francis Louis Atkinson ,  Michael David Barker ,  Clement Douault ,  Neil Stuart Garton ,  John Liddle ,  Vipulkumar Kantibhai Patel ,  Alexander George Steven Preston ,  David Matthew Wilson

发明人： Francis Louis Atkinson ,  Michael David Barker ,  Clement Douault ,  Neil Stuart Garton ,  John Liddle ,  Vipulkumar Kantibhai Patel ,  Alexander George Steven Preston ,  David Matthew Wilson

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): or a salt thereof; which is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate activation of mast and/or basophil cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage, for instance inflammatory disease and/or allergic disorders, and in cancer therapy, specifically heme malignancies, chronic spontaneous urticaria and autoimmune conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐; 其是脾脏酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此潜在地用于治疗由桅杆和/或嗜碱性粒细胞，巨噬细胞和B细胞的不适当活化引起的疾病以及相关的炎症反应和组织损伤，例如炎性疾病和 /或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血红素恶性肿瘤，慢性自发性荨麻疹和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20120202811A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13451196

申请日：2012-04-19

申请人： Alan David Borthwick ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason

发明人： Alan David Borthwick ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P13/08

CPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 is 2-indanyl, R2 is 1-methylpropyl, R3 is a group selected from 2,6-dimethyl-3-pyridyl or 4,6-dimethyl-3-pyridyl, R4 represents methyl and R5 represents hydrogen or methyl or, R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached represent morpholino and pharmaceutically acceptable derivatives thereof are described, as are processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly their use as oxytocin antagonists.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1是2-茚满基，R 2是1-甲基丙基，R 3是选自2,6-二甲基-3-吡啶基或4,6-二甲基-3-吡啶基的基团，R 4表示甲基和R 5 表示氢或甲基，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起代表吗啉代及其药学上可接受的衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在药物中的用途，特别是其用作 催产素拮抗剂。

公开(公告)号：US07919492B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US12850386

申请日：2010-08-04

申请人： Alan David Borthwick ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason

发明人： Alan David Borthwick ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 is 2-indanyl, R2 is 1-methylpropyl, R3 is a group selected from 2,6-dimethyl-3-pyridyl or 4,6-dimethyl-3-pyridyl, R4 represents methyl and R5 represents hydrogen or methyl or, R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached represent morpholino and pharmaceutically acceptable derivatives thereof are described, as are processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly their use as oxytocin antagonists.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1是2-茚满基，R 2是1-甲基丙基，R 3是选自2,6-二甲基-3-吡啶基或4,6-二甲基-3-吡啶基的基团，R 4表示甲基和R 5 表示氢或甲基，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起代表吗啉代及其药学上可接受的衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在药物中的用途，特别是其用作 催产素拮抗剂。

公开(公告)号：US20100035917A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12442012

申请日：2007-09-20

申请人： Paul Bamborough ,  Michael David Barker ,  Sebastien Andre Campos ,  Richard Peter Charles Cousins ,  Paul Faulder ,  Heather Hobbs ,  Duncan Stuart Holmes ,  Michael John Johnston ,  John Liddle ,  Jeremy John Payne ,  John Martin Pritchard ,  Caroline Whitworth

发明人： Paul Bamborough ,  Michael David Barker ,  Sebastien Andre Campos ,  Richard Peter Charles Cousins ,  Paul Faulder ,  Heather Hobbs ,  Duncan Stuart Holmes ,  Michael John Johnston ,  John Liddle ,  Jeremy John Payne ,  John Martin Pritchard ,  Caroline Whitworth

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (1) and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular 1KK2 activity.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物。 具体地，本发明涉及根据式（1）的化合物及其盐。 本发明的化合物是激酶活性的抑制剂，特别是1KK2的活性。

公开(公告)号：US20080146606A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11858143

申请日：2007-09-20

申请人： Paul Bamborough ,  Michael David Barker ,  Sebastien Andre Campos ,  Richard Peter Charles Cousins ,  Paul Faulder ,  Heather Hobbs ,  Duncan Stuart Holmes ,  Michael John Johnston ,  John Liddle ,  Jeremy John Payne ,  John Martin Pritchard ,  Caroline Whitworth

发明人： Paul Bamborough ,  Michael David Barker ,  Sebastien Andre Campos ,  Richard Peter Charles Cousins ,  Paul Faulder ,  Heather Hobbs ,  Duncan Stuart Holmes ,  Michael John Johnston ,  John Liddle ,  Jeremy John Payne ,  John Martin Pritchard ,  Caroline Whitworth

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D221/04 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): and salts thereof.The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular IKK2 activity.

公开(公告)号：US20140005177A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004388

申请日：2012-03-08

申请人： Francis Louis Atkinson ,  Michael David Barker ,  John Liddle ,  David Matthew Wilson

发明人： Francis Louis Atkinson ,  Michael David Barker ,  John Liddle ,  David Matthew Wilson

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： A compound of formula (I): or a salt thereof; which is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate activation of mast cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage, for instance inflammatory diseases and/or allergic conditions, in cancer therapy, specifically heme malignancies, and autoimmune conditions.

摘要翻译： 式（I）的化合物或其盐; 其是脾脏酪氨酸激酶（SYK）的抑制剂，因此潜在地用于治疗由肥大细胞，巨噬细胞和B细胞的不适当活化引起的疾病以及相关的炎症反应和组织损伤，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病 ，在癌症治疗中，特别是血红素恶性肿瘤和自身免疫病症。